CIP-2021 : A61K 31/498 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/498 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.
(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula**
A es
X es N o C-R7;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…
Suministro de fármaco a los segmentos anterior y posterior del ojo usando gotas oftálmicas.
(16/10/2018). Solicitante/s: Rekik, Raouf. Inventor/es: REKIK,RAOUF.
Un kit que comprende o consiste en:
a) ramipril y apraclonidina, o
b) ramipril y brimonidina, o
c) ramipril, neosinefrina, y timolol,
en el que apraclonidina, brimonidina, neosinefrina, y timolol se pueden administrar simultáneamente o antes que ramipril.
PDF original: ES-2686173_T3.pdf
Procedimiento de tratamiento de los sofocos asociados con tumores carcinoides y síndrome carcinoide.
(11/04/2018). Solicitante/s: GALDERMA S.A.. Inventor/es: BROWN,PHILIP MANTON.
Composición farmacéutica para su utilización en el tratamiento del rubor asociado con tumores carcinoides y síndrome carcinoide en un paciente que lo necesita, composición que comprende un agonista del receptor alfa adrenérgico, una sal farmacéuticamente aceptable de la misma o combinaciones de la misma; y vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que dicha composición se va a aplicar tópicamente en el lugar del rubor.
PDF original: ES-2671734_T3.pdf
2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.
(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde
n es 0, 1 o 2;**Fórmula**
X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula
-CH≥CH-CH≥CH-;
R1 es alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O;
R3 es un radical seleccionado de
-(CH2)S-NR8R9 (a-1), o
-C≡N (a-5),
en donde
s es 1 o 2;
R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…
Derivados amino-quinoxalina para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(07/03/2018). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.). Inventor/es: FIGADERE, BRUNO, FERRIE,LAURENT, LE DOUARON,GAËL, RAISMAN-VOZARI,RITA, SCHMIDT,FANNY.
Compuesto de fórmula (I) siguiente,**Fórmula**
así como sus sales farmacéuticamente aceptables, sus estereoisómeros o mezclas de estereoisómeros en cualquier proporción, en particular una mezcla de enantiómeros, y particularmente una mezcla racémica, en la que:
- X representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno como un bromo o un cloro, un grupo NO2 o NH2; - R0 representa H o -CH2-C≡ CH, y
- R1 y R2 representan cada uno, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno; una cadena hidrocarbonada saturada o insaturada, lineal o ramificada, que consta de 1 a 10, preferentemente de 1 a 6 átomos de carbono; o un grupo arilo eventualmente sustituido;
para su utilización como medicamento destinado al tratamiento o a la prevención de la enfermedad de Parkinson.
PDF original: ES-2676198_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que contienen nicotina.
(22/11/2017). Solicitante/s: Niconovum USA, Inc. Inventor/es: BORSCHKE,AUGUST J.
Una composición que comprende:
nicotina; y
un agonista o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene selectividad para un subtipo de receptor nicotínico α7, en el que el agonista se selecciona de entre el grupo que consiste en N-[(2S,3S)-2-(piridin-3-ilmetil)-1- azabiciclo[2.2.2]oct-3-il]-1-benzofuran-2-carboxamida, (5aS,8S,10aR)-5a,6,9,10-tetrahidro,7H,11H-8,10ametanopirido[ 2',3':5,6]pirano[2,3-d]azepina, ácido 1,4-diazabiciclo[3.2.2]nonano-4-carboxílico, éster 4-bromofenílico, 3- [(3E)-3-[(2,4-dimetoxifenil)metiliden]-5,6-dihidro-4H-piridin-2-il]piridina, 2-metil-5-(6-fenil-piridazin-3-il)-octahidropirrolo[ 3,4-c]pirrol, (5S)-espiro[1,3-oxazolidina-5,8'-1-azabiciclo[2.2.2]octan]-2-ona, N-[(3R)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il]- 4-clorobenzamida, ácido 5-morfolin-4-il-pentanoico (4-piridin-3-il-fenil)-amida, EVP-6124, EVP-4473, TC-6987 y MEM3454;
en la que la composición está en una forma farmacéuticamente aceptable proporcionada en una única forma de dosificación.
PDF original: ES-2656322_T3.pdf
Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o
R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y
representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).
PDF original: ES-2655645_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno.
(11/10/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: UCHIDA,KENJI, FUKUDA,YUICHI, KANAI,TOSHIMI, HONMA,MASAKAZU.
Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-10 lineal o ramificado que puede estar sustituido con alcoxi C1-10 lineal o ramificado, y el resto representado por**Fórmula** en la fórmula (I) representa **Fórmula**
en la que R2A representa la fórmula (III-B):**Fórmula**
en la que R5B representa oxazol-5-ilo o fórmula (III-1-B): **Fórmula**
donde R6B representa alquilo o cicloalquilo C1-10 lineal o ramificado, y
R3 representa alquilo C1-10 lineal o ramificado sustituido con átomo(s) de flúor o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2651484_T3.pdf
Compuestos, formulaciones y procedimientos para tratar o prevenir trastornos inflamatorios de la piel.
(27/09/2017). Solicitante/s: Galderma Pharma S.A. Inventor/es: ROSSI,Thomas M, DEJOVIN,JACK A.
Composición, que comprende:
como mínimo un agonista del receptor adrenérgico a2 y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
un vehículo farmacéuticamente aceptable;
para utilización en el tratamiento de un trastorno inflamatorio de la piel y los síntomas asociados con él,
en la que dicha composición se aplicará por vía tópica directamente a la zona afectada de piel de un paciente que necesita dicho tratamiento,
en la que el, como mínimo, uno de un agonista del receptor adrenérgico a2 y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo se selecciona del grupo que comprende nafazolina y xilometazolina, y
en la que dicho trastorno inflamatorio de la piel es dermatitis, incluyendo dermatitis de contacto, dermatitis atópica, dermatitis seborreica, dermatitis numular, dermatitis exfoliativa generalizada, dermatitis de estasis y liquen simple crónico.
PDF original: ES-2647618_T3.pdf
(06/09/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: FRY,DAVID SHANK, LINDEMANN,CHRISTOPHER M, PREIGH,MICHAEL, BLOOM,COREY JAY, CRAIG,CHRISTOPHER DONOVAN, DUBOSE,DEVON BREVARD, GAUTSCHI,JEFF, SMITHEY,DAN.
Dispersión sólida que comprende N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-iloxi)-3-metilfenil)-N6-(4,4-dimetil-4,5- dihidrooxazol-2-il)quinazolin-4,6-diamina y un polímero de dispersión.
PDF original: ES-2650608_T3.pdf
Composiciones oftálmicas que comprenden copolímeros de injerto de polivinil caprolactama-acetato de polivinilo-polietilenglicol (SOLUPLUS).
(05/07/2017). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: GRAHAM,Richard S, GORE,ANURADHA V, PUJARA,CHETAN P, GULMEZIAN,MELISSA, PRINN,KRISTIN, SRIKUMAR,RAMAKRISHNAN.
Una composición oftálmica tópica que comprende un copolímero de injerto de polivinil caprolactama-acetato de polivinilo-polietilenglicol.
PDF original: ES-2641621_T3.pdf
Compuestos antivíricos para el VSR.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula**
o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde:
Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula**
cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C;
cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3;
R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N;
cada R2 es -(CR8R9)m-R10;
m es un número entero de 0 a 6;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7);
cada…
Quinoxalinas y aza-quinoxalinas como moduladores del receptor CRTH2.
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: PALANI, ANANDAN, CHEN, XIAO, XIAO, DONG, BOYCE, CHRISTOPHER, W., YU,YOUNONG, WU,JIE, DONG,LI, SILIPHAIVANH,PHIENG, QIN,JUN, HUANG,XIANHAI, ZHANG,HONGJUN, BIJU,PURAKKATTLE JOHNY, DEGRADO,SYLVIA JOANNA, MAZZOLA,ROBERT D. JR, MCCORMIC,KEVIN D, ASLANIAN,ROBERT GEORGE, RAO,ASHWIN UMESH, METHOD,JOE LEE, KELLEY,ELIZABETH HELEN, BROWN,WILLIAM COLBY, JIANG,QIN, GAUUAN,JOLICIA POLIVINA, LEYHANE,ANDREW J, DHONDI,PAWAN K, FEVRIER,SALEM, VACCARO,HENRY M.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
J1 y J2 son independientemente C(H), C(R1), C(R22), o N en donde se aplican las siguientes condiciones:
(i) no más de uno de J1 y J2 es N,
(ii) no más de uno de J1 y J2 es C(R22); y
(iii) solo un R1 se sustituye en el anillo ilustrado que contiene J1 y J2;
R1 15 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(i) -C(O)-N(R6a)(R6b),
(ii) -S(O)2-N(R6a)(R6b),
(iii) -C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c),
(iv) -N(H)-C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c20 ),
(v) -C(O)-O-C(R7a)(R7b)(R7c) y
(vi) -N(H)-S(O)2-C(R7a)(R7b)(R7c);
R6a y R6b son independientemente:
.
