Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.

Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

o una forma estereoisomérica o un tautómero del mismo,

en el que

R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, mono-haloalquilo C1-4, poli-halo-alquilo C1-4, -CN y cicloalquilo C3-7;

R2 se selecciona del grupo que consiste en H; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; -CN; -NRaRb; -C(O)NRcRd; -C(O)alquilo C1-4; -alquil C1-4-OH; -alquil C1-4-O-alquilo C1-4; arilo; Het; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y cicloalquilo C3-7; en el que Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan cada uno independientemente de H y alquilo C1-4;

Arilo es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, mono-haloalquilo C1-4 y poli-halo-alquilo C1-4;

Het es (a) un sustituyente heterociclilo aromático de 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en piridinilo y pirazinilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4 y -NReRf;

o (b) un heterociclilo aromático de 5 miembros seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, oxazolilo, 1Hpirazolilo y 1H-imidazolilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, mono-haloalquilo C1-4 y poli-halo-alquilo C1-4;

Re y Rf se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -CN y -O-alquilo C1-4;

R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4; y

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y -alquil C1-4-O-alquilo C1-4;

o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/078285.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.

Inventor/es: ALCAZAR-VACA, MANUEL, JESUS, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , DE LUCAS OLIVARES,ANA ISABEL, ALONSO-DE DIEGO,SERGIO-ALVAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2727379_T3.pdf

 

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