Cromeno y 1,1a,2,7b-tetrahidrociclopropa[c]cromeno piridopiracinadionionas como moduladores de gamma-secretasa.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

A se selecciona entre el grupo que consiste en A1a, A1b y A3a:**Fórmula**

o

X es un heteroarilo (5 miembros) en el que el heteroarilo es imidazolilo;

R1 es un alquilo (C1-C6), en el que el alquilo es metilo;

R2a, R2b, R4 a, R4b, R5a y R5b son cada uno independientemente:

i) hidrógeno; o

ii) alquilo (C1-C6), en el que el alquilo (C1-C6) es metilo;

R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno;

z e y son cada uno 1;

el anillo B está opcionalmente sustituido con hasta tres R10, en el que cada R10 se selecciona independientemente entre halógeno o alquilo (C1-C6);

el anillo C está opcionalmente sustituido con hasta tres R11 tal que la sustitución se produce en cualquier átomo de carbono que sea químicamente permisible, y en el que cada R11 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); o dos R11 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo (C3-C6) o un heterocicloalquilo (4 a 6 miembros), en el que los restos cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno o alquilo (C1-C6); y

el anillo D está opcionalmente sustituido con hasta tres R12, en el que cada R12 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), - SF5 y cicloalquilo (C3-C6), en el que el cicloalquilo (C3-C6) está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/051988.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VERHOEST,PATRICK,ROBERT, HUMPHREY,JOHN,MICHAEL, JOHNSON,Douglas Scott, AM ENDE,CHRISTOPHER WILLIAM, PETTERSSON,MARTIN YOUNGJIN, STEPAN,ANTONIA FRIEDERIKE, KAUFFMAN,GREGORY WAYNE, RANKIC,DANICA ANTONIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2759277_T3.pdf

 

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