Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en el que:

p es 0,

1, 2 o 3;

q is 0, 1,2, o 3;

X es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, -C(O)N(R4)R5, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquinilo o cicloalquinilo sustituido;

Y es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquileno sustituido C1-6 de cadena lineal o ramificada;

R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido;

cada R2 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, aminoacilo, aminoaciloxi, carboxilo, éster de carboxilo, éster de carbonato, - C(O)N(R4)R5, nitro o halo;

cada R3 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido, aminoacilo, aminoaciloxi, carboxilo, éster de carboxilo, éster de carbonato, nitro o halo;

cada R4 es independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, acilo o M+, en el que M+ es K+, Na+, Li+ o +N(R9)4, en el que cada R9 es independientemente hidrógeno o alquilo, y el nitrógeno inmediatamente adyacente a R5 es aniónico; o

R4 y R5 junto con el átomo o los átomos inermedios unidos a los mismos, forman un grupo heterociclilo o heterociclilo sustituido;

cada R5 es independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, amino, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, carboxilo, éster de carboxilo o acilo;

R6 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido o acilo; o R6 es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquileno sustituido C1-6 de cadena lineal o ramificada, que enlaza el R6 que porta el nitrogeno y el Y portador del anillo;

R7 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido o acilo;

R8 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido o acilo; or

R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heterociclilo sustituido;

en el que al menos uno de R7 y R8 no es hidrógeno;

cada uno de R6, R7, y R8 es opcionalmente M+, en el que M+ es K+, Na+, Li+ o +N(R9)4, en el que cada R9 es independientemente hidrógeno o alquilo, y el M+ que porta el nitrógeno es aniónico; y en el que dicho grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un solo anillo o múltiples anillos condensados pudiendo ser los anillos condensados aromáticos o no con la condición de que el punto de unión sea a través de un átomo del anillo aromático;

dicho grupo heterociclilo es un sistema de anillo aromático o no aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico que tiene de tres a quince miembros que consisten en átomos de carbono y de uno a cinco heteroátomos en el que los miembros de anillo de átomo de nitrógeno, fósforo, carbono o azufre pueden estar opcionalmente oxidados, y los miembros de anillo de átomo de nitrógeno anular pueden estar opcionalmente cuaternizados; y

dicho grupo heteroarilo es un grupo aromático que tiene de 1 a 10 átomos de carbono anulares y de 1 a 4 heteroátomos anulares (por ejemplo, átomos de anillo de nitrógeno, fósforo y/o azufre que están opcionalmente oxidados) dentro del anillo y que tiene un solo anillo o múltiples anillos condensados, pudiendo ser los anillos condensados aromáticos o no y/o contener un heteroátomo, con la condición de que el punto de unión a la molécula parental sea a través de un átomo de la parte aromática del grupo heteroarilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/069480.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, HUI, SINGH, RAJINDER, CLOUGH,JEFFREY, BHAMIDIPATI,SOMASEKHAR, MCMURTRIE,DARREN, TAYLOR,VANESSA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P37/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • C07D239/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2583642_T3.pdf

 

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