CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales agronómicamente aceptables,
donde:-
X es O o S;
A1 es CH o N;
A2 es N o CR3;
A3 es N o CR4;
A4 es N o CR5;
A5 es N o CH;
donde
R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3);
R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (haloalcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3 )-(alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3)-(haloalquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3)-(alcoxi C1-C3)-(haloalquilo C1-C3), (cicloalcoxi oxasustituido C4-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil oxasustituido C4-C6)-(alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (cicloalcoxi oxasustituido C4-C6)-(haloalquilo…
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(20/07/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno, en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo,…
(20/07/2016) Compuestos de fórmula general **Fórmula**
en la que
R3 representa piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo, etilo, amino, metilamino, etilamino iguales o diferentes; y
R1 representa fenilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más R5 iguales o diferentes y
R2 representa alquilo C1-4, y
cada R5 representa un grupo seleccionado entre Rm y Rn; y
cada Rm independientemente uno de otro representa hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros,…
Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que V2 está ausente o es un resto funcional;
cada L2 independientemente está ausente o es un grupo de unión que une V2 a L;
cada L independientemente está ausente o es un grupo de unión que une L2 a uno o más V1 y/o Y;
cada V1 independientemente está ausente o es un resto escindible de forma condicional o transformable de forma condicional, que se puede escindir o transformar mediante un proceso químico, fotoquímico, físico, biológico o enzimático;
cada Y es un sistema espaciador de autoeliminación que se compone de 1 o más espaciadores de autoeliminación y está unido a V1, opcionalmente L y uno o más Z;
cada p y q son números que representan un grado de ramificación y son cada uno independientemente…
(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…
Derivados de triazina sustituida y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión a -CH2-R2,
** representa el sitio de unión al anillo de triazina,
R1a representa hidrógeno o flúor,
R1b representa hidrógeno o metilo,
R2 representa 3,3,3-trifluoroprop-1-ilo, 2,2,3,3-tetrafluoroprop-1-ilo, 2,2,3,3,3-pentafluoroprop-1-ilo, fenilo o piridilo, estando sustituido fenilo con 1 a 3 sustituyentes de flúor y pudiendo estar sustituido piridilo con 1 sustituyente de flúor,
R3 representa difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, metilsulfonilamino, metoxicarbonilamino, fenilo, pirazolilo, oxazolilo o piridilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con 1 a 3 sustituyentes…
Compuestos de tipo 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2.
(13/07/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde
R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)(alquilo C1-3) y (alquiloxi C1-3)(alquilo C1-3);
cada R2 se selecciona independientemente entre F, Cl, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- o polihaloalquilo C1-3 y
mono- o polihaloalquiloxi C1-3;
n es un número entero seleccionado entre 1, 2 y 3;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2639746_T3.pdf
Derivados de ácido 7-(heteroaril-amino)-6,7,8,9-tetrahidropirido[1,2-a]indol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
(13/07/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia, SIEGRIST,ROMAIN, GABILLET,JEROME.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 y R2 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halógeno, trifluorometoxi o trifluorometilo;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C2-C3), fluoroalquilo (C1-C4) o cicloalquil (C3-C6)- alquilo (C1-C2); y R4 representa un grupo heteroarilo que está no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4) y fenilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
PDF original: ES-2596581_T3.pdf
Compuestos heteroaromáticos como moduladores de PI3 quinasas y métodos de uso.
(06/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
cada uno de W1, W2 y W3 es independientemente N o CRc;
Z es CN;
Y es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C1- C4)-heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S y N, donde cada uno de los alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)- heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un efecto inhibitorio en la producción de quinurenina.
(06/07/2016). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: NAKASATO, YOSHISUKE, FUKUDA,YUICHI, KIMPARA,KEISUKE, KANAI,TOSHIMI.
Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I):**Fórmula**
(en la que
R6 representa un átomo de hidrógeno,
R7 representa alquilo inferior sustituido con flúor,
R8, R9, R10 y R11 representan cada uno un átomo de hidrógeno,
R1 representa alquilo inferior que puede estar sustituido con cicloalquilo y
R3 representa piridin-3-ilo sustituido con un grupo heterocíclico, en donde el grupo heterocíclico puede estar sustituido con alquilo inferior)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que alquilo inferior y el resto alquilo inferior del alquilo inferior sustituido con flúor es un alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 10 átomos de carbono.
PDF original: ES-2585330_T3.pdf
Inhibidores de las enzimas activadoras E1.
