Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…
Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
(24/07/2019) Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo…
Cicloalquilnitrilpirazolpiridonas como inhibidores de janus cinasa.
(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
A se selecciona entre arilo y heteroarilo;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 se selecciona entre:
halógeno, Oxo (≥O),
alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10,
heterocicloalquil…
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Cicloalquilnitrilpirazolcarboxamidas como inhibidores de la quinasa Janus.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo:
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo, y heteroarilo;
n es 0, 1,2, 3, o 4;
p es 2, 3, o 4;
cada uno de R2 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R2 y R7 está independientemente sustituido con 0, 1,2,…
Quinoxalinas y aza-quinoxalinas como moduladores del receptor CRTH2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Clasificación: C07D241/36, A61K31/498.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
J1 y J2 son independientemente C(H), C(R1), C(R22), o N en donde se aplican las siguientes condiciones:
(i) no más de uno de J1 y J2 es N,
(ii) no más de uno de J1 y J2 es C(R22); y
(iii) solo un R1 se sustituye en el anillo ilustrado que contiene J1 y J2;
R1 15 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(i) -C(O)-N(R6a)(R6b),
(ii) -S(O)2-N(R6a)(R6b),
(iii) -C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c),
(iv) -N(H)-C(O)-C(R7a)(R7b)(R7c20 ),
(v) -C(O)-O-C(R7a)(R7b)(R7c) y
(vi) -N(H)-S(O)2-C(R7a)(R7b)(R7c);
R6a y R6b son independientemente:
.
PDF original: ES-2635030_T3.pdf
Tetrahidroquinolinas condensadas con cicloalquilo como moduladores del receptor CRTH2.
(30/11/2016) Un compuesto de la Formula (I)**Fórmula**
o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
R1 es
(i) H,
(ii) alquilo C1-C4,
(iii) alquenilo C2-C4,
(iv) cicloalquilo C3-C7,
(v) -(alquileno C1-C3)-R9 en el que R9 es cicloalquilo C3-C7, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, O y S,
(vi) fenilo,
(vii) -C(O)-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo,
(viii) o un grupo de la formula**Fórmula**
en la que v es 1, 2 o 3;
R2 es
(i) -Q-W-V, en donde
Q es -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(H)-, -C(O)N(alquilo C1-C6)-, -CH2- o -S(O)2-; W es
(a) alquileno C1-C8, en donde dicho alquileno de W esta sin sustituir o sustituido con 1 a 2 fluor;
…