Procedimiento de preparación nuevo ginseng procesado o un extracto del mismo, cuyo contenido en ginsenósido normalmente mínimo está aumentado.

Un procedimiento de preparación un ginseng procesado o extracto de ginseng procesado que tiene contenidos incrementados de los ginsenósidos Rg3 y Rh2,

comprendiendo el procedimiento las etapas de:

(a) inocular una cepa de Aspergillus niger en un medio compuesto de ginseng y salvado de trigo;

(b) cultivar la cepa de la etapa (a);

(c) purificar y concentrar el material cultivado de la etapa (b) mediante ultrafiltración;

(d) separar una solución de enzima o enzimas a partir del material purificado y concentrado de la etapa (c);

(e) añadir la solución enzimática o las enzimas de la etapa (d) al ginseng, ginseng rojo o un extracto de ginseng o de ginseng rojo para obtener una mezcla;

(f) fermentar la mezcla de la etapa (e);

(g) separar el material fermentado de la etapa (f) mediante la adición de alcohol para obtener un sobrenadante;

(h) concentrar el sobrenadante de la etapa (g);

(i) hacer reaccionar el concentrado de la etapa (h) con al menos un ácido orgánico seleccionado del grupo que consiste en ácido acético, ácido láctico, ácido cítrico, ácido málico y ácido tartárico; y

(j) neutralizar, añadir alcohol, filtrar, purificar, concentrar y secar el producto de reacción de la etapa (i).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2011/003544.

Solicitante: Green Cross Health Science Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 813 Suntechcity 1-Cha, 513-15 Sangdaewon-dong, Jungwon-gu, Sungnam-si Gyeonggi-do 462-725 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: KIM, SUN-OK, YOO,YOUNG-HYO, CHOI,JUNG HYO, BAE,SOO-HYUN, PARK,SUN KYU, KIM,JEOM YONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/282 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del platino.
  • A61K31/704 A61K 31/00 […] › unidos a un sistema carbocíclico condensado, p. ej. senósidos, tiocolcicósidos, escina, daunorubicina, digitoxina.
  • A61K36/258 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Panax (ginseng).
  • A61K36/342 A61K 36/00 […] › Adenophora.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2543278_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Procedimiento de preparación nuevo ginseng procesado o un extracto del mismo, cuyo contenido en ginsenósido normalmente mínimo está aumentado

Campo técnico

La presente invención se refiere a un procedimiento de preparación un nuevo ginseng procesado o extracto de ginseng procesado, que tiene contenidos aumentados de ginsenósido preparando saponinasa, fermentando el ginseng o el ginseng rojo con la saponinasa preparada e hidrolizando el ginseng o el ginseng rojo fermentado con un ácido orgánico y a una composición suplementaria anticancerosa que comprende el ginseng procesado o extracto de ginseng procesado preparado de este modo.

Técnica anterior En la taxonomía vegetal, el ginseng es una planta perenne perteneciente al género Panax de la familia Araliaceae, y hasta ahora se conocen aproximadamente 11 especies de ginseng. Entre ellas, normalmente se sabe que Panax Ginseng C.A. Meyer tiene efectos medicinales excelentes. El término "ginseng" se usa en el sentido más amplio para incluir todo el ginseng fresco, ginseng blanco, ginseng rojo, ginseng de montaña salvaje, ginseng cultivado en bosques, ginseng de cola, ginseng cultivado y similares. El ginseng es un material natural que se ha usado como fármaco de alto valor medicinal en la medicina china y los efectos medicinales del ginseng se encuentran en muchos libros de medicina. Aunque el ginseng se ha utilizado durante un largo período de tiempo, la explicación científica de los efectos del ginseng mediante estudios clínicos es todavía insuficiente. Sin embargo, incluso después de que se introdujo la medicina moderna, el ginseng no perdió su popularidad y ocupa el primer lugar entre los alimentos funcionales de salud. Se piensa que esto se debe a que el ginseng es un fármaco crudo que exhibe efectos medicinales clínicamente probados, tiene menos efectos secundarios y es muy seguro. Los principales componentes funcionales del ginseng son las saponinas del ginseng, que se distinguen de las saponinas de otras plantas y se denominan ginsenósidos. Las saponinas del ginseng tienen efectos farmacológicos, incluyendo efectos anticancerosos, antialérgicos, antiinflamatorios, de inhibición nerviosa central, de relajación, de alivio del dolor, de mejora de la memoria, de recuperación de lesiones hepáticas, de estimulación de la síntesis de proteínas y lípidos, antidiabéticos, antiestrés, de estimulación de la promoción de sustancias antioxidantes, de regulación inmunitaria, de inhibición de la agregación plaquetaria y antienvejecimiento.