(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa;
el Anillo A es:**Fórmula**
o**Fórmula**
en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-;
Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-;
Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace;
Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace;
Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático;
…
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(29/06/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
---- es un doble enlace;
A es pirazol sustituido con uno o más A';
A' es -NHR o R4;
R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3;
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo fusionado con un heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R1' o R1'';
cada R1' es independientemente halo, nitro, ciano, alquil sulfonamido C1-6, -S(O)2 u oxo;
cada R1'' es independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi C1-6, amino o amido, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1''';
cada R1''' es independientemente hidroxi, halo, amino, alquilamino, dialquilamino o heterocicloalquilo;
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(R2')2, -O,…
Compuesto heterocíclico nitrogenado y fungicida agrícola u hortícola.
(29/06/2016) Compuesto heterocíclico nitrogenado representado mediante la fórmula (VI), o una sal del mismo:
en el que
R representa un grupo representado por CR1R2R3 o un grupo ciano;
R1 a R3 representan respectiva e independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-8 no sustituido, un grupo cicloalquilalquilo de C1-8, un grupo cicloalquenilalquilo de C1-8, un grupo haloalquilo de C1-8, un grupo aril-alquilo de C1-8, un grupo heteroaril-alquilo de C1-8, un grupo hidroxil-alquilo de C1-8, un grupo alcoxi-alquilo de C1-8, un grupo aciloxi-alquilo de C1-8, un grupo trialquilsililoxi-alquilo de C1-8, un…
Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas.
(29/06/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la cual
X1 significa CR1 o N,
X2 significa CR1 o N,
en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1,
Y significa Het o Ar,
L significa [C(Ra)2]m,
R1, R2,
R3, R4 significan H,
R5 significa H o A',
R6, R9,
R10 significan H,
R7 significa H o A"',
R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1,
A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,
A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI,
A" significa…
Dihidropiridopirimidinas y dihidropiridazinas sustituidas con 5-arilo y su uso como antagonistas mineralocorticoides.
(22/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, KNORR, ANDREAS, GROSSER, ROLF, DR., MUNTER,KLAUS, KOLKHOF,PETER, BARFACKER,LARS, FIGUEROA,PEREZ,SANTIAGO, FLAMME,INGO, KUHL,ALEXANDER.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
D representa C-R4, en donde
R4 significa hidrógeno, amino, metoxilo o metiltio,
E representa N,
Ar representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
* significa el sitio de unión
y
R12 significa etilo, metoxilo o trifluorometoxilo,
R1 representa ciano, acetilo, metoxicarbonilo o etoxicarbonilo,
R2 representa metilo o trifluorometilo
y
R3 representa amino, alcoxilo (C1-C3) o un grupo de fórmula -O-SO2-R16, en la que R16 significa alquilo (C1-C3),
así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2592273_T3.pdf
2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:**Fórmula**
es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula**
es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno;
n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no;
R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6;
R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…
[1,2,4] triazolopiridinas y su uso como inhibidores de fosfodiesterasa.
(15/06/2016). Solicitante/s: LEO PHARMA A/S. Inventor/es: NIELSEN,Simon,Feldbæk, LARSEN,JENS CHRISTIAN HØJLAND.
Un compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula**
cualquiera de sus estereoisómeros o cualquier mezcla de sus estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es butilo ramificado.
PDF original: ES-2583478_T3.pdf
Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
n representa 0, 1, 2, 3, o 4;
D representa =N- o =C(R5)-;
E representa =N- o =C(R4A)-;
R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno;
R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno;
R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico;
R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno;
R5 representa hidrógeno o…
Pirazolo[1,5-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas y su uso.
(15/06/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo,
donde alquilo (C4-C6) puede estar sustituido hasta seis veces con flúor,
donde cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
donde piridilo está sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4),
y
donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de…
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1 es CH o N;
X2 es CR1a, NR1b o S;
X3 es C o N;
en donde,
X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y
R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22),
en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…
Derivados de ciclopentano 1,3-disustituidos.
(08/06/2016) Compuestos de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R denota Ar o Het,
Y denota -CO-W o -N(R4)CO-W1,
W denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar o CH2Ar, -CONR2R2' o Het1,
W1 denota NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, Ar, CH2Ar, CH2Cyc o CH(OH)CH2OH,
R1 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2,
R2, R2' cada uno, independientemente uno de otro, denotan H, A o [C(R3)2]nCyc,
X1, X2, X3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan CR8 o N,
X4 denota CR8 o N,
X5 denota CR8 o N,
R4 denota H o A',
A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden sustituirse por N-, O- y/o átomos de S y en donde…
Dihidropirido[3,4-b]pirazinonas sustituidas como inhibidores duales de proteínas BET y quinasas tipo polo.
