CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

CIP-2021AA61A61PA61P 25/00[m] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.

A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.

A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.

A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.

A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.

A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.

A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.

A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.

A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.

A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.

A61P 25/22 · Anxiolíticos.

A61P 25/24 · Antidepresivos.

A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.

A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.

A61P 25/32 · · del alcohol.

A61P 25/34 · · del tabaco.

A61P 25/36 · · de los opiáceos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

MÉTODO DE AISLAMIENTO DE CUERPOS APOPTÓTICOS.

(28/05/2015). Solicitante/s: SEGURA MARTIN, Tomas. Inventor/es: SEGURA MARTIN,Tomas, AYO MARTIN,Oscar, SERRANO DE LAS HERAS,Gema.

La presente invención pertenece al campo del estudio de la apoptosis, en particular al campo del pronóstico y monitorización de enfermedades que cursan con apoptosis. En concreto, se refiere a un método de aislamiento de cuerpos apoptótitos a partir de unamuestra de fluido corporal y a métodos de pronóstico y de evaluación de la eficacia de un tratamiento de enfermedades vasculares, neurodegenerativas y/u oncológicas, basados en la utilización de dicho método de aislamiento de cuerpos apoptóticos.

El uso de los esteroides pregnano y androstano en la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de trastornos del SNC.

(27/05/2015) Un compuesto que es 3α-etinil, 3β-hidroxi, androstan-17-ona oxima o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de nitrocatecol como inhibidores de la COMT.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula** donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…

VEGF para utilizar en el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.

(27/05/2015) Utilización de VEGF para la fabricación de un medicamento para aliviar un síntoma de una enfermedad o trastorno del sistema nervioso en un paciente que padece de la enfermedad o trastorno del sistema nervioso central; en la que la enfermedad o trastorno del sistema nervioso se selecciona del grupo que consiste en trastornos neurodegenerativos, trastornos de los neurocitoblastos, trastornos de las células progenitoras neurales, trastornos isquémicos, traumas neurológicos, trastornos afectivos, trastornos neuropsiquiátricos, trastornos del conocimiento y la memoria, enfermedad de Parkinson y trastornos parkinsonianos, enfermedad…

Derivado de quinona 2,3-dimetoxi-5-metil-6-(10-hidroxidecil)-1,4-benzoquinona para el tratamiento de esclerosis múltiple progresiva primaria.

(20/05/2015) Uso de idebenona para la preparación de un medicamento para tratar y/o prevenir la esclerosis múltiple progresiva primaria (EMPP).

Utilización de inhibidores peptídicos permeables celulares de la vía de transducción de señales JNK para el tratamiento de diversas enfermedades autoinmunes.

(20/05/2015) Péptido inhibidor de JNK consistente en una secuencia de aminoácidos de acuerdo con la SEC ID NO: 2 o péptido quimérico consistente en un primer dominio y un segundo dominio unidos mediante un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico y consistiendo el segundo dominio en una secuencia inhibidora de JNK de acuerdo con la SEC ID NO: 2, para su uso en un método de tratamiento de un trastorno autoinmune cardiovasculares seleccionadas de entre Lupus, Lupus eritematoso y síndrome de Sjögren.

Compuesto de amida sustituida.

(13/05/2015) El compuesto 2-({[(2-ciano-4-metoxifenil)acetil](3-fenilpropil)amino}metil)-N-(dimetilsulfamoil)-5-metil-1,3-tiazol-4- carboxamida, o una sal del mismo.

Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de la PDE1.

(13/05/2015) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** donde (i) Q es C(≥S), C(≥N(R20)) o CH2; (ii) L es un enlace simple, -N(H)-, -CH2; (iii) R1 es H o C1-4 alquilo; R2 es H y R3 y R4 juntos forman un enlace de di, tri o tetrametileno; (iv) R5 es a) -D-E-F, donde: D es C1-4 alquileno; E es arileno; F es haloC1-4alquilo o heteroarilo; donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos por uno o más halo, C1-4alquilo o haloC1-4alquilo (v) R6 es arilo opcionalmente sustituido por uno o más halo, hidroxi o C1-6alcoxi, (vi) n ≥ 0; (vii) R20 es H, C1-4alquilo o C3-7cicloalquilo, en forma libre o de sal.

Formas sólidas amorfas de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina.

