22 inventos, patentes y modelos de KOLKHOF,PETER

Derivados de feniltriazol sustituido con hidroxialquilo y sus usos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/01/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: A61P9/00, A61P13/00, A61K31/4196, C07D403/06.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o metilo, y R2A y R2B se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

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2-Acetamido-5-aril-1,2,4-triazolonas sustituidas y su uso.

(23/08/2017) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa -C(R6AR6B)-* o -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*, en las que * representa el sitio de unión a R3, R6A representa hidrógeno o trifluorometilo, R6B representa hidrógeno, R7A representa hidrógeno, R7B representa hidrógeno, Q representa N, R1 representa alquilo (C2-C4), alquenilo (C2-C4) o ciclopropilo, pudiendo estar sustituidos el alquilo (C2-C4) y el alquenilo (C2-C4) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo de flúor, oxo, hidroxilo y trifluorometilo, R2 representa fenilo, pudiendo estar sustituido el fenilo con un sustituyente seleccionado del grupo de flúor o cloro, R3 representa amino, -NR8-C(≥O)-R9, -NR10-SO2-R11,…

Ariltriazolonas ligadas a bis-arilo y su uso.

(03/05/2017) Compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 representa alquilo-(C 5 1-C6) que puede estar de mono a trisustituido con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, trifluorometilo, oxo, hidroxilo, metoxi, etoxi, cicloalquilo-(C3-C6) y fenilo, en donde cicloalquilo-(C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, metilo, trifluorometilo, etilo e hidroxilo y en donde fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, cloro, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, etilo, hidroxilo, metoxi, trifluorometoxi, etoxi, hidroxicarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo y aminocarbonilo, o representa alquenilo-(C2-C6) …

Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(18/01/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que * significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, y R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en la que significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, y R6, R6A y R6B son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o un sustituyente seleccionado…

Dipiridil-dihidropirazolonas sustituidas y su uso.

(27/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH, R1 representa un sustituyente seleccionado de la serie de cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -O-C(≥O)-NR9R10, -NR11-C(≥O)-R12, -NR13-C(≥O)-OR14, -NR15- C(≥O)-NR16R17, -NR18-SO2-R19 y -NR25R26, en los que (i) cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros por su parte en cada caso pueden estar sustituidos de una a tres veces, de manera igual o distinta, con restos seleccionados de la serie de alquilo (C1-C6), halógeno, ciano, oxo, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, -C(≥O)-NR6R7, -O-C(≥O)-NR9R10, -NR11-C(≥O)-R12,…

Fenilacetamidas y fenilpropanamidas sustituidas y su uso.

(20/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa un enlace o -C(R6AR6B)-, en el que R6A representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o trifluorometilo, R6B representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7), en el que alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo que consiste en deuterio, halógeno, ciano, oxo, hidroxi, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi y fenilo,…

Dihidropirazolonas sustituidas y su uso como inhibidores de la HIF-prolil-4-hidroxilasa.

(29/06/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona, A en cada aparición individual significa C-R4 o N, representando como máximo dos miembros de anillo A al mismo tiempo N y E en cada aparición individual significa C-R5 o N, representando como máximo dos miembros de anillo E al mismo tiempo N, R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona, G en cada aparición individual significa C-R6 o N, J significa O, S o N-R7, L en cada aparición individual significa C-R8 o N, representando como máximo dos miembros de anillo L…

Dihidropiridopirimidinas y dihidropiridazinas sustituidas con 5-arilo y su uso como antagonistas mineralocorticoides.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(22/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07D471/04, A61P9/00, A61K31/519, A61K31/5025, A61P5/42.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que D representa C-R4, en donde R4 significa hidrógeno, amino, metoxilo o metiltio, E representa N, Ar representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión y R12 significa etilo, metoxilo o trifluorometoxilo, R1 representa ciano, acetilo, metoxicarbonilo o etoxicarbonilo, R2 representa metilo o trifluorometilo y R3 representa amino, alcoxilo (C1-C3) o un grupo de fórmula -O-SO2-R16, en la que R16 significa alquilo (C1-C3), así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

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Ácidos 1-bencilcicloalquilcarboxílicos sustituidos y su uso.

(27/05/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A y R1B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo de la fórmula**Fórmula** R2 representa hidrógeno, metilo, etilo, vinilo, hidroxilo, metoxi, trideutero-metoxi, trifluorometoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, isopropilo o ciclopropilo, R4 representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclobutilo, metoxi o trifluorometoxi, R5 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, R6 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, R7A representa metilo o etilo, R7B…

N-fenetiltriazolonacetamidas sustituidas y su uso.

(06/05/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede estar mono o disustituido con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y fenilo, donde cicloalquilo (C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, trifluorometoxi y alcoxi (C1- C4) y donde fenilo puede estar sustituido hasta tres veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo,…

4-Aril-1,4-dihidro-1,6-naftiridinamidas sustituidas y su uso.

(01/04/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que D representa C-R4, en la que R4 significa hidrógeno o metilo Ar representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el punto de unión, y R9 significa etilo, metoxi o trifluorometoxi, R1 representa metilo o trifluorometilo, R2 representa metilo, etilo, n-propilo o isopropilo y R3 representa hidrógeno o metilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

Benciltriazolonas y fenilsulfoniltriazolonas sustituidas y su uso.