PDF original: ES-2635030_T3.pdf
Composiciones que comprenden brimonidina para el tratamiento del eritema.
(19/04/2017). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT. Inventor/es: LOESCHE,CHRISTIAN, GRAEBER,MICHAEL, LIU,YIN, LEONI,MATTHEW JAMES, FREIDENREICH,PHILIP.
Composición tópica que comprende, con respecto al peso total de la composición, el 0,5% de brimonidina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
del 0,20% al 4,0% de agente gelificante;
como mínimo, del 5,0% al 30,0% de un poliol;
y un vehículo farmacéuticamente aceptable,
para su utilización en el tratamiento del eritema en un sujeto, en el que dicha composición debe administrarse tópicamente a un área de la piel afectada por el eritema.
PDF original: ES-2627405_T3.pdf
Antibióticos de oxazolidinilo.
(22/03/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa alcoxi o halógeno;
U y V cada uno independientemente representa CH o N;
"----" es un enlace o está ausente;
W representa CH o N o, cuando "----" está ausente, W representa CH2 o NH, con la condición que U, V y W no todos representen N;
A representa un enlace o CH2;
R2 representa H o, siempre que A sea CH2, puede también representar OH;
m y n cada uno independientemente representa 0 o 1;
D representa CH2 o un enlace;
G representa un grupo fenilo que está sustituido una vez o dos veces en la posición o posiciones meta y/o para con sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi (C1-C3) y halógeno, o G es uno de los grupos G1 y G2**Fórmula**
en los que
Z1, Z2 y Z3 cada uno representa CH, o Z1 y Z2 cada uno representa CH y Z3 representa N, o
…
Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.
(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
Y es CH o N;
Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW;
m es un número entero de 0 a 5 inclusive;
W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho…
Quinoxalinonas y dihidroquinoxalinonas como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que:
X independientemente es CH o N;
Y es N o N-R4;
Z1 es N o C-R6;
Z2 es N o C-R3;
n es un número entero de 1 a 6;
R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R2 es -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…
Formas de dosificación estables de antimaláricos de espiro y dispiro 1,2,4 trioxolano.
(23/11/2016). Solicitante/s: Sun Pharmaceutical Industries Limited. Inventor/es: ARORA, VINOD, KUMAR, MADAN,SUMIT, TYAGI,PUNEET, TREHAN,ANUPAM, MADAN,HARISH KUMAR, ENOSE,ARNO APPAVOO.
Forma de dosificación sólida oral estable que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal de maleato de un compuesto que tiene la estructura de la fórmula II,**Fórmula**
sus enantiómeros, diastereómeros, polimorfos, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos farmacéuticamente aceptables;
(b) piperaquina; y
(c) uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2615458_T3.pdf
Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con fósforo y usos de los mismos.
(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo donde:
Y1 es O;
Q es benzo;
la línea discontinua en el anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que se fusiona con el grupo Q denota la presencia de un enlace, y cuando dicha línea discontinua está presente en forma de un enlace para proporcionar un enlace de un doble enlace entonces uno de los dos grupos R4 está ausente y R3 está ausente;
R4 es -U1-U2-U3-U4-U5-U6-U7-U;
U es -P(≥O)(OR9)([O]xR9);
U1, U3, U5 y U7 se seleccionan independientemente de entre:
(a) un enlace sencillo; y
(b) -(C1-C6)alquil-, -(C2-C6)alquenil- y -(heterociclo de 5 o 6 miembros)-, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido por 1, 2 o 3 grupos R7 seleccionados independientemente;…
Isotiazolopiridin-2-carboxamidas y su uso como productos farmacéuticos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
X está seleccionado de la serie que consiste en ≥N- y ≥N(O)-;
R1, R2 y R3 están seleccionados independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-O-, nitro, ciano, alquil (C1-C4)-O-C(O)-, R4-N(R5)-C(O)- y R6-N(R7)-S(O)2-;
R4 está seleccionado de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3- C7)-alquil (C1-C4)-, fenilo, fenil-alquil (C1-C4)-, Het1 y Het1-alquil (C1-C4)-, en el que Het1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R8 idénticos…
Combinación de antibióticos para tratar una enfermedad autoinmune.
(16/11/2016). Solicitante/s: Redhill Biopharma Ltd. Inventor/es: LEIGHTON, HARRY JEFFERSON, FATHI,REZA, MCLEAN,PATRICK LAUGHLIN.
Una combinación de tres antibióticos que comprende claritromicina, rifabutina, y clofazimina para su uso en el tratamiento de la esclerosis múltiple.