(06/05/2015) Una forma sólida de la sal de clorhidrato de 4-[2-[[5-metil-1-(2-naftalenil)-1H-pirazol-3-il]oxi]etil]morfolina que tiene un grado de cristalinidad inferior al 30%.

(8-aza-biciclo[3.2.1biciclo[oct-8-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofeno-3-il]-metanonas 3,3-disustituidas como inhibidores de 11beta-HSD1.

(06/05/2015) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - J1 y -J3 tomados juntos forman -CH2CH2-; y en la que: - Q es independientemente pirid-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; o - Q es independientemente pirimidin-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; en la que: n es independientemente 0, 1, 2 o 3; y en la que: cada -RF es independientemente -RZ, -F, -Cl, -CF3, -OH, -ORZ, -OCF3, -CN, -NH2, -NHRZZ, -NRZZ2, azetidino, pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino o azepino; en la que cada -RZ es independientemente alquilo C1-6 alifático saturado o cicloalquilo C3-6 saturado,…

Derivados de (hetero)aril-ciclohexano.

(06/05/2015) Compuesto de fórmula general , **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se eligen en cada caso, con independencia entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' significan juntos ≥O; R0 significa en cada caso, independeitnemente,…

Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas como inhibidores de Rho-cinasa.

(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, OH o NH2; R3 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), OH, NH2, o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), R', o alquilen (C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), R', o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R9 es OH, halógeno, alquilo (C1-C6), C(O)OH, C(O)NH2, o O-CH3, en los que alquilo (C1-C6) está no sustituido o sustituido; R6 está ausente o es un alquileno (C1-C4) enlazado al anillo cicloalquilo, en el que el alquileno (C1-C4) forma un segundo enlace…

Compuestos de piridazina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula Ib:**Fórmula** en la que R1 es un grupo amino sustituido, R2 es un grupo heteromonocíclico insaturado de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, R3, R4, R5 y R6 son hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Método para la preparación de compuestos de diaminofenotiacinio.

(22/04/2015) Método para la preparación de un compuesto que responde a la Fórmula (I) que aparece a continuación:**Fórmula** donde cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 puede seleccionarse, independientemente uno del otro, del grupo constituido por: - un átomo de hidrógeno, - grupos C1-C6-alquilo, lineales ramificados o cíclicos, saturados o no saturados, opcionalmente sustituidos por varias funciones seleccionadas entre un átomo de halógeno, una función C1-C6-alcoxi, C1-C6-alquiloxicarbonilo, - CONH2, - grupos arilo opcionalmente sustituidos por uno o más funciones seleccionadas entre: un C1-C4-alquilo, un átomo de halógeno, una función C1-C6-alcoxi, C1-C6-alquiloxicarbonilo, -CONH2, además cada uno de R5, R6, R7,…

Nuevo derivado de aminodihidrotiazina condensado.

(22/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que El Anillo A 5 es un grupo arilo de C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α o un grupo heterocíclico benzo-condensado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α, L es un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, -NRLCO- (en el que RL es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo Sustituyente α), un grupo -NRLCOalquilo de…

Derivado de quinoxalina.

(15/04/2015) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula** en la fórmula, R1 representa alquilo C1-6, R2 falta, R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7, R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico, R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno,…

Composiciones farmacéuticas y aplicaciones terapéuticas de un derivado de hidrocortisona designado como Deina.

(15/04/2015) El compuesto ácido 3-[3,5-dihidroxi-3-(2-hidroxi-acetil)-3α,6-dimetil-7-oxo-dodecahidro-ciclo-penta[α]naftalen-6- il]-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento terapéutico de un tejido atrófico seleccionado del grupo que consiste en tejido mucoso, tejido cartilaginoso, tejido conjuntivo osteoarticular, tejido vascular y tejido nervioso.

Dominios de unión de proteínas de la familia de proteínas de moléculas de orientación repulsiva (RGM) y fragmentos funcionales de las mismas, así como su uso.

(15/04/2015) Dominio de unión al receptor de neogenina de la molécula de orientación repulsiva (RGM) con una secuencia de aminoácidos de la posición de aminoácidos 200 a 350 según SEC ID Nº: 2, de la posición de aminoácidos 200 a 325 según SEC ID Nº: 2, o de la posición de aminoácidos 200 a 300 según SEC ID Nº: 2, o de la posición de aminoácidos 200 a 285 según SEC ID Nº: 2, o de la posición de aminoácidos 250 a 285 según SEC ID Nº: 2, o de la posición de aminoácidos 260 a 285 según SEC ID Nº: 2, o de la posición de aminoácidos 215 a 340 según SEC ID Nº: 2, o de la posición de aminoácidos 260 a 340 según SEC ID Nº: 2, o de la posición de aminoácidos…

Compuesto de ciclopropano.

