14 patentes, modelos y diseños de METHYLGENE, INC.

Inhibidores de la actividad de la proteína tirosina cinasa.

(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** : y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y mezclas racémicas y escalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que D se selecciona entre el grupo que consiste en: un sistema anular heteroaromático de 6 miembros, furanilo, tetrahidropiridilo, tienilo, o pirazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con 1 o 2 grupos R38 independientemente seleccionados, en los que cada R38 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, - C(O)NR36R39, -C(O)O-(CH2)nNR36R39, -(CH 2)jNR39(CH2)iS(O)j(alquilo C1-C6), - (CH2)jNR39(CH2)R36, -C(O)(CH2)jNR39(CH2)nR36, -(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, - (CH2)jNR39CH2(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, NR13C(X1)NR13-arilP(≥O)(alquilo…

Inhibidores de la señalización del receptor de VEGF y del receptor de HGF.

(15/02/2017) Compuesto de la fórmula A-1 **Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que, D es R7, en el que R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en -H, halógeno, alquilo de C1-C6, -C(O)NR42R43, -C(O)(arilo de C6-C10), -C(O)(heterociclilo), -C(O)(heteroarilo), -Y-(arilo de C6-C10), -Y-(heterociclilo de 5-10 miembros), -Y-(heteroarilo), -S-arilo, -S-alquilo de C1-C6, -SO-alquilo de C1-C6, -SO2-alquilo de C1-C6, -Y-NR42R43, -SO2NR42R43 y -CO2R6a, en el que los grupos R7 mencionados anteriormente distintos de -H y halógeno están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 R38; y en el que Y es un enlace o -(C(R11)(H))t, en el que R11 en cada aparición se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6, y t es un número entero de 1 a 6; R6a se selecciona de entre el…

Procesos e intermedios para preparar inhibidores de cinasa heterocíclicos condensados.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/08/2016). Inventor/es: VAISBURG,ARKADII, RAEPPEL,FRANCK, GRANGER,MARIE-CLAUDE, ZHAN,LIJIE, CLARIDGE,STEPHEN WILLIAM, MANNION,MICHAEL, ISAKOVIC,LJUBOMIR, NANTEL,MIGUEL. Clasificación: C07D495/04, C07D213/61.

Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en **Fórmula**.

PDF original: ES-2593279_T3.pdf

Inhibidores de histona desacetilasa.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula** o un N-óxido, hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla racémica o escalémica, diastereómero, enantiómero o tautómero del mismo, en el que T es NH2 u OH; A es arileno, que está opcionalmente sustituido; y X es en el que Y ≥ N, n1 ≥ 1 y Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en R12-O-C(O)-N(R2), (hidrocarbilo C1-C6)-O-(hidrocarbilo C1-C6)-OC( O)-N(R2)-, (hidrocarbilo C1-C6)-O-C(O)NR2)- o R16-O-C(O)-N(R2)-, en el que R16 20 se selecciona de entre el grupo que consiste en (hidro carbilo C1-C6)-, Ar-(hidrocarbilo C1-C2)-, Het- (hidrocarbilo C1-C2)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C2)- o Cak-(hidrocarbilo…

Nuevos inhibidores de la beta-lactamasa.

(29/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W representa:**Fórmula** Ra representa: (CH2)nRaa o Raa; Raa representa:**Fórmula** J representa N o CR1; K representa O, S o NR1; Het representa un heterociclo de 5-6 miembros que contiene nitrógeno, sustituido con de 0 a 4 grupos de R2; T representa hidrógeno, halógeno, OR1 o alquilo C1-6; R1 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; M es una carga negativa, H o una sal de amonio o metal farmacéuticamente aceptable, y con la condición de que cuando W contiene un resto con múltiples cargas positivas, existe un número adecuado de LΘ presente para proporcionar una neutralidad global; R2 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -OR1 o alquilo C1-6; R3 y R4 representan independientemente…

Derivados de dibenzo[b,f][1,4]oxazepina como inhibidores de histona desacetilasa.

(31/12/2014) Compuesto de fórmula (IV) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: R140 se selecciona del grupo que consiste en: H y halo; 1 0 xa y xb indican números que se seleccionan cada uno independientemente de 0, 1 y 2; R150 y R160 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -O-alquil C2-C6-O-R53, -OR53, -alquil C0-C6-S(O)0-2-R53, -alquil C0-C6-C(O)- R53, -alquil C0-C6-C(O)NR50R51, -alquil C0-C6-NR52C(O)-R53, -alquil C0-C6-S(O)2NR50R51, -alquil C0-C6-NR52S(O)2-R53, -alquil C0-C6-OC(O)NR50R51, -alquil C0-C6-NR52C(O)O-R53,…

Inhibidores de la señalización del receptor del VEGF y del receptor del HGF.

