Método para preparar prasugrel.

Un método para sintetizar la forma cristalina A de prasugrel, en el que la forma cristalina A tiene el siguiente patrón de difracción de rayos X medido mediante un difractómetro de cátodo de cobre, expresado como el especiado interplanar d, el ángulo 2Θ

de Bragg, la intensidad y la intensidad relativa, en donde la intensidad relativa se expresa como un porcentaje con relación al rayo más fuerte:**Tabla**

caracterizado por que el método comprende las siguientes etapas:

(1) o-fluorobencil-ciclopropil-cetona como una materia prima se hace reaccionar con 1,3-dibromo-5,5- dimetilhidantoína o 1,3-dicloro-5,5-dimetilhidantoína como un agente halogenante en ácido acético como un disolvente para dar haluro de α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencilo (compuesto 2);

(2) el haluro de α-5 ciclopropilcarbonil-2-fluorobencilo se hace reaccionar con p-toluenosulfonato de 2-oxo-4,5,6,7- tetrahidrotieno[3,2-c]piridina (compuesto 3) en la catálisis coordinada de un catalizador de transferencia de fase y una sal inorgánica usando una base inorgánica como un agente aglutinante ácido y DMF como un disolvente bajo atmósfera de nitrógeno para obtener 5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-2-oxo-2,4,5,6,7-tetrahidrotieno[3,2- c]piridina (compuesto 4);

(3) la 5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-2-oxo-2,4,5,6,7-tetrahidrotieno[3,2-c]piridina se acila en presencia de un reactivo acilante usando trietilamina como un agente aglutinante ácido y DMF como un disolvente bajo atmósfera de nitrógeno a temperatura ambiente, y finalmente se extrae, se seca y se filtra para dar las aguas madres de prasugrel, y las aguas madres se concentran para obtener prasugrel como una goma;

(4) se añade un disolvente alcohólico al prasugrel como una goma obtenida en la etapa anterior, y se precipita un cristal después de agitar a temperatura ambiente, a continuación el cristal se filtra para dar prasugrel como un sólido; el esquema de reacción es como sigue:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2010/074310.

Solicitante: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: XUNQIAO, LINHAI ZHEJIANG 317-024 CHINA.

Inventor/es: LIU,CHUANGWEI, LU,QIFENG, CHEN,CHANGHUI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2572655_T3.pdf

 

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