Tienopirimidinas para composiciones farmacéuticas.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**

en la que

X se selecciona entre CH o N;



R2 se selecciona entre H, CN, CF3, CON(R4)2;

O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R3;

heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O;

heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; y

alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R6; y

cuando X es CH, R2 también puede ser F, Cl, SO2NH2;

Y se selecciona entre alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con uno o más de R3;

cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con uno o más de R9; y sistemas de heterociclilo seleccionados entre una cualquiera de las fórmulas: **Fórmulas**

opcionalmente sustituidos con uno o más de R9, en las que n es independientemente de 1 a 3 y U es independientemente O o NR5; R1 se selecciona entre H;

Cl; y alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con N(R4)2 o F;

R3 se selecciona entre OH, OR4 y N(R4)2 desde el segundo átomo de carbono de la cadena alquílica a la que está unida R3 en adelante; F; CO2H; CON(R4)2; SO2N(R4)2; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, en el que el átomo de nitrógeno puede estar sustituido con H o alquilo C1-3; y heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; R4 se selecciona entre H y alquilo C1-8;

R5 se selecciona entre H; alquilo C1-8; alquenilo C2-8; cicloalquilo C3-10; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; COR6; CO2R4; CONH(CH2)mR6; (CH2)mR6; CO(CH2)mR6; (CH2)mC(O)R6; SO2R4; y SO2(CH2)mR6; en las que m es 1-4;

R6 se selecciona entre H; OH; OR4; OC(O)R4; N(R4)2; F; CO2H; CON(R4)2; SO2N(R4)2; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; y heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 o N(R4)2; W es -C(O)NH2 o -C(O)NHR8;

R8 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con OH, -O-alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, morfolino, pirrolidinilo o N-metil-pirrolidinilo;

R9 se selecciona entre OH, OR4, N(R4)2, N(R4)COR4, NR4SO2R4 y N(R4)-(CH2)m-R4 en cualquier átomo de carbono que no sea uno unido a O o N; F; CO2H; CON(R4)2; SO2N(R4)2; SO2R4; (CH2)mOR4; (CH2)mN(R4)2; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; y heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O;

o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/060876.

Solicitante: Evotec International GmbH.

Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, AUSTEN,MATTHIAS, SCHREITER,KAY, DANILEWICZ,JOHN, BLACK,PHILLIP, BLACKABY,WESLEY, LINNEY,IAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2593495_T3.pdf

 

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