CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BAKONYI, M RIA, BAI, TIBORNE, DOMBRADY, ZSOLT, GASPAR, KATALIN, SUPIC, ATTILA.
Un proceso para la racemización de los compuestos ópticamente activos de fórmula general (VII) en la que X significa un átomo de halógeno, que se caracteriza porque el compuesto ópticamente activo de formula general (VII), en la que X significa un átomo de halógeno, o su sal de adición de ácidos, se hace reaccionar con una base orgánica o inorgánica a una temperatura entre +20ºC y +60ºC.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO-N-(HETEROARALQUIL)-AZAHETEROCICLILAMIDA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.
DERIVADOS DE PIRROL O DE PIRAZOL TRICICLICOS.
(16/02/2006) Un derivado tricíclico de pirrol o pirazol representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, que muestra una gran afinidad y selectividad para el receptor 5-HT{sub,2C} y es útil para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central como trastornos sexuales, trastornos del apetito, ansiedad, depresión y trastornos del sueño. *fórmula * (en la fórmula anterior, cada símbolo representa lo siguiente; El anillo Y: un anillo insaturado de cinco elementos que puede tener 1 a 3 de uno o más tipos de heteroátomo(s) cada uno seleccionado del grupo constituido por un átomo de nitrógeno; un átomo de oxígeno y un átomo de azufre o un anillo insaturado de seis miembros que tiene 1 o 2 átomo(s) de nitrógeno; X: un enlace o un átomo de carbono; .... un doble…
OXATIEPINO (6,5-B)DIHIDROPIRIDINAS , Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DODD, JOHN, H., BULLINGTON, JAMES, L., RUPERT, KENNETH, C., HALL, DANIEL, A., HENRY, JAMES, R.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde (a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, halógeno, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-8, alquilsulfonilo C1-8, carboalcoxi C1- 4, alquiltio C1-8, difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometilo y oxadiazol (formado por R1 y R2); (b) R6 se selecciona entre el grupo compuesto por H, alquilo C1-5 lineal o ramificado, arilo, 3-piperidilo, 3- piperidilo N-sustituido, 2-pirrolidinil metileno N- sustituido y alquilo sustituido, donde dicho 3-piperidilo N-sustituido y dicho 2-pirrolidinil metileno N-sustituido pueden estar sustituidos con alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada o bencilo, y dicho alquilo sustituido puede estar sustituido con alcoxi C1-8, alcanoiloxi C2-8, fenilacetiloxi, benzoiloxi, hidroxi, halógeno, p-tosiloxi, mesiloxi, amino, carboalcoxi o NR'R".
PIRIDILALCANO-, ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON ARILO, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(01/02/2006) Un compuesto según la fórmula (I) en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, (alquil C1-C6)tio, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, (alquil C2-C7)aminocarbonilo , di-(alquil C3-C13) aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6,…
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS UTILES COMO AGONISTAS DE LA HORMONA LUTEINIZANTE (LH).
(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VAN STRATEN, NICOLE, CORINE, RENEE, GERRITSMA, GERRILDINA, GEZIENA, ADANG, ANTON, EGBERT, PETER.
Un compuesto derivado heteroaromático bicíclico según la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es NR5R6, OR5, SR5 o R7; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C2-C7, alquil(C1- C8)carbonilo, aril(C6-C14)carbonilo , arilo C6-C14, heteroarilo C4-C13, o R5 y R6 están unidos entre sí en un anillo heterocíclico C2-C7 y donde el grupo alquilo, el grupo alquenilo o el grupo alquinilo, si estuviera presente R5 y/o R6 está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, arilo C6- C14, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)carboniloxi , aril(C6- C14)carboniloxi, alcoxi(C1-C8)carbonilo , aril(C6- C14)oxicarbonilo, alquil(C1-C8)carbonilo , aril(C6- C14)carbonilo, amina, alquil(C1-C8)aminocarbonilo , aril(C6-C14)aminocarbonilo , alquil(C1-C8)carbonilamino , aril(C6-C14)carbonilamino , (di)aril(C6-C14)amino y/o (di)alquil(C1-C8)amino.
QUINAZOLIN-4-ONAS COMO ANTAGONISTAS DE AMPA.
(16/12/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O)…
DERIVADOS IMIDAZOL E IMIDAZOLINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.
