Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos.

Un compuesto de Fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en donde

n es 0 o 1;



q es 0 o 1;

R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos los cuales pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C3; o

R1 se selecciona del grupo que consiste en anillos monocíclicos saturados que contienen 4-6 átomos de carbono y 1- 2 átomos de nitrógeno; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor y sulfonamida; o

R1 se selecciona del grupo que consiste en lactamas que contienen 4-6 átomos de carbono; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor; o

R1 se selecciona del grupo que consiste en éteres bicíclicos tales como, 7-oxabiciclo[2.2.1]heptano; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor; o

R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano o metoxi; o

R1 es un alquilo C1-C3 lineal o ramificado, que está sustituido con un sustituyente seleccionado de fenilo y heteroarilo de 5 miembros, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros puede estar sustituido con uno o más alquilos C1-C3; o

R1 se selecciona del grupo que consiste en morfolina, tetrahidrofuran-3-amina, hexahidro-2H-furo[3,2-b]pirrol y homomorfolina; todos los cuales pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3;

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, benzo[d][1,3]dioxolilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o

R2 es fenilo o piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, ciano, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C5, cicloalquil C3-C5-metoxi, fluoroalcoxi C1-C3, y -NC(O)CH3; o

R2 es un heteroarilo de 5 miembros que puede estar sustituido con uno o más alquilo C1-C3;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C5 y fenilo; o R3 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido una o más veces con alquilo C1-C3; metilo sustituido una, dos o tres veces con flúor; etilo sustituido una, dos o tres veces con flúor;

R4 es hidrógeno;

y tautómeros y sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo;

con la condición de que R2 y R3 no pueden ser hidrógeno al mismo tiempo; y

2) un segundo compuesto, compuesto que es útil en el tratamiento de un trastorno psiquiátrico; en donde dicho segundo compuesto se selecciona de la lista que consiste en clozapina, risperidona, paliperidona, olanzapina, quetiapina, amisulprido, ziprasidona, aripiprazol, brexpiprazol, asenapina, haloperidol, iloperidona, lurasidona, clorpromazina, blonanserina, perfenazina, levomepromazina, sulpirido, flufenazina, zuclopentixol, flupentixol y cariprazina; en donde

1) y 2) son para uso combinado en el tratamiento de un trastorno psiquiátrico y/o cognitivo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/077497.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Inventor/es: KEHLER, JAN, JUHL,KARSTEN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN, JESSING,MIKKEL, VITAL,PAULO JORGE VIEIRA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

PDF original: ES-2816005_T3.pdf

 

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