CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Proceso para preparar aripiprazol estéril de tamaño de partícula promedio deseado.
(31/05/2017) Un proceso para preparar cristales estériles de aripiprazol monohidrato de tamaño de partícula pequeño deseado y distribución estrecha de tamaño de partícula, que comprende:
(a) proporcionar una corriente de chorro de una solución de aripiprazol en un disolvente orgánico, en la que la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico contiene de 0,01 a 0,1 kg/l de aripiprazol y en donde la corriente de chorro de la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico se calienta a una temperatura que varía de 70 ºC a 85 ºC;
(b) proporcionar una corriente de chorro del agua anti-disolvente, en donde la corriente de chorro del antidisolvente se calienta a una temperatura que varía de 2 ºC a…
Derivados de tioamida, amidoxima y amidrazona como inhibidores de la fijación del VIH.
(17/05/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HAMANN, LAWRENCE, G..
Un compuesto, incluidas las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que se selecciona del grupo que consta de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2636312_T3.pdf
Formulaciones de aripiprazol.
(17/05/2017). Solicitante/s: Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Inventor/es: TURKYILMAZ,ALI, SUCUOGLU,ESRA.
Una solución farmacéutica oral que comprende:
(i) aripiprazol o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
(ii) ácido clorhídrico,
(iii) glicerina y alcohol etílico,
en la que la relación en peso de glicerina a alcohol etílico es 4:1 y el ácido clorhídrico está en una cantidad de 0,10 mg/ml a 0,60 mg/ml.
PDF original: ES-2637521_T3.pdf
Derivados de 1H-pirrolo[2,3-b]piridina y su uso como inhibidores de quinasa.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada Z es independientemente (Alk)n-Rn-(Alk)n-X, en donde cada Alk es independientemente alquileno (C1 a C12) o alquenileno (C2 a C12), cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;
cada n es independientemente 0 o 1;
cada R es independientemente arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido, o cicloalquileno o heterociclo opcionalmente sustituido, -O-, -S-, -(C≥O)-, -(C≥S)-, -SO2-, -C(≥O)O-, -C(≥O)NRA-, -C(≥S)NRA-, -S02NRA-, -NRAC(≥O)-, -NRASO2- o -NRA- en donde RA es hidrógeno, alquilo C1-C6 , -(alquil C1-C6)-(cicloalquil),…
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.
Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628003_T3.pdf
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
(15/03/2017) Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
(en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono),
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N,…
Uso de ligandos sigma en dolor por cáncer de huesos.
(15/03/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: PLATA-SALAMAN, CARLOS, ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL.
Ligando sigma para su uso en la prevención y/o el tratamiento de dolor por cáncer de huesos, en el que el ligando sigma es 4-{2-[5-metil-1-(naftalen-2-il)-1H-pirazol-3-iloxi]etil}morfolina, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2626672_T3.pdf
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(08/03/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, TETSUYA, OHATA,AKIRA, NAKATANI,SHINGO, MORIMOTO,TAKASHI.
Acido cis-4-{2-[9-(3-fluorobencil)-5,6,8,9-tetrahidro-7H-pirido[4',3':4,5]pirrolo[2,3-b]piridin-7-il]-2- oxoetil}ciclohexanocarboxilico o una sal del mismo o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2623286_T3.pdf
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2.
(01/03/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MURASHI, TAKAMI, KUGIMIYA,Akira, FUJIOKA,MASAHIKO, TACHIBANA,YUKI, ONODERA,NAOHIRO.
Un compuesto de fórmula general:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625378_T3.pdf
Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.
(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.
(15/02/2017) Un compuesto o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-10 il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4- iletil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4-…
Inhibidores de la señalización del receptor de VEGF y del receptor de HGF.
(15/02/2017) Compuesto de la fórmula A-1 **Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que,
D es R7, en el que
R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en -H, halógeno, alquilo de C1-C6, -C(O)NR42R43, -C(O)(arilo de C6-C10), -C(O)(heterociclilo), -C(O)(heteroarilo), -Y-(arilo de C6-C10), -Y-(heterociclilo de 5-10 miembros), -Y-(heteroarilo), -S-arilo, -S-alquilo de C1-C6, -SO-alquilo de C1-C6, -SO2-alquilo de C1-C6, -Y-NR42R43, -SO2NR42R43 y -CO2R6a, en el que los grupos R7 mencionados anteriormente distintos de -H y halógeno están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 R38; y en el que Y es un enlace o -(C(R11)(H))t, en el que R11 en cada aparición se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6, y t es un número entero de 1 a 6;
R6a se selecciona de entre el…
Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de…
Piridinas sustituidas con piperazin-1-il-trifluorometilo como antagonistas del receptor de la dopamina 2 de disociación rápida.
(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria .
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
-A1≥A2- es -N≥CR1- o -CR1≥N-;
R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquiloxi de C1-3 o alquilo de C1-3;
R2 es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, hidroxialquilo de C1-3, mono- y polihaloalquilo de C1-3, alquiloxi de C1-3, alquil C1-3-oxialquilo de C1-3, aminocarbonilo, mono- y di(alquilo de C1-3)aminocarbonilo, amino, mono- y di(alquilo de C1- 3)amino; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquiloxi de C1-3, aril-alquil C1-3-oxi, mono- y di(alquilo de C1-3)amino, y aril-alquil C1-3-amino;
tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y alquilo de C1-3; o un solvato del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2622161_T3.pdf
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Composiciones para tratar náuseas y vómitos mediados centralmente.