Las saponinas se clasifican en diversos ginsenósidos de acuerdo con el tipo y el número de azúcares (glucosa, arabinosa y ramnosa y) unidos a un sustituyente. Estas saponinas apenas se degradan por acción de las enzimas digestivas in vivo después de la ingesta oral (Hasegawa, H. et al., Microbial Ecololgy in Health and Disease, 12, 8591, 2000) y son absorbidas después de la degradación en 20 (S) -O-ß-protopanaxadiol 20-O-ß-D-glucopiranósido, 20 (S) -protopanaxadiol y 20 (S) -protopanaxatriol por los microorganismos intestinales (Hasegawa, H. et al., Planta Medica, 62, 453-457, 1996) . Sin embargo, la absorción de las saponinas difiere entre los individuos, ya que los microorganismos intestinales difieren significativamente de un individuo a otro.

Mientras tanto, entre los principales componentes del ginseng, se sabe que las saponinas tales como ginsenósidos Rb1, Rb2 y Rc presentan los efectos farmacológicos del ginseng. Sin embargo, se sabe que los componentes del ginseng, que están implicados sustancialmente en los efectos contra el cáncer, la inhibición de la metástasis de células de cáncer, o efectos antialérgicos son el compuesto K (comp. K) y las saponinas de los ginsenósidos Rb1, Rb2 y R3, que están contenidos en cantidades muy pequeñas en el ginseng. El ginsenósido Rh2 y el compuesto K, que comprenden una molécula de glucosa unida a un sustituyente, tienen excelentes efectos anticancerosos, antialérgicos y antiinflamatorios y, al mismo tiempo, muestran elevadas tasas de adsorción y absorción intestinal, dado que el número de cadenas de azúcar unidas en ellos no es grande, por lo que tienen una hidrofilicidad baja. Por tanto, con el fin de usar los efectos anticancerosos, antialérgicos y potenciadores inmunológicos del ginseng, es preferible aumentar los contenidos del compuesto K y los ginsenósidos Rh2, Rh1 y Rg3, que no están contenidos o están contenidos en cantidades muy pequeñas en el ginseng.

De acuerdo con lo anterior, en los últimos años, con el fin de incrementar los contenidos y facilitar la absorción in vivo de los ingredientes activos del ginseng (ginsenósidos) que no están contenidos o están contenidos en cantidades muy pequeñas, se han intentado varios procedimientos, incluido un procedimiento de fermentar el ginseng usando microorganismos, un procedimiento de tratar el ginseng con enzimas y un procedimiento de hidrolizar el ginseng con ácido. Por ejemplo, la solicitud de patente coreana nº 2000-58997 divulga un procedimiento de fabricar ginseng absorbible sacarificado con ácido usando ácido sulfúrico o ácido clorhídrico, y la publicación de patente coreana abierta a consulta por el público nº 2003-87250 divulga un procedimiento de fabricar ginseng procesado que tiene contenidos aumentados de los ingredientes activos del ginseng y que contiene ginsenósidos específicos del ginseng rojo usando presión ultraalta. Adicionalmente, la publicación de patente coreana abierta a consulta por el público nº 2006-1834 divulga un procedimiento de preparar ginseng fermentado o ginseng rojo fermentado, que comprende una etapa de inocular ginseng o ginseng rojo con bacterias de ácido láctico Kimchi y de tratar el ginseng inoculado o el ginseng rojo con ácido, y la publicación de patente coreana abierta a consulta por el público nº 2003-61756 divulga un procedimiento de preparar una solución de ginseng fermentado que tiene propiedades funcionales y sensoriales excelentes, comprendiendo el procedimiento fermentar el ginseng con Aspergillus y degradar el ginseng fermentado con amilasa y proteasa. Además, la publicación de patente coreana

abierta a consulta por el público nº 2006-74970 divulga un ginseng fermentado que comprende una sustancia obtenida degradando glicósidos en el ginseng con la cepa Hasegawa de Lactobacillus casei, y la publicación de patente coreana abierta a consulta por el público nº 1998-40224 divulga un ginseng fermentado que comprende productos de saponina degradados obtenidos fermentando el ginseng con varias cepas de Lactobacillus.

Descripción detallada de la invención Problema técnico Como se ha descrito anteriormente, con el fin de incrementar los contenidos y facilitar la absorción in vivo de los ginsenósidos del ginseng que no están contenidos o están contenidos en cantidades muy pequeñas, se han intentado varios procedimientos, incluido un procedimiento de fermentar el ginseng usando microorganismos, un procedimiento de tratar el ginseng con enzimas y un procedimiento de hidrolizar el ginseng con ácido. Sin embargo, todavía no se ha desarrollado ni producido un producto de ginseng de alto valor añadido. Específicamente, al producir grandes cantidades de productos de ginseng utilizando alta energía con el fin de mejorar los componentes específicos, existen problemas asociados con la eficiencia, y al fermentar el ginseng con varios microorganismos, hay un problema en cuanto a que el contenido de los ingredientes activos estándar no puede controlarse a niveles constantes.

Por lo tanto, es un objeto de la presente invención cambiar la composición de ginsenósido del ginseng.

Otro objeto de la presente invención es aumentar el contenido de Rg3 y Rh2 entre los ginsenósidos del ginseng.

