Derivados tricíclicos de Pirazol Amina.
Un compuesto de fórmula (I*):**Fórmula**
donde
X1 indica un átomo de nitrógeno o CR3,
X2, X5 son independientemente entre sí átomos de nitrógeno o carbono,
U indica un anillo aromático de 6 átomos que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno,
incluyendo X5, o un anillo insaturado o aromático de 5 átomos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S u O, incluyendo el significado de X5,
Z indica un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 átomos con 2 átomos de nitrógeno, incluyendo el significado de X2.
T indica S, SO o SO2,
R1 indica H, A, Hal, CN, NO2, N(R6)2, OR6, Ar, Het, Y, -NR6COR6, CON(R6)2, -NR6COAr, NR6COHet,
COHet, -NR6SO2R6, CO2R6, incluyendo CO2Y,
R2 indica H, Ar, Het, A, Cic,
R3 indica H, Y,
R4 indica H, Y, (CH2)nAr, (CH2)nCic, (CH2)nHet, (CH2)nOY, (CH2)nNHY, (CH2)nNH2 o si X1 es CR3, también Hal,
R5 indica H, Y o Ar, cuando R5 es Y y r es 2, dos grupos R5 se pueden unir entre sí para proporcionar con el grupo morfolina al cual están unidos, un sistema de puente.
R6 es H, A, Cic o Ar.
u es 0, 1, 2, 3 o 4,
r es 0, 1 o 2,
g es 1 o 2,
Ar indica un anillo carbocíclico insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico fusionado que tiene de 6 a 14 átomos de carbono que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, -CO2R6, CON(R6)2, COHet, -NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2Ar, -NHSO2- N(R6)2, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)n-N(R6)2, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2, -(CHY)n-Het2;
Het indica un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y finalmente contiene un grupo SO2 o CO que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, -CO2R6, CON(R6)2, - NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2R6, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2- m(A)m, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, COHet, -SO2Het, -(CH2)n-N(H)2-m(A)m, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n- N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2; -(CHY)n-Het2;**Fórmula**
Cic indica un anillo carbocíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, CON(R6)2, -NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2R6, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, - N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -COOR6, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n- N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2; -(CHY)n-Het2;
A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, Ar, Het, Cic, OR6, -CN, -CO2Y, CO2H o N(R6)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2- no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR6, CO, CONR6, NR6CO, OCO y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con anillos de 3-7 átomos de C;
Y indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono.
Hal indica F, Cl, Br o I,
q es 0 o 1,
m es 0, 1 o 2,
n es 1, 2, 3 o 4
y los solvatos, tautómeros, sales, hidratos y estereoisómeros de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones,
30 con la condición de que se excluya el compuesto de fórmula (B1):**Fórmula**
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/067412.
Solicitante: MERCK SERONO S.A.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: CENTRE INDUSTRIEL 1267 COINSINS SUIZA.
Inventor/es: GAILLARD, PASCALE, POMEL,VINCENT, JEANCLAUDE-ETTER,ISABELLE, SEBILLE,Eric, MUZERELLE,MATHILDE, JEYAPRAKASHNARAYANAN,SEENISAMY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/56 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
- A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
- C07D495/14 C07D 495/00 […] › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2607952_T3.pdf
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