Tratamiento de enfermedades inmunitarias e inflamatorias.
(29/04/2020). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: SCHAFER,PETER,H, GANDHI,ANITA, CHOPRA,RAJESH.
Un compuesto para su uso en un procedimiento para tratar, prevenir o controlar una enfermedad inmunitaria o una enfermedad inflamatoria, donde el procedimiento comprende administrar a un paciente que lo necesite una cantidad efectiva de dicho compuesto, y donde el compuesto es un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, hidrato, estereoisómero, tautómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable de los mismos, y en donde la enfermedad es lupus, esclerodermia, lupus pernio, sarcoidosis, síndrome de Sjögren, vasculitis inducida por ANCA, síndrome antifosfolípido o miastenia grave.
PDF original: ES-2800026_T3.pdf
Tratamiento combinado con un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB.
(15/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que el agonista de TLR7 se selecciona de
acetato de [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-amino-2-oxo-tiazolo[4,5-d]pirimidin-3-il)-4-hidroxi-tetrahidrofuran-2-il]propilo] que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
5-amino-3-[(2R,3R,5S)-3-hidroxi-5-[(1S)-1-hidroxipropil]tetrahidrofuran-2-il]-6H-tiazolo[4,5-d]pirimidina-2,7-diona que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
en la que el inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB se selecciona de
ácido 3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-cloro-3-fluoro-fenil)-5-etoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il]metil]-3-oxo-5,6,8,8a-tetrahidro-1H-imidazo[1,5-a]piracin-2-il]-2,2-dimetil-propanoico que tiene la estructura
**(Ver…
Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.
(25/03/2020) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;
R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;
X1 es -NR5- u -O-;
X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…
Combinaciones de un conjugado de fármaco-anticuerpo anti-HER2 y lapatinib, y métodos de uso.
(15/01/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: SLIWKOWSKI,MARK,X, BERRY,LEANNE, PHILLIPS,GAIL LEWIS.
Una combinación terapéutica para uso en un método para el tratamiento de un cáncer que expresa ErbB2, en donde el método comprende la administración a un mamífero de una combinación terapéutica como una formulación combinada o de forma alterna, en donde la combinación terapéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de trastuzumab-MCC-DM1, y una cantidad terapéuticamente eficaz de lapatinib, en donde la administración de la combinación terapéutica da como resultado un efecto sinérgico en un modelo de cáncer BT-474.
PDF original: ES-2773510_T3.pdf
Derivados de imidazopiridazina enlazados a heterociclilo como inhibidores de PI3Kß.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
, un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
o
R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1;
-CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…
Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.
(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ARAMINI,Andrea, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2757324_T3.pdf
Nuevo derivado de furanona.
(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…
Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.
(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3);
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
X es**Fórmula**
W es**Fórmula**
opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…
Derivados de pirrolopiridinona como bloqueadores de TTX-S.
(06/09/2017) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es un anillo mono o bi-carbocíclico o mono o bi-heterocíclico que puede contener de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S;
B es -NR2- o -(C≥O)-;
C es -(C≥O)- o -NR2-;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre R11, -On-arilo donde el arilo está…
Compuestos de 1,3-oxazolidina o 1,3-oxazinano como antagonistas del receptor de orexina.
(21/12/2016). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: OHTA, HIROSHI, NOZAWA,DAI, FUTAMURA AYA, ARAKI YUKO, ABE MASAHITO, SUZUKI RYO.
Un compuesto representado por la fórmula (IA)**Fórmula**
en donde,
X1 y X2 son iguales o diferentes y representan un átomo de nitrógeno o fórmula CH;
Y representa cualquiera de las estructuras en el siguiente grupo de fórmula (a):**Fórmula**
n representa 1 o 2;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6;
R2 representa un grupo triazolilo, un grupo piridilo o un grupo pirimidinilo;
R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6, en donde el grupo alquilo C1-6 opcionalmente puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; y
R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2613663_T3.pdf
6-Aminoácido heteroarildihidropirimidinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por virus de la hepatitis B.
(21/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, MAYWEG,Alexander,V, Zhang,Weixing, WU,GUOLONG, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, TANG,GUOZHI, LIN,XIANFENG, QIU,ZONGXING, KOCER,BUELENT, WANG,LISHA, LIU,HAIXIA, HU,TAISHAN, HU,YIMIN, YAN,SHIXIANG.
Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en las que:
R1 es alquilo C1-6 o trifluorometil-CxH2x-, en el que x es un valor entre 1 y 6,
uno de entre R2 y R3 es fenilo, que se encuentra sustituido una, dos o tres veces con alquilo C1-6, ciano o halógeno, y el otro es hidrógeno o deuterio,
R4 es fenilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, tienilo o piridinilo, que se encuentra sustituido o no sustituido con alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, halógeno o cicloalquilo, en las que dicho alquilo C1-6 adicionalmente puede sustituirse opcionalmente con halógeno,
A es:**Fórmula**
que se encuentra sustituido o no sustituido con grupos seleccionados de entre alquilo C1-6, deuterio y halógeno, o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617906_T3.pdf
Derivados de piridazinona.
(02/11/2016) Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es Ar o Het,
R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o…
Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6;
R4 es fluoro o trifluorometilo; o
R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en donde
el anillo A es un carbociclo sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido,
R1 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2a y R2b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido…
Derivados 2 -amino-4 - (piridin- 2 -il)- 5, 6 -dihidro-4H-1, 3 -oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o halógeno;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno o C1-3 alquilo; o R3 y R4 tomados en conjunto son ciclopropilo; o R1 y R4 are hidrógeno y R2 y R3 tomados en conjunto son -CH2-O-CH2-;
R5 es C1-3 alquilo, halógeno-C1-3 alquilo o C1-3 alcoxi-C1-3 alquilo; y
R6 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados indepencientemente de N, O y S, y en donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente…
Inhibidores de la c-fms quinasa.
(13/01/2016) Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
W es**Fórmula**
en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC ,
SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN;
en el que Rd es H o -alquiloC ;
Re es H o -alquiloC ;
Rf es H o alquiloC ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH,
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC y alquiloC ;
Z es H,…
Derivados 2-amino-4-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-1,3-oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se definen así para proporcionar un compuesto seleccionado de:
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 5-ciano-3- metil-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula**
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-5- ciano-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula**
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4,6,6-trimetil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-…
Compuestos novedosos como ligandos del receptor H3 de histamina.
(29/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
en cada aparición, R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, halogenoalquilo, halogenoalcoxilo, ciano o -C(O)-NH2;**Fórmula**
L es alquilo o ;
X es C, O o N-R2;
Y es C o N;
A es -C(O)- o -CH2;
R2 es hidrógeno, alquilo, -C(O)-alquilo o -S(O)2-alquilo;
"r" es un entero en el intervalo de 0 a 1;
"p" es un entero en el intervalo de 0 a 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Combinaciones de un conjugado de anticuerpo-fármaco anti-HER2 y agentes quimioterapéuticos, y métodos de uso.
(01/07/2015) Una combinación terapéutica para uso en un método para el tratamiento de cáncer que expresa ErbB2, en donde el método comprende la administración de una combinación terapéutica como una formulación combinada o de forma alterna a un mamífero, en donde la combinación terapéutica comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de trastuzumab-MCC-DM1 y una cantidad terapéuticamente eficaz de un agente quimioterapéutico seleccionado entre GDC-0941 y GNE-390.
Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de la HIF-prolil-4-hidroxilasa.
(08/04/2015) Compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
X representa N o CH,
R1 representa hidrógeno o ciano,
R2 representa piperazin-1-ilo,
donde piperazin-1-ilo está sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6,
o una de sus sales, solvatos o solvatos de sus sales.
Derivado de espiroimidazolona.
(24/09/2014) Un compuesto representado por las siguientes fórmulas generales o :**Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable de un compuesto representado por las fórmulas o :
[donde en la fórmula general W se selecciona de:
1) un enlace simple,
2) alquileno C1-C10 que contiene opcionalmente un grupo carbonilo, donde el alquileno está opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno y/o un grupo o grupos hidroxilo,
3) alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 4) alquinileno C2-C10, 5) arileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno,
6) heteroarileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno,
7) heteroalquileno C2-C10…
Compuestos de quinolinona como agonistas de los receptores 5-HT4.
(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4;
R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6;
a es 0 o 1;
Z es un resto de la fórmula (a):
en la que:
b es 1,2 o 3;
d es 0 o 1;
X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-;
o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y
G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-, -N{C(O)OR12}-, -N{C(O)NR13R14}-, -N{S(O)2NR13R14}-, -N{R16}-, -S(O)2-, -O-, y -S-; con la condición…
Oxazolidinonas sustituidas y su uso como inhibidor del factor Xa.
(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo,
R2 representa uno de los grupos siguientes:
A-,
D-M-A-,
en los que:
el resto "A" representa fenilo;
el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O;
el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente;
en los que
el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…
Nuevo derivado de fenilpirrol.
