Compuestos de piridona y aza-piridona y métodos de utilización.

Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula**

o estereoisómeros,

tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:

R1 es H, D, F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, heteroarilo seleccionado de imidazolilo y pirazolilo, heterociclilo seleccionado de oxetanilo y azetidinilo, y alquilo de C1-C3;

R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, D, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo de C1-C3;

R5 es arilo de C6-C20 opcionalmente sustituido, carbociclilo de C3-C12, heterociclilo de C2-C20, heteroarilo de C1- C20, -(arilo de C6-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(alquilo de C1-C6), o -(heteroarilo de C1-C20)-C(≥O)-(heterociclilo de C2-C20);

R6 es H, F, -NH2, -OH, o alquilo de C1-C3 opcionalmente sustituido;

X es S, S(≥O), S(≥O)2, N, NR6, O, o CR7;

R7 se selecciona independientemente de entre H, D, F, Cl, -CH3, -CH2CH3, -CN, -CH2F, -CHF2, -CF3, -NH2, -OH, y -OCH3;

Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de CR6 y N;

Z1, Z2, Z3, y Z4 se seleccionan independientemente de C, CR7, y N;

Z5 se seleccionado de -C(R3)2-, -C(≥O)-, -N(R6)-, -C(R3)2C(R3)2-, -C(R3)2C(≥O)-, -CR3≥CR3-, -CR3≥N- , -N(R6)C(R3)2-, -N(R6)C(R3)2C(R3)2-, y -OC(R3)2C(R3)2-;

uno de Z1 y Z2, o X y Z1, en el que X no es S, S(≥O), o S(≥O)2, forma un anillo arilo, carbociclilo, heterociclilo o heteroarilo de cinco, seis o siete miembros;

en el que alquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de D, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, - CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CH2OP(O)(OH)2, - CN, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, - CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, - NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, ≥O, -OH, -OCH3, -OCH2CH2N(CH3)2, - OP(O)(OH)2, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, azetidinilo, 1-metilazetidin-3-il)oxi, Nmetil- N-oxetan-3-ilamino, azetidin-1-ilmetilo, oxetanilo, y morfolino;

y en el que el grupo:**Fórmula**

forma las estructuras:

en las que la línea ondulada indica el sitio de unión.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/035596.

Solicitante: Gilead Connecticut, Inc. .

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., BLOMGREN,Peter A, LEE,Seung H, MITCHELL,Scott A, XU,Jianjun, SCHMITT,Aaron C, BARBOSA,ANTONIO J.M, KROPF,JEFFREY E, ZHAO,ZHONGDONG, WANG,XIAOJING, ZHICHKIN,PAVEL E, KRISHNAMOORTHY,RAVI, ORTWINE,DANIEL, YOUNG,WENDY, ZHANG,HONGLU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/498 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2573716_T3.pdf

 

Compuestos de piridona y aza-piridona y métodos de utilización.

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