(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.
La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.
NUEVOS DERIVADOS AMIDAS HETEROAROMATICAS DE 3 BETA-AMINO AZABICICLOOCTANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS APLICACIONES EN TERAPEUTICA.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: KOEK, WOUTER, IMBERT, THIERRY, MONSE, BARBARA.
Compuestos de fórmula general 1 Fórmula 1 en la que A, B, D y E representan uno o dos átomos de nitrógeno, siendo los otros unos átomos de carbono, X representa un S, o un O, formando de este modo un sistema heteroaromático fusionado en biciclo, tal como tieno [2, 3-b]piridina, furo[2, 3-b]piridina, tieno[3, 2-b]piridina, furo[3, 2-b]piridina, tieno[2, 3-b]piracina, furo[2, 3-b]piracina, tieno[2, 3-c]piridina, furo[2, 3-c]piridina, tieno[3, 2-c]piridina y furo[3, 2-c]piridina, R1 representa un grupo alcoxi en C1-C6, lineal o ramificado, un grupo alquilo tio en C1-C6, lineal o ramificado, R2 representa un grupo alquilo lineal, ramificado, cíclico en C2-C8, un grupo 2 ó 3 tienilmetil, o bien un grupo bencilo eventualmente sustituido por uno o diversos sustituyentes como halógenos, F, Cl, Br, I, alquilo en C1-4, alcox en C1-4, CF3, CN, NO2, OH, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Compuestos o sus sales que tienen la siguiente fórmula general (I): A - B - N(O)2 en la que: A es un radical de fármaco seleccionado entre: paracetamol, salbutamol, ambroxol, ácido alendrónico, aciclovir, doxorubicina, tacrina, 5-metoxi-2-[[4-hidroxi-3 , 5-dimetildemetil-2-piridinil)metil] sulfinil]-1H-bencimidazol , propanolol.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…
NUEVOS ATROPISOMEROS DE 2,3-DISUSTITUIDO-(5,6)-HETEROARIFUSIONADO-PIRIMIDIN-4-ONAS.
(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE LAS 2,3 - DISUSTITUIDAS - - HETEROARILFUSIONADAS - PIRIMIDIN - 4 ONAS, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y AL USO DE LOS CITADOS COMPUESTOS PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO DEL TIPO DE NEURODEGENERATIVO, PSICOTROPICO E INDUCIDO POR LAS DROGAS Y EL ALCOHOL.
DERIVADOS 4-SULFONAMIDA PIPERIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, POITEVIN, CHRISTOPHE, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, THOLLON, CATHERINE, BOURGUIGNON, MARIE-PIERRE.
Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2a, R2b, idénticos o diferentes e independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomos de hidrógeno, de halógeno, grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado y dialquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado.
NUEVAS FORMAS POLIMORFAS DE OLANZAPINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIPLA LIMITED. Inventor/es: HAMIED, YUSUF, KHWAJA, RAO, DHARMARAJ, RAMACHANDRA, KANKAN, RAJENDRA NARAYANRAO, A 3/5, NBD SOCIETY.
Un proceso para producir un polimorfo de olanzapina según alguna de las Reivindicaciones 11 a 19, el cual proceso comprende el disolver un polimorfo inicial de olanzapina en una solución acuosa ácida, en donde la solución acuosa ácida consta de un ácido orgánico o inorgánico, y precipitar un polimorfo diferente de olanzapina mediante neutralización, en donde la neutralización se lleva a cabo mediante la adición de una solución acuosa o alcohólica de una base.
ISOINDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.
(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 representan conjuntamente O y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4, R2 significa hidrógeno y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 y R2 representan conjuntamente O, R3 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4 y R4 significa hidrógeno, R5 significa halógeno, trifluorometilo o metilo, A significa alcano C1-C4-diilo, que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4, a significa 0 ó 1, B representa un grupo en los que R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, b significa 0 ó 1, D significa heterociclilo de 5 a 7 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, carbamoílo, alcanoílo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 unido a través de un grupo carbonilo, cicloalquilo…
ABRIDORES DE CANALES DE POTASIO.
(16/09/2005). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CARROLL, WILLIAM, A., KORT, MICHAEL, E., CHEN, YIYUAN, HOLLADAY, MARK, W., KYM, PHILIP, R., SULLIVAN, JAMES, P., TANG, RUI, YI, LIN, ZHANG, HENRY, Q.