(04/03/2015) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CH2- o -SO2-, R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar sustituidos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), oxo, hidroxilo,…

Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y hematológicas.

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que * significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, A significa en cualquier aparición individual C-R4 o N, representando como máximo dos miembros de anillo A al mismo tiempo N, en donde R4 en cada caso individual, independientemente uno de otro, representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, amino, mono-alquil (C1-C6)-amino, di-alquil (C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo…

Derivados de triazol como inhibidores de los receptores de la vasopresina para el tratamiento de insuficiencia cardíaca.

(09/10/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-5 C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7),en el que alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, oxo, hidroxi,trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi y fenilo, en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y amino, yen el que alcoxi (C1-C6) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre sí del grupo de amino, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo yalcoxicarbonilo (C1-C4)y en el que fenilo…

Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y hematológicas.

(02/09/2013) Compuesto de la formula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula** en las que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona y R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4),trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, R2 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula**

Arilimidazolonas y ariltriazolonas sustituidas como inhibidores de receptores de vasopresina.

(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa N o C-R4, en el que R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino, (ii) el fenilo puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual…

4-ARIL-1,4-DIHIDRO-1,6-NAFTIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO.

(24/01/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que Ar representa un grupo de fórmula en el que * significa el sitio de unión, R5 significa hidrógeno o halógeno, R6 significa metilo o etilo, R7 significa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, nitro, trifluorometilo o alquilo (C1-C4), R8 significa hidrógeno o flúor, R9 significa halógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4) o trifluorometoxilo, R10 significa ciano o nitro, R11 significa hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4), alquiltio (C1-C4) o di-alquil(C1-C4)-amino, pudiendo estar sustituido el grupo alquilo en los restos alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4) y alquiltio (C1-C4) mencionados respectivamente hasta…

4-CROMENONIL-1,4-DIHIDROPIRIDINCARBONITRILOS Y SU USO.

(18/01/2012) Compuesto de la Fórmula (I) en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan independientemente entre sí alquilo (C1-C4), trifluorometilo, ciclopropilo o ciclobutilo, A representa un enlace o representa O, R3 representa cicloalquilo (C3-C7) o representa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con cicloalquilo (C3- C7) o de una a tres veces con flúor, R4 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4) y R5 representa hidrógeno o flúor, así como sus sales farmacéuticamente compatibles, solvatos y solvatos de las sales.

3-CIANO-5-TIAZAHETEROARIL-DIHIDROPIRIDINAS Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(22/06/2011) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que Ar representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta dos heteroátomos de anillo de la serie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos respectivamente de una a tres veces, de manera igual o distinta, con sustituyentes seleccionados de la serie halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4) y alquiltio (C1-C4), pudiendo estar sustituidos los restos alquilo, alcoxilo y alquiltio mencionados por su lado con ciano o hasta tres veces con flúor, o Ar representa un grupo de fórmula en la que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropiridina, R5 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R6 significa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, nitro, trifluorometilo o alquilo (C1-C4), y R7 significa hidrógeno o flúor, R1 representa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con fenilo,…

DIPIRIDIL-DIHIDROPIRAZOLONAS Y SU USO DE DERIVADOS DE 4-(PIRIDIN-3-IL)-2-(PIRIDIN-2-IL)-1,2-DIHIDRO-3H-PIRAZOL-3-ONA COMO INHIBIDORES ESPECIFICOS DE HIF-PROLIL-4-HIDROXILASAS PRA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y HEMATOLOGICAS.

(29/05/2009) Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula* en la que A representa CH o N, R1 representa un sustituyente seleccionado del grupo de alquilo (C1-C6), trifluorometilo, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, hidroxicarbonilo y -C(=O)-NH-R4, en los que alquilo (C1-C6) puede estar sustituido por su parte con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquil (C1-C4)-amino, dialquil (C1-C4)-amino o un grupo de fórmula -NH-C(=O)-R5, -NH-C(=O)-NHR6 o -NH-SO2R7, en donde R5 significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o fenilo, en donde fenilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por su parte respectivamente de una a tres veces, de modo igual o diferente, con halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometilo…

DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZO(D)AZEPIN-2-ONA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/10/2008) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que A representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que pueden estar sustituidos respectivamente hasta tres veces, de forma igual o distinta, con sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alquinilo (C2-C6) y alcoxi (C1-C6), o representa un grupo de fórmula (Ver fórmula) n representa el número 1, 2 ó 3, R 1 y R 2 son iguales o distintos y representan independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6), R 3 representa alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) que pueden estar sustituidos respectivamente con fenilo, cicloalquilo (C3-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C6), aciloxi (C1-C6)…

DERIVADOS DEL ACIDO ISOFTALICO.

(16/02/2008) Compuesto de fórmula, en la que A significa un heterociclo saturado que contiene nitrógeno de 4 a 7 miembros, que está unido por el átomo de nitrógeno al grupo ceto y que eventualmente porta un grupo carbonilo adyacente a un átomo de nitrógeno, o un resto en el que E representa cicloalcano (C3-C7)diilo, cicloalqueno (C5-C7) diilo o heterociclilo de 5 a 10 miembros que está unido por un átomo de carbono al grupo [CH2]o, o representa 0, 1 ó 2, R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6) y * representa el sitio de unión al grupo ceto, m significa 0, 1 ó 2, n significa 1, 2, 3 ó 4, R1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), X significa…

 

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