Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

donde

• A representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,

un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), unpoliaholoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, ciano, - NR10R10', -Cy6 o un átomo halógeno,

• R1, R2, R3, R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), ciano, nitro, -alquil(C0- C6)-NR8R8', -O-Cy1, -alquil(C0-C6)-Cy1, -alquenil(C2-C6)-Cy1, -alquinil(C2-C6)-Cy1, -O-alquil(C1-C6)-R9, -C(O)-OR8, -O-C(O)-R8, -C(O)-NR8R8', -NR8-C(O)-R8', -NR8-C(O)-OR8', -alquil(C1-C6)-NR8-C(O)-R8', - SO2-NR8R8', -SO2-alquilo(C1-C6),

o los sustituyentes de una de las parejas (R1, R2), (R2, R3), (R1, R3), (R4, R5), cuando están insertos sobre dos átomos de carbono adyacentes, forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un anillo aromático o no aromático compuesto por 5 a 7 miembros de anillo que puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el anillo resultante puede estar sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, -NR10R10', -alquil(C0-C6)-Cy1 u oxo,

• X representa un carbono o un átomo de nitrógeno,

• R6 representa un hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C6), heteroarilalquilo(C1-C6),

• R7 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, -Cy3, -alquil(C1-C6)-Cy3, -alquenil(C2-C6)-Cy3, -alquinil(C2-C6)-Cy3, -Cy3-Cy4, -alquinil(C2-C6)-O-Cy3, -Cy3-alquil(C0-C6)-O-alquil(C0-C6)-Cy4, un átomo halógeno, ciano, - C(O)-R11, -C(O)-NR11R11',

• R8 y R8' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1- C6) lineal o ramificado, o -alquil(C0-C6)-Cy1,

o (R8, R8'), junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un anillo aromático o no aromático compuesto por 5 a 7 miembros de anillo que, además del átomo de nitrógeno, puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, entendiéndose que uno o más de los átomos de carbono de los posibles sustituyentes pueden estar deuterados,

• R9 representa -Cy1, -Cy1-alquil(C0-C6)-Cy2, -Cy1-alquil(C0-C6)-O-alquil(C0-C6)-Cy2, -Cy1-alquil(C0-C6)-NR8-alquil(C0-C6)-Cy2, -Cy1-Cy2-O-alquil(C0-C6)-Cy5, -C(O)-NR8R8', - NR8R8', -OR8, -NR8-C(O)-R8', -O-alquil(C1-C6)-OR8, -SO2-R8, -C(O)-OR8, -NH-C(O)-NH-R8, • R10, R10', R11 y R11' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido,

• R12 representa un hidrógeno o un grupo hidroxi,

• Cy1, Cy2, Cy3, Cy4, Cy5 y Cy6 representan, independientemente entre sí, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo;

• n es un número entero igual a 0 o 1,

entendiéndose que:

• "arilo" significa un grupo fenilo, naftilo, bifenilo, indanilo o indenilo,

• "heteroarilo" significa cualquier grupo mono o bicíclico compuesto por 5 a 10 miembros de anillo que posee al menos una fracción aromática y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno,

• "cicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico que contiene de 3 a 10 miembros de anillo,

• "heterocicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico que contiene de 3 a 10 miembros de anillo y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, que puede incluir sistemas de anillo fusionado, puenteado o espiro, pudiendo los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi estar sustituidos con 1 a 4 grupos seleccionados entre un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, alquilo(C1-C6)-Sopcionalmente sustituido, hidroxi, oxo (o N-óxido en caso apropiado), nitro, ciano, -C(O)-OR', -O C(O)-R', -C(O)-NR'R", -NR'R", -(C≥NR')-OR", polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi o halógeno, entendiéndose que R' y R" representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, y entendiéndose que uno o más de los átomos de carbono de los posibles sustituyentes anteriores pueden estar deuterados,

sus enantiómeros, diastereoisómeros y atropoisómeros, y sales de adición de los mismos con un ácido o una base farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14199533.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 35, RUE DE VERDUN 92284 SURESNES CEDEX FRANCIA.

Inventor/es: SZABO, ZOLTAN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, PERRON-SIERRA, FRANCOISE, BRUNO, ALAIN, GENESTE,OLIVIER, SZLÁVIK,Zoltán, CHEN,I-JEN, MURRAY,JAMES BROOKE, KOTSCHY,ANDRAS, CSÉKEI,MÁRTON, PACZAL,ATTILA, SIPOS,SZABOLCS, RADICS,GÁBOR, PROSZENYÁK,ÁGNES, BÁLINT,BALÁZS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2594377_T3.pdf

 

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