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

Tratamiento de trastornos cognitivos con (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.

(08/04/2015) (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, o una composición farmacéutica que comprende dicha (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en la mejora de la cognición en un individuo que sufre de una enfermedad neurodegenerativa o trastorno por déficit de atención en donde la (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno- 2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma es administrada al paciente a una dosis diaria de 0.1 mg - 3 mg.

Compuestos bicíclicos y tricíclicos como inhibidores de KAT II.

(08/04/2015) Un compuesto de Fórmula X:**Fórmula** en la que: A, X, Y y Z se definen como se indica a continuación: (i) A es N o CR1, X es N o CR2, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, con la condición de que no más de dos de A, X, Y y Z sean N; (ii) A y X juntos forman un anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros condensado al anillo que contiene A y X, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, en la que el anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros está sustituido con R1 y R2; (iii) X e Y juntos forman un anillo aromático,…

Compuestos de 6-aminoisoquinolina y métodos para preparar los mismos.

(08/04/2015) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** cualquier isómero óptico, diastereómero o enantiómero de fórmula I o un solvato o sal fisiológicamente aceptable del mismo, en la que R1 es un grupo fenilo, un grupo tetrazoílo, un grupo triazolilo, un grupo tienilo, un grupo tiofenilo, un grupo tiazolilo, un grupo purinilo, un grupo pirimidilo, un grupo piridilo, un grupo furanilo, un grupo ciclopropilo, un grupo ciclobutilo, un grupo ciclopentilo, un grupo ciclohexilo, un grupo ciclohexenilo, un grupo cicloheptilo, un grupo epoxi, un grupo tetrahidrofuranilo, un grupo azaciclopentilo, un grupo azaciclohexilo, un grupo piperidilo o un grupo homopiperidilo sustituido o no sustituido, R7 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o ciano, R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno,…

Procedimiento de preparación nuevo ginseng procesado o un extracto del mismo, cuyo contenido en ginsenósido normalmente mínimo está aumentado.

(08/04/2015) Un procedimiento de preparación un ginseng procesado o extracto de ginseng procesado que tiene contenidos incrementados de los ginsenósidos Rg3 y Rh2, comprendiendo el procedimiento las etapas de: (a) inocular una cepa de Aspergillus niger en un medio compuesto de ginseng y salvado de trigo; (b) cultivar la cepa de la etapa (a); (c) purificar y concentrar el material cultivado de la etapa (b) mediante ultrafiltración; (d) separar una solución de enzima o enzimas a partir del material purificado y concentrado de la etapa (c); (e) añadir la solución enzimática o las enzimas de la etapa (d) al ginseng, ginseng rojo o un extracto de ginseng o de ginseng rojo para obtener una mezcla; (f) fermentar la mezcla de la etapa (e); (g)…

Compuesto de bencimidazol y uso farmacéutico del mismo.

(08/04/2015) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** en donde es la siguiente Fórmula (a)**Fórmula** n es un número entero de 1 a 3; R1 es alquilo C1-C6 -C(O)-NR3R4; uno de R3 y R4 10 es un hidrógeno, y el otro es hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, o R3 y R4 en combinación opcionalmente forman, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, heterociclo que contiene nitrógeno saturado que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, fenoxi o benciloxi; R2 es hidrógeno o halógeno; Ra y Rb son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, hidroxilo, alcanoilamino C2-C6 o ciano X es O o S; Y es CH2, C(CH3)2, O, o S; y Z es CH o N o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Terapia de combinación para reducir los efectos secundarios mediante el uso de ligandos de los receptores cannabinoides.

(08/04/2015) Una combinación de un agonista selectivo de los receptores CB2 seleccionado del grupo que consiste en (Z)-N-(5- terc-butil-3-butiltiazol-2(3H)-iliden)-5-cloro-2-metoxibenzamida y (Z)-N-(3-(2-metoxietil)-4,5-dimetiltiazol-2(3H)-iliden)- 2,2,3,3-tetrametilciclopropanocarboxamida y rimonabant para su uso en el tratamiento de un sujeto que sufre dolor mediante la administración del agonista selectivo de CB2 en una cantidad eficaz para obtener un efecto terapéutico y rimonabant en una cantidad eficaz para bloquear cualquier efecto adverso mediado por el receptor CB1 pero no antagonizar el efecto terapéutico del agonista del receptor CB2.

Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o…

Anticuerpo monoclonal capaz de unirse con epítopo discontinuo específico que aparece en la región AD1 de la glucoproteína gB de citomegalovirus humano, y fragmento de unión a antígeno del mismo.

(25/03/2015) Un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno que se une específicamente con la glucoproteína gB de citomegalovirus humano y es capaz de neutralizar la bioactividad de la misma, en el que (i) las secuencias de aminoácidos de CDR1, CDR2 y CDR3 de la región variable de la cadena pesada incluyen: (a) la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 13; (b) la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 14: y (c) la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 15, respectivamente, y (ii) las secuencias de aminoácidos de CDR1, CDR2 y CDR3 de la región variable de la cadena ligera incluyen: (a) la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 16; (b) la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 17: y (c) la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 18, respectivamente.

Compuestos de 4-(heterociclil)alquil-N-(arilsulfonil)indol y su uso como ligandos del 5-HT6.

(18/03/2015) Un compuesto que se elige de entre el grupo que consiste en: 1-Bencensulfonil-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(4-Bromobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(2-Bromo-4-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-[4-(1-Metiletil)bencensulfonil]-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(2-Bromobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-il metil)-1H-indol; 1-(4-Fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(4-Metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(3-Fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(2,4-Difluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(2-Clorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(2,6-Difluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(2,6-Diclorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(2-Cloro-4-fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-Bencensulfonil-3-bromo-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Bromo-1-(2-bromo-4-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Bromo-1-[4-(1-metiletil)bencensulfonil]-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Bromo-1-(4-metilbencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Bromo-1-(4-fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Bromo-1-(4-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Bromo-1-(3-clorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Bromo-1-(5-cloro-2-metoxi-4-metilbencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilraetil)-1H-indol; 3-Cloro-1-bencensulfonil-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Cloro-1-[4-(1-metiletil)bencensulfonil]-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Cloro-1-(4-metilbencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Cloro-1-(2-bromobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Cloro-1-(4-fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 3-Cloro-1-(4-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-l-ilmetil)-1H-indol; 3-Cloro-1-(3-clorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-l-ilmetil)-1H-indol; 3-Cloro-1-(5-cloro-2-metoxi-4-metilbencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(2,4-Diclorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; 1-(3-clorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol; y…

PD-1, receptor para la B7-4 y su utilización.

(18/03/2015) Procedimiento para modular una respuesta inmunitaria que comprende poner en contacto in vitro una célula que expresa B7-4, que es un ligando proteico para PD-1 que comprende la secuencia de aminoácidos representada en las figuras 3 o 4, o una proteína que presenta por lo menos un 50 % de identidad de aminoácidos con la secuencia de aminoácidos de B7-4 de longitud completa representada en las figuras 3 o 4, o un inmunocito que expresa PD-1, que es el receptor para B7-4, con una sustancia seleccionada de entre el grupo que comprende B7-4, una proteína que comprende un dominio extracelular de B7-4, PD-1 y anticuerpos anti-B7-4, que modula la interacción de B7-4 con PD-1 para, de este modo, modular la respuesta inmunitaria.

Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.

(11/03/2015) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener…

Derivados de 4-aminopirimidina y su uso como antagonistas del receptor A2A de adenosina.

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que - R1 representa un anillo de heteroarilo de cinco miembros seleccionado de anillos de pirazol, tiazol o triazol opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos metilo o trifluorometilo - R2 representa un átomo de hidrógeno - R3 representa un átomo de bromo, un átomo de cloro o un grupo ciano - R4 representa independientemente: a) un grupo heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o con uno o más grupos alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, b) un grupo -N(R5)(R6) en que R5 y R6 representan independientemente: - un átomo de hidrógeno - un grupo alquilo o cicloalquilo de 3 a 6…

Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3.

(04/03/2015) Compuesto que es una purina de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** en la que: R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) a continuación:**Fórmula** en la que A es un grupo de fórmula (IIb):**Fórmula** en la que: en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O, y el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado…

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