Otro objeto más de la presente invención es proporcionar un procedimiento para extraer eficazmente los ingredientes activos del ginseng.

Otro objeto más de la presente invención es proporcionar un extracto de ginseng que tenga contenidos elevados de ginsenósido, preferiblemente contenidos altos de Rg3 y Rh2, y una composición de suplemento contra el cáncer que comprenda el extracto de ginseng.

Solución técnico Para lograr los objetos anteriores, de acuerdo con un aspecto, la presente invención proporciona un procedimiento de preparación un ginseng procesado o un extracto de ginseng procesado, comprendiendo el procedimiento las etapas de:

(a) inocular una cepa de Aspergillus niger en un medio compuesto de ginseng y salvado de trigo; (b) cultivar la cepa de la etapa (a) ; (c) purificar el material cultivado de la etapa (b) ; (d) separar una enzima a partir del material purificado de la etapa (c) ; (e) añadir la enzima de la etapa (d) al ginseng o al ginseng rojo; (f) fermentar el ginseng... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un procedimiento de preparación un ginseng procesado o extracto de ginseng procesado que tiene contenidos incrementados de los ginsenósidos Rg3 y Rh2, comprendiendo el procedimiento las etapas de:

(a) inocular una cepa de Aspergillus niger en un medio compuesto de ginseng y salvado de trigo; 5 (b) cultivar la cepa de la etapa (a) ;

(c) purificar y concentrar el material cultivado de la etapa (b) mediante ultrafiltración;

(d) separar una solución de enzima o enzimas a partir del material purificado y concentrado de la etapa (c) ;

(e) añadir la solución enzimática o las enzimas de la etapa (d) al ginseng, ginseng rojo o un extracto de

ginseng o de ginseng rojo para obtener una mezcla; 10 (f) fermentar la mezcla de la etapa (e) ;

(g) separar el material fermentado de la etapa (f) mediante la adición de alcohol para obtener un sobrenadante;

(h) concentrar el sobrenadante de la etapa (g) ;

(i) hacer reaccionar el concentrado de la etapa (h) con al menos un ácido orgánico seleccionado del grupo 15 que consiste en ácido acético, ácido láctico, ácido cítrico, ácido málico y ácido tartárico; y (j) neutralizar, añadir alcohol, filtrar, purificar, concentrar y secar el producto de reacción de la etapa (i) .

2. El procedimiento de la reivindicación 1, en el que la inoculación del medio con Aspergillus niger en la etapa (a) se realiza de tal manera que el número de esporas en una suspensión de esporas de Aspergillus niger es 5 x 105 20 esporas por g del medio y el contenido inicial de agua del medio se mantiene en u.

5. 80 %.

3. El procedimiento de la reivindicación 1, en el que la ultrafiltración en la etapa (c) se lleva a cabo utilizando una membrana que tiene un peso molecular de corte de 100 kDa.

4. El procedimiento de la reivindicación 1, en el que la enzima producida en las etapas (c) y (d) comprende ßglucosidasa y -ramnosidasa mezcladas en una relación en peso (g / g) de 3: 1 a 8: 1.

5. El procedimiento de la reivindicación 1, en el que la adición de la enzima en la etapa (e) se lleva a cabo mediante la adición de la enzima de la etapa (d) en una cantidad de 5-20 % en base al peso del ginseng, el ginseng rojo o el extracto de ginseng o de ginseng rojo.

6. El procedimiento de la reivindicación 1, en el que el ácido orgánico en la etapa (i) se añade a una solución de 10 % del concentrado de la etapa (h) en agua purificada en una cantidad de 1-50 % en peso en base al peso de la solución de concentrado y la reacción en la etapa (i) se lleva a cabo a una temperatura de 40 ~ 80 °C durante 2-18 horas.

7. El procedimiento de la reivindicación 1, en el que la fermentación en la etapa (f) se lleva a cabo a una temperatura de 25 ~ 60 °C durante 6-24 horas.

8. A ginseng procesado o extracto de ginseng procesado preparado mediante el procedimiento de una cualquiera de 35 las reivindicaciones 1 a 7 y que tiene contenidos incrementados de los ginsenósidos Rg3 y Rh2.

9. Una composición para su uso como un suplemento en el tratamiento del cáncer, que comprende el ginseng procesado o extracto de ginseng procesado de la reivindicación 8 como ingrediente activo.

10. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 9, en el que la composición se usa en combinación con un agente anticanceroso.

11. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 9, en la que el agente anticanceroso es uno o más seleccionados de entre cisplatino, carboplatino, paraplatino, oxaliplatino, nedaplatino, doxorubicina, taxol, tamoxifeno, camtobell, adrucil, glivec, etopósido, zometa, oncovin, lupron, gemzar, 5-fluorouracilo, leucovorina e irinotecán.

12. Una composición farmacéutica que comprende el ginseng procesado o extracto de ginseng procesado de la 45 reivindicación 8 como ingrediente activo.


 

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