PDF original: ES-2614923_T3.pdf
Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 es Ar1 o Ar2;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4;
L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo,…
Composición novedosa para el tratamiento de fibrosis quística.
(02/11/2016). Solicitante/s: SciPharm SàRL. Inventor/es: FREISSMUTH,MICHAEL, KOENIG,XAVER, GLOECKEL,CHRISTINA, KEUERLEBER,SIMON.
Composición que comprende al menos una prostaciclina o análogo de prostaciclina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y al menos un inhibidor de fosfodiesterasa (PDE) 4 para uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis quística, en donde dicho análogo de prostaciclina se selecciona entre el grupo de Treprostinil, lloprost, Cicaprost o Beraprost o sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2612510_T3.pdf
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo:
en donde los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…
Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.
(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde:
Y1 es O;
Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros);
cada R2 se selecciona independientemente de:
(a) -halo, ó -CN; o
(b) -alquilo(C1-C6);
a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2;
la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes;
R3 se selecciona de:
(a) -H; o
(b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o
(c) -cicloalquilo(C3-C7)…
Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con azetidina y usos de éstos.
(25/05/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste en el que:
Y1 es O o S;
Q es benzo o heteroarilo(5 ó 6 miembros);
cada R2 se selecciona independientemente de:
(a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)2OT3, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, -O-S(≥O)2T3, -S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)T3, -N(T3)S(≥O)2T3, -N(T3)C(≥O)OT3, y -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); y
(b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(5 ó 6 miembros), y -bicicloheterociclo(7 a…
Dihidroquinoxalinonas y dihidropiridopirazinonas modificadas inhibidoras de proteína BET.
(18/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
A representa -NH-, -N(alquil C1-C3)- o -O-,
X representa -N- o -CH-,
n representa 0, 1 o 2,
R1 representa un grupo -C(≥O)NR7R8 o -S(≥O)2NR7R8,
o
representa heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que eventualmente puede estar mono-, di- o trisustituido, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, halo-alquiltio C1-C4,
-NR9R10, -C(≥O)OR11, -C(≥O)N9R10, -C(≥O)R11, -S(≥O)2R11, -S(≥O)2NR9R10,
…
Composiciones farmacéuticas acuosas que contienen complejos de borato-poliol.
(27/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KABRA, BHAGWATI, P..
Composición oftálmica de múltiples dosis que comprende:
brinzolamida, brimonidina o una combinación de las mismas como agente terapéutico;
un primer poliol, seleccionándose el primer poliol de manitol, sorbitol o una combinación de los mismos, siendo la concentración del primer poliol de al menos el 0,01% en p/v pero no mayor del 0,5% en p/v;
un segundo poliol, seleccionándose el segundo poliol de propilenglicol, glicerina o una combinación de los mismos, siendo la concentración del segundo poliol de al menos el 0,1% en p/v pero menor del 5% en p/v de la composición;
una cantidad eficaz de borato, siendo la cantidad eficaz de al menos el 0,05% en p/v y menor del 0,5% en p/v de la composición global;
BAC como conservante antimicrobiano, siendo la concentración de BAC en la composición mayor del 0,00001% en p/v pero menor del 0,0035% en p/v; y
agua.
PDF original: ES-2584858_T3.pdf
Compuestos de piridona y aza-piridona y métodos de utilización.
(02/03/2016) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 es H, D, F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, heteroarilo seleccionado de imidazolilo y pirazolilo, heterociclilo seleccionado de oxetanilo y azetidinilo, y alquilo de C1-C3;
R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, D, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo de C1-C3;
R5 es arilo de C6-C20 opcionalmente sustituido, carbociclilo de C3-C12, heterociclilo de C2-C20, heteroarilo de C1- C20, -(arilo de C6-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(alquilo de C1-C6), o -(heteroarilo de C1-C20)-C(≥O)-(heterociclilo de C2-C20);
R6 es H, F, -NH2,…
Un medicamento que comprende pilocarpina y dapiprazol.
(24/02/2016). Solicitante/s: Presbyopia Treatments Limited. Inventor/es: SHARMA,ANANT.
Un uso de una combinación de un primer agente farmacológicamente activo que comprende pilocarpina y un segundo agente farmacológicamente activo que comprende dapiprazol en la fabricación de un medicamento adaptado para aplicación tópica a un ojo humano o animal a fin de mejorar la agudeza visual en uno o más de los siguientes: presbicia, miopía, hipermetropía, emetropía y astigmatismo, y/o a fin de mejorar la visión nocturna o con poca luz.
PDF original: ES-2572750_T3.pdf