Un compuesto seleccionado del grupo formado por: 9-(3-bromo-4-fluorofenil)-7 , 7-dimetil-2, 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, (+)-9-(3, 4-diclorofenil)-2, 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)ona 1, 1-dioxido, -9-(3, 4-diclorofenil)-2, 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, (+)-9-(4-cloro-3-nitrofenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, -9-(4-cloro-3-nitrofenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9- hexahidrotieno[3, 2-b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, 9-(5-bromo-2-hidroxifenil)-2 , 3, 5, 6, 7, 9-hexahidrotieno[3, 2- b]quinolin-8(4H)-ona , 1, 1-dioxido, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/09/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: THOMAS, CRAIG E., FEVIG, THOMAS L., BOWEN, STEPHEN M., FARR, ROBERT A., CARR, ALBERT A., JANOVICK, DAVID A.
Un compuesto seleccionado de: N-óxido de 2, 2-dimetil-1, 2-dihidrobenzo[f]isoquinolina y N-óxido de 3, 3-dimetil-3, 4-dihidrobenzo[h]isoquinolina.
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, BEIER, NORBERT, SCHELLING, PIERRE, JONAS, ROCHUS, CHRISTADLER, MARIA.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan, de manera in dependiente entre sí H, A, OH, OA, NO2 o Hal, R1 y R2 significan, también, conjuntamente alquileno con 3-5 átomos de carbono, -O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -O-CH2-O- o -O-CH2- CH2-O-, X significa R3 o R4 monosubstituido por R5, R3 significa alquileno lineal o ramificado, con 1- 10 átomos de carbono, pudiendo estar substituidos uno o dos grupos CH2 por grupos - CH=CH-, O, NH o NA, R4 significa cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 5-12 átomos de carbono, R5 significa O(CH2)nCOOH, O(CH2)nCOOA, O(CH2)nCONH2, O(CH2)nCONHA, O(CH2)nCONA2 o O(CH2)nCN, S(O)m(CH2)nCOOH, S(O)m(CH2)nCOOA, S(O)m(CH2)nCONH2, S(O)m(CH2)nCONHA, S(O)m(CH2)nCONA2 o S(O)m(CH2)nCN, m significa 0, 1 o 2, n significa 1 o 2, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono y Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y/o solvatos fisiológicamente aceptables.
FORMAS POLIMORFICAS DE CLORHIDRATO DE DORZOLAMIDA, SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, GARCIA LOSADA,PABLO.
Formas polimórficas de clorhidrato de dorzolamida, su obtención y composiciones farmacéuticas que las contienen. Se describe una forma polimórfica de clorhidrato de dorzolamida sustancialmente exenta de agua y otra que contiene una molécula de agua de cristalización, que han sido caracterizadas por IR, DSC y DRX. Dichas formas polimórficas pueden obtenerse por cristalización en un disolvente orgánico a partir de la dorzolamida base por adición de una disolución de cloruro de hidrógeno. El parámetro que gobierna la obtención de una forma polimórfica u otra es la concentración de agua en el medio. Las composiciones farmacéuticas son útiles para el tratamiento de la hipertensión ocular.
DERIVADOS DE TETRAHIDROÑ-HETEROCICLOACEPINIL PIRIMIDINA.
(16/07/2005) Compuestos de fórmula general: caracterizados porque: R1 significa oxígeno, hidroxi, alcoxi C1-C7 o 2, 2, 2- trifluoroetoxi; R2 significa nitro o ciano; R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, oxígeno, alcoxi C1- C7, amino, alquil-amino C1-C7 o hidroxi-alquil-amino C1- C7; R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, o está ausente, si el átomo de nitrógeno adyacente ya es el origen de tres enlaces como N= o =N-; R5, R6, R9 y R10 significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; significa R7, R8, R11 o R12 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C7, o hidroxi; R13 y R14 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R15 y R16 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R17 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi o amino; R18…
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., HAMBAUGH, SCOTT, R.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a;Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C=O)O-alquilo C1-C6, (C=O)-alquilo C1-C6 o S(O)2Ra; alquilo es cualquier anillo de carbono monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos uno anillo es aromático y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por O, N y S.