(04/01/2017) Netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia ("CINV"), inducidos por quimioterapia altamente emetógena, durante un periodo de cinco dias consecutivos en un paciente que lo necesite, en el que dicho netupitant se administra en una
cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar las náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de la emesis, que penetra en la circulación sistémica, atraviesa la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de los receptores NK1 del cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración, en la que
a) a dicho paciente se le administra el día uno una primera dosis de…
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.
(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo
en la que
V es -N(R1)(R2) u OR4;
R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4'
R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…
Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa
heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;
arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o
cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido,
preferiblemente…
Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans;
Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C);
X es O, S o NH;
R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…
Derivado de octahidrotienoquinolina novedoso, composición farmacéutica que comprende el derivado, y uso de los mismos.
(14/12/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R1 es uno cualquiera de los siguientes a) a d):
a) un grupo ciano,
b) un grupo carbamoílo,
c) un grupo alcoxicarbonilo C2-C7, o
d) un grupo carboxi;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo acilo C1-C7, o un grupo alcoxi(C2-C7)carbonilo;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo haloalquilo C1-C6;
R5 es uno cualquiera de los siguientes a) a j):
a) un grupo alquilo C1-C6,
b) un grupo haloalquilo C1-C6,
c) un grupo cicloalquilo,
d) un grupo cicloalquilo benzofusionado,
e) un grupo cicloalquilalquilo C1-C6,
f) un grupo aralquilo, en donde el anillo del grupo aralquilo no está sustituido…
Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.
(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
n representa 0, 1 o 2;
m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m;
X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6);
R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6);
C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…
Compuestos, sus composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores mutantes de IDH1 para el tratamiento de cánceres.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CR4;
Y es -N(R5)- o -CH(R5)-;
Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7);
W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo;
V es N o C(R);
cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3;
cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH;
o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…
Agentes de formación de imágenes fluorescentes biocompatibles.
(30/11/2016). Solicitante/s: VISEN MEDICAL, INC.. Inventor/es: RAJOPADHYE, MILIND, GROVES,KEVIN.
Un compuesto fluoróforo seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**
o una de sus sales.
PDF original: ES-2612738_T3.pdf
Recubrimiento para liberación de fármacos.
(23/11/2016). Solicitante/s: Interface Biologics Inc. Inventor/es: ESFAND,ROSEITA, SANTERRE,J. PAUL.
Un artículo que comprende una superficie recubierta, en el que dicha superficie recubierta comprende un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
Bio1-Link1-(Bio2-R1)m (I),
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
Bio1 y cada Bio2 están formados a partir de un agente biológicamente activo;
m es 1, 2, 3, 4 o 5; en el que cada Bio2 comprende un enlace covalente con Link1;
R1 está ausente; Link1 es un segmento orgánico, de organosilicio o de organosulfona oligomérico que tiene un peso molecular entre 60 y 2.000 daltons;
en el que dicho artículo es un dispositivo médico implantable o percutáneo; y
en el que dicho agente biológicamente activo es un agente antimicrobiano.
PDF original: ES-2665425_T3.pdf
Compuestos de pirimidina bicíclicos condensados como inhibidores de las aurora cinasas.
(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en donde uno de los dos enlaces es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble;
X1 es O y X2 es CR2;
cada uno de Y y Z, independientemente, es O, S, o NRb, en donde Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, ciano, o NO2;
cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)ORc, C(O)NRcRd, NRcRd, NHC(O)Rc, NHC(O)NRcRd, NHC(S)Rc, NHC(O)ORc, SO3Rc, o SO2NRcRd,…
Formas de dosificación estables de antimaláricos de espiro y dispiro 1,2,4 trioxolano.
(23/11/2016). Solicitante/s: Sun Pharmaceutical Industries Limited. Inventor/es: ARORA, VINOD, KUMAR, MADAN,SUMIT, TYAGI,PUNEET, TREHAN,ANUPAM, MADAN,HARISH KUMAR, ENOSE,ARNO APPAVOO.
Forma de dosificación sólida oral estable que comprende:
(a) una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal de maleato de un compuesto que tiene la estructura de la fórmula II,**Fórmula**
sus enantiómeros, diastereómeros, polimorfos, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos farmacéuticamente aceptables;
(b) piperaquina; y
(c) uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2615458_T3.pdf
Isotiazolopiridin-2-carboxamidas y su uso como productos farmacéuticos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
X está seleccionado de la serie que consiste en ≥N- y ≥N(O)-;
R1, R2 y R3 están seleccionados independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-O-, nitro, ciano, alquil (C1-C4)-O-C(O)-, R4-N(R5)-C(O)- y R6-N(R7)-S(O)2-;
R4 está seleccionado de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3- C7)-alquil (C1-C4)-, fenilo, fenil-alquil (C1-C4)-, Het1 y Het1-alquil (C1-C4)-, en el que Het1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R8 idénticos…
Composición de liberación sostenida de fármacos.
(02/11/2016) Composición farmacéutica de liberación sostenida monolítica, sólida, comprendiendo la composición:
a. una matriz de liberación sostenida que tiene una superficie accesible al disolvente, en la que la matriz comprende almidón con alto contenido en amilosa reticulado;
b. una cantidad eficaz de al menos un agente farmacéuticamente activo dispuesto dentro de la matriz; y
c. un aditivo farmacéutico seleccionado del grupo que consiste en un agente de unión, un agente solubilizante, un agente acidificante, un agente de formación de poros, un lubricante y un deslizante, en la que la composición tiene una…
Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.
(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula**
en donde
el anillo A es benceno;
el anillo B es piridina;
carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…