(19/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de benzamida como inhibidores de histona desacetilasa.

(25/12/2013) Compuesto de fórmula IK:**Fórmula** y N-óxidos, hidratos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables o complejos del mismo y mezclas racémicas yescalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que X es arilo opcionalmente sustituido con uno, doso tres hidroxilo, -O-alquilo C1-C3, amino, -NR3R4, -CN, -CF3, -alquilo C1-C4, -S(O)0-2R5,-O-CF3 o halo seleccionadosindependientemente, Y es -NH2 u -OH; Ra es H o F; Z es fenilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo; R es R9-(alquil C0-6)N-C(O)-N(H)-(CH2)t-, alquil C0-6-S(O)2-N(H)-fenil-C(O)-N(H)-(CH2)t-, R9-O-C(O)-N(H)-(CH2)t- o R9-O-C(O)-(CH2)t- en el que t es 0-2; y R9 es R10-alquil-C0-C2-, en el que R10 es arilo, heterociclilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o N(X1)(X2)-alquil C0-3-, y en el que X1 y X2 son independientemente H, alquilo…

Inhibidores de la señalización del receptor del VEGF y del receptor del HGF.

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula (A), que es un inhibidor de la señalización del receptor del VEGF y la señalización delreceptor del HGF:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y complejos del mismo, en la que: T se selecciona del grupo que consiste en arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno dedichos arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R20seleccionados independientemente cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, -NH2, -OR17, -OCF3,…

INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.

(11/11/2011) Un inhibidor de histona desacetilasa representado por la fórmula en la que Cy-L 2 -Ar-Y 2 -(O)NH-Z Cy es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, nitro, haloalquilo, alquilo, alcarilo, arilo, aralquilo, alcoxi, ariloxi, amino, acilamino, alquilcarbamoílo, arilcarbamoílo, aminoalquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, hidroxialquilo, alcanosulfonilo, arenosulfonilo, alcanosulfonamido, arenosulfonamido, aralquilsulfonamido, alquilcarbonilo, aciloxi, ciano y ureido, y en el que dicho arilo, heterociclilo y heteroarilo también puede estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre alquil (C1-C8) amino, di-alquil (C1-C6) amino, alcano (C1-C6) acilamino y…

INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.

(29/06/2010) Inhibidor de histona desacetilasas de fórmula :

OLIGONUCLEOTIDOS ANTISENTIDO OPTIMIZADOS COMPLEMENTARIOS A LAS SECUENCIAS DE LA ADN METILTRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: MACLEOD, ROBERT, A. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70, C12N15/11.

Un oligonucleótido antisentido complementario a secuencias de ácido nucleico de ARN o ADN de doble hebra que codifica la ADN MeTasa y que inhibe la expresión del gen de la ADN metiltransferasa, donde se selecciona el oligonucleótido a partir del grupo que consiste en SEC ID NÚM: 8, SEC ID NÚM: 9, SEC ID NÚM: 10, SEC ID NÚM: 13, Y SEC ID NÚM: 17.

INHIBIDORES DE SULFONAMIDOMETILFOSFONATO DE LA BETA-LACTAMASA.

(16/04/2006) Compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es arilo o heteroarilo, en el que el grupo arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido; n es 0, 1 ó 2; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, y arilo, en el que la porción arílica de cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituida; y en el que R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, y (heteroaril)alquilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en OH, F, y SR7; y R5 se…

MODULACION DE LA EXPRESION DE LA ADN-METIL-TRANFERASA MEDIANTE TERAPIA DE COMBINACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BESTERMAN, JEFFREY, M., MACLEOD, ALAN, ROBERT, SIDERS, WILLIAM, M. Clasificación: A61P35/00, A61K48/00, C12N5/10, C12N15/09, A61K31/513, A61K31/7068, A61K31/706, A61K31/7125.

Utilización de una cantidad sinérgica eficaz de un oligonucleótido de la cadena complementaria que inhibe la expresión del gen que codifica ADN metiltransferasa y una cantidad sinérgica terapéuticamente eficaz de un grupo capaz de inhibir un producto del gen que codifica ADN metiltransferasa para la preparación de una composición farmacéutica destinada al tratamiento del cáncer, la beta talasemia, la anemia depranocítica y el rechazo del injerto de trasplante en un mamífero, en la que la composición está destinada a ser administrada a un mamífero, incluyendo el hombre, que presenta al menos una célula afectada por la enfermedad presente en su cuerpo.

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