(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+
[en la que,
A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5
R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6,
R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o
A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…
Compuesto de aciltiourea o sal del mismo y uso del mismo.
(24/09/2013) Un compuesto aciltiourea representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo C3-10opcionalmente sustituido, un grupo de hidrocarburo aromático C6-14 opcionalmente sustituido o un grupoheterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido,
o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo aromático de seismiembros sustituidos opcionalmente con un grupo halo;
en la que el sustituyente de los grupos o estructuras opcionalmente sustituidos se selecciona del grupo queconsiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcanoílo C1-6,un grupo alquilo C1-6,…
Inhibidores cíclicos de la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(04/09/2013) Un compuesto de Fórmula (Ip3):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
en el que:
G1 es alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), halógeno, ciano o nitro;
n es 0, 1 o 2;
G2a es cicloalquilo (C3-C4) o cicloalquil (C3-C4)alquilo (C1-C2);
G2b es hidrógeno, metilo o etilo;
R1 es metilo o etilo;
R2 es fenilo o fluorofenilo; y
R3 es 2-hidroxi-2-metilpropilo o 2-ciano-2-metilpropilo.
Inhibidores cíclicos de la 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(03/09/2013) Un compuesto de fórmula (Io1): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 es alquilo (C1-C6);
el anillo de oxodihidropiridilo en la Fórmula Io1 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos independientemente seleccionados de flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, nitro, amino, hidroxi, carboxi, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxicicloalquilo (C3-C6), cicloalquil (C4-C7)alquilo, alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), hidroxialquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C6)alquinilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C6), halocicloalquilo (C3-C6), halocicloalquil (C4-C7)alquilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi…
Derivados de carbolina útiles en la inhibición de la angiogénesis.
(18/04/2013) Un compuesto de Formula (IV),
o una sal farmacéuticamente aceptable, racemato o estereoisómero del mismo;
en la que,
X es hidrógeno; un alquilo C1 a C6, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; un grupo hidroxilo; un halógeno; o un alcoxi C1 a C5, opcionalmente sustituido con un grupo arilo C6 a C10;
Ro es un halógeno; un ciano; un nitro; un sulfonilo, en el que el sulfonilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6 o un heterociclo de 3 a 10 miembros; un grupo amino, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6, -C(O)-Rb, -C(O)O-Rb, un sulfonilo, un alquilsulfonilo,…
(26/09/2012) La presente invención se refiere a compuestos novedosos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que son útiles en el tratamiento y/o prevención de infecciones bacterianas humanas y animales y enfermedades y afecciones asociadas; a composiciones que contienen tales compuestos; a la derivación de tales compuestos mediante fermentación y aislamiento, síntesis parcial y síntesis total; a métodos de inhibir el crecimiento bacteriano; a métodos de tratar, prevenir o controlar la infección bacteriana; a cultivos biológicos puros de cepas bacterianas a partir de los que se pueden producir tales compuestos y a procesos para preparar composiciones que contienen tales compuestos.
CICLOSPORINAS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCIÓN DE TRASTORNOS OCULARES.
(20/06/2011) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que: Ak es alquileno; R2 es isobutilo; R3 es (E)-2-butenilo-1 o n-butilo; R4 es etilo, 1-hidroxietilo, isopropilo o n-propilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, para uso para tratar o prevenir una enfermedad ocular
DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA 3,4-SUSTITUIDA PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN.
(30/03/2011) Un compuesto de la fórmula I en donde R1 es acilo seleccionado de fenilcarbonilo, fenilacetilo, naftilcarbonilo, naftilacetilo, heterociclilcarbonilo mono- 5 - o bicíclico o heterociclilacetilo mono o bicíclico, fenilsulfonilo, naftilsulfonilo o heterociclilsulfonilo mono- o bicíclico; en donde el heterociclilo mono- o bicíclico es pirrolilo, furanilo, tienilo tiazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxetidinilo, 3-(alquilo C1-C7)-oxetidinilo, piridilo, pirimidinilo, morfolino, tiomorfolino, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuran-onilo, tetrahidro-piranilo, 1H-indazolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, isoquinolilo,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA, HIDEKAZU C/O SHIONOGI & CO., LTD., UEDA, KAZUO C/O SHIONOGI & CO., LTD., SUZUKI, SHINJI C/O SHIONOGI & CO., LTD., TAKENAKA, HIDEYUKI C/O SHIONOGI & CO., LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, acilo, amino opcionalmente sustituido, alquiloxilo, hidroxilo, ciano o nitro.