(08/06/2016) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que A representa -NH- u -O-,
R1 representa un grupo -C(≥O)NR8R9
o
-S(≥O)2NR8R9, orepresenta oxazolin-2-il-, que dado el caso puede estar sustituido una o dos veces con alquil C1-C3-,
o
representa heteroaril- monocíclico de miembros, que puede estar dado el caso sustituido una, dos o tres veces, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquil C1-C4-, alquenil C2-C4-, alquinil C2-C4-, halo-alquil C1-C4-, alcoxi C1-C4-, halo-alcoxi C1-C4-, alquil C1-C4-tio-, halo-alquil C1-C4-tio-, -NR10R11, -C(≥O)OR12, -C(≥O)N10R11, - C(≥O)R12, -S(≥O)2R12,…
Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.
(08/06/2016) Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula**
estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en el que:
Q se selecciona entre C y N;
W se selecciona entre C y N;
X se selecciona entre CH2 y O;
Y se selecciona entre NR12, O, y S;
Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14;
R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde
R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7;
R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde:
cada R7 se selecciona independientemente…
Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(01/06/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
• X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno,
• la parte Het del grupo representa un anillo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y puede contener, además del nitrógeno representado por X o por Y, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre o nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)- O-Alk, donde Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,
• T representa un átomo de…
Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso como factor XIa e inhibidores de calicreína plasmática.
(01/06/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa los números 1 o 2,
A representa -N(R2)- o -CH2-, en donde
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4,
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
, en la que * es el sitio de unión al anillo de oxipiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo o trifluorometoxilo,
R7 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, etoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R3 representa hidrógeno,
R4 representa hidrógeno,
R5 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
…
Derivados de aminoquinazolina y sus sales, y métodos de uso.
(01/06/2016). Solicitante/s: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd . Inventor/es: ZHANG,JIANCUN, ZHANG,LU, ZHANG,WEIHONG, LIU,Bing, ZHANG,YINGJUN, ZHANG,JIQUAN, LIU,JINLEI.
Un compuesto que tiene la formula (III)**Fórmula**
en la que cada uno de X9, X10 y X11 es independientemente CReRf, NRe, O o S, con la condicion de que al menos uno de X9, X10 y X11 sea CReRf;
D es un enlace, metileno o etileno;
cada uno de Re y Rf es independientemente H, alquilo C1-6, alquilacilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10-alquilo C1- 6 o haloalquilo C1-6; y
n es 1 o 2; o
que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido 5 o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2580481_T3.pdf
Preparación de 3-[2-[4-((6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)-l-piperidinil)-6,7,8,9-tetrahidro-9-hidroxi-2-metil-4H-pirido[1,2 a]-primidin-4-ona (paliperidona) y palmitato de paliperidona.
(25/05/2016). Solicitante/s: Ramamohan Rao, Davuluri. Inventor/es: PONNAIAH,RAVI, BATTHINI,GURUSWAMY, NEELA,PRAVEEN KUMAR, RAVANABABU,KOSIREDDY, SUDHEER,KALLEPALLY, VENKATA NARASIMHARAO.
Procedimiento para preparar éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4Hpirido[ 1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V**Fórmula**
que comprende las etapas de:
(i) combinar 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula IV con un derivado de ácido graso en presencia de un derivado de piridina, al menos una base y al menos un disolvente orgánico para obtener una mezcla de reacción y
(ii) añadir haluro de ácido a la mezcla de reacción obtenida en la etapa (i) y mantener la mezcla durante un tiempo suficiente para dar el compuesto, éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9- hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V:**Fórmula**.
PDF original: ES-2587527_T3.pdf
Compuestos de azaindol, síntesis de los mismos, y procedimientos de uso de los mismos.
(25/05/2016). Solicitante/s: Global Alliance For Tb Drug Development. Inventor/es: SHIRUDE,PRAVIN S, NAIK,MARUTI N, SHINDE,VIKAS NARAYAN, PEER MOHAMED,SHAHUL HAMEED, CHATTERJI,MONALISA, SHANDIL,RADHA K.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se selecciona entre hidrógeno, flúor, bromo, -OCH3 y metilo;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 es hidrógeno o metilo;
X es N;
R5 se selecciona entre hidrógeno, flúor, -CF3 y -CN;
Y es N;
Z es N o CR7;
R7 se selecciona entre hidrógeno, flúor, -OCH3, -OCHF2, -OCH2CF3 y -N(CH3)2;
R8 se selecciona entre hidrógeno, flúor, metilo y -OCH3;
n es 1 o 2;
R9 se selecciona entre flúor, ciclopropilo, -OCH3, -OH, -OCF3, CHF2, -CH(F)CH3 y -CH(OH)CH3, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2644025_T3.pdf
Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.
(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula**
en la que:
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2 o 3;
R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5;
L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6;
R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;
en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20;
en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…
Alquilamidas como inhibidores de la unión del VIH.
(25/05/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F..
Un compuesto, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:
que se selecciona del grupo de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2585396_T3.pdf