SAL DEL ACIDO BENCENOSULFONICO CON CLOPIDOGREL Y SU USO PARA LA PREPARACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
(16/07/2005) Sal del ácido bencenosulfónico con clopidogrel, que se presenta, por lo menos parcialmente, en una forma cristalina. Una misión del presente invento consiste, por consiguiente, en poner a disposición el clopidogrel en una forma que se pueda purificar fácilmente, que sea estable y también fácil de elaborar a escala industrial. Además, se han de evitar lo más que sea posible las interacciones con usuales vehículos de medicamentos, materiales aditivos para medicamentos y sustancias coadyuvantes de elaboración. Por fin, se encontró, de modo sorprendente, que en contraposición con la divulgación del documento EP-A- 0.281.459, la…
AGONISTAS DE LA VASOPRESINA BICICLICA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRING BV. Inventor/es: ASHWORTH, DOREEN MARY, PITT, GARY ROBERT WILLIAM, HUDSON, PETER, YEA, CHRISTOPHER MARTYN, FRANKLIN, RICHARD, JEREMY.
Un compuesto de fórmula general 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** En donde: V es un enlace covalente o NH, X es seleccionado a partir de CH2, O y N-alquilo, Z es cualquiera S o -CH=CH-, R1 y R2 son independientemente seleccionados a partir de H, F, Cl, Br y alquilo, R3 es seleccionado a partir de OH, O-alquilo y NR4R5, R4 y R5 son cada uno independientemente H o alquilo, o a la vez -(CH2)q-, p es O, 1, 2, 3 o 4, y q es 4 o 5.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIFDORES DEL FACTOR XA.
(01/07/2005) La presente invención proporciona compuestos de la **fórmula**, en la que R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C3-6, -(alquil C2-3)NRbRc, -(alquil C2-3)NHCORb, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, o R1 representa un grupo X-W, en el que X representa -alquileno C1-3- y W representa -CN, -CO2H, -CONRbRc, -COalquilo C1-6, - CO2alquilo C1-6, fenilo o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -(alquil C1-3)OH, halógeno, -CN, -CF3, -NH2, -CO2H y -OH; R2…
TIERNOPIRIMIDINAS UTILIZADAS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHELLING, PIERRE, KLUXEN, FRANZ-WERNER, JONAS, ROCHUS, CHRISTADLER, MARIA.
Compuestos de la fórmula I donde R1, R2 indican, cada uno, independientemente del otro, H, A, OH, OA o Hal, X indica R4, R5 o R6 sustituido por mono-R7 R4 indica alquileno lineal o ramificado con 1 a 10 átomos C, en el que uno o dos grupos de CH2 pueden ser sustituidos por grupos de -CH=CH-, R5 indica cicloalquilo o cicloalquileno con 5 a 12 átomos C, R6 indica fenil o finilmetilo, R7 indica COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN, A indica alquilo con 1 a 6 átomos C, y Hal indica F, Cl, Br o I, donde al menos uno de los radicales R1 o R2 indica OH, y sales de éstos compuestos fisiológicamente aceptables.
(16/06/2005) Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** caracterizados porque R1 representa un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S y O, siendo los restantes carbono y cuyo anillo puede ser benz-fusionado y, cuyo anillo aromático monocíclico o benz-fusionado está sustituido independientemente con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-7, alcoxi C1-7, arilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-7, arilo opcionalmente sustituido-alcoxi C1-7, halógeno, haloalquilo, nitro, hidroxi, ciano, -C(O)R7, -(CH2)nCO2R8 o -(CH2)nCONR7R8, en donde R7 representa hidrógeno, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo o alquilo C1-7, opcionalmente monosustituido por cicloalquilo arilo opcionalmente sustituido…
INHIBIDORES DE PIRIDAZINONA DE LA ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2005) Un compuesto de **Fórmula** uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho profármaco, en la que: A es S, SO o SO2; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3 es Het1, -CHR4Het1 ó NR6R7; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); R6 es alquilo (C1-C6), arilo o Het2; R7 es Het3; Het1 es piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolilo, quinoxalilo, ftalazinilo, cinolinilo, naftiridinilo, pteridinilo, pirazinopirazinilo, pirazinopiridazinilo , pirimidopiridazinilo , en la definición de sustituyentes para Het2 y Het3, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados…
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).
