(26/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente, un grupo…

(12/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en el que A representa *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH≥CH-, en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1 representa alquilo C2-5; R2 representa hidrógeno, metilo o etilo; R3 representa hidrógeno; R4 representa metilo, etilo o metoxi; R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R51, -CH2-(CH2)n-NHCOR5215 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR52, -CH2-(CH2)n-CONR53R54, -CO-NHR53, 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxi, hidroxi-alcoxiC2-5, di-(hidroxi-alquilC1-4)-alcoxiC1-4, 2,3-dihidroxipropoxi,…

(05/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un grupo nitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo cicloalquilo…

(15/08/2012) Uso de un compuesto de la siguiente Fórmula II: en donde cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente carbono o nitrógeno, siendo al menos uno de A1, A2, A3 yA4 carbono; cada R es independientemente halo, nitro, alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquiniloopcionalmente sustituido; heteroalquilo opcionalmente sustituido; heteroalquenilo opcionalmente sustituido; heteroalquinilo opcionalmente sustituido; alcanol opcionalmente sustituido; arilo carbocíclico opcionalmente sustituido,heteroalicíclico opcionalmente sustituido, heteroaromático opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo…

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que **Fórmula** uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (a) A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, (2,2,2-trifluoroetil)oxi, ciclopropiloxi, (ciclopropilmetil)oxi, 3-oxetaniloxi, trifluorometilo, ciano, alquenoxi C y pirrolidinilo sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno, -(alquil C1-5)COOH, o -NH(alquil C1-5)COOH, -(alquil C1-5)OH, -(alquil C1-4)CONR5R6, -(alquil C1-2)NR5R6, -(alquil C1-4)NR8COR9, -(alquil C1-4)NR10SO2R11, - (CH2)2SO2Me, -NR5R6 o cualquiera de los grupos (i) a(xii).

(01/08/2012) Uso de un anticuerpo de enlace a IL-1beta humana para la fabricación de un medicamento para el tratamiento dela artritis reumatoide juvenil en un paciente, que comprende: cuando menos un sitio de enlace a antígeno que comprende un primer dominio que tiene una secuencia deaminoácidos como la mostrada en SEQ ID NO:1, y un segundo dominio que tiene una secuencia deaminoácidos como la mostrada en SEQ ID NO:2.

(25/07/2012) Uso de un compuesto de formula general (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la preparacionde un medicamento para el tratamiento de una alteracion inflamatoria elegida del grupo formado por esclerosismultiple, infarto, enfermedad arterial coronaria, infarto de miocardio, angina de pecho inestable, aterosclerosis,vasculitis, infeccion o replicacion virica, asma, osteoporosis, crecimiento tumoral, artritis reumatoide, rechazo en eltransplante de organos, retraso funcional en injertos u organos, psoriasis, heridas cutaneas, malaria, tuberculosis,alergias, enfermedad de Alzheimer, supresion de la respuesta inmunitaria, ALS y fibrosis:en la que X es -CO-R1 o -SO2-R2, R1 es un radical alquilo, haloalquilo,…

(25/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde R1 es alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por hidroxi, alcoxi C1-2, o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6; X es O, CH2, C≥O o enlace directo; R2 es alquilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; fenilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde el alquilo C1-7 sustituido, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o cicloalquilo C3-6 tiene 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de halógeno, cicloalquilo C3-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-5, cicloalcoxi C3-6- alquilo C1-5, ciano, fenilo opcionalmente sustituido,…

(18/07/2012) Uso de al menos uno de los compuestos según la fórmula (I) o su isoforma tautomérica mostrada en la fórmula (II) en las que **Fórmula** R6 representa OH o H y R8 es un grupo hidrocarbonado alifático de cadena lineal o ramificada, saturado o etilénicamente insaturado que contiene de 1 a 20 átomos de carbono que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de halógeno, alcoxilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6 y NR1R2 en el que cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocíclico saturado seleccionado de piperidino, piperazino y morfolino; R7 es O, OH o halógeno; R9 representa hidrógeno, CH3, N-óxido; cada R10 representa independientemente…

(16/07/2012) Utilización: - de una proteína, caracterizada porque está constituida por: * la proteína NOV, representada por la secuencia SEC ID nº 2, o * un fragmento de esta proteína, representado por la secuencia SEC ID nº 12, - de una secuencia nucleotídica caracterizada porque comprende, o está constituida por, una secuencianucleotídica que codifica: * o bien para la proteína NOV, tal como se ha definido anteriormente, * o bien para un fragmento de la proteína NOV, tal como se ha definido anteriormente, correspondiendo dicha secuencia nucleotídica a la secuencia nucleotídica SEC ID nº 1 que codifica para la SECID nº 2, o a la secuencia SEC ID nº 11 que codifica para la SEC ID nº 12, - de un anticuerpo anti-idiotípico de la proteína NOV representada por la secuencia SEC ID nº 2, imitando dichoanticuerpo las funciones de la…

(11/07/2012) Nanopartícula que comprende una matriz constituida por lo menos por un polisacárido y por el péptido P140 desecuencia SEC ID nº 1, o por uno de sus análogos, siendo dicho polisacárido preferentemente un polisacáridoportador de grupo(s) funcional(es) cargado(s) negativamente.

(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, **Fórmula** en la que, R1 y R2 representan independientemente alquilo C1-4; en la que R3 representa F y R4, R5 y R6 representan H; y X e Y representan independientemente CH2 o C≥O, con la condición de que al menos uno de X e Y represente C≥O.

(11/07/2012) Forma cristalina V de agomelatina, de fórmula (I),**Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetroSiemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa): **Tabla**

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa uno de los grupos en la que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo fenilo que porta los sustitutentes R1, R2 y R3;R1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa hidrógeno, y R3 representa hidrógeno, C1-4 alquilo, o alcoxilo C1-3; oR1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, y R3 representa hidrógeno o metilo; oR1 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, R2 representa -CH2-NR2aR2b, y R3 representa hidrógeno ometilo; R1a representa alquilo C1-4, R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-2, o R1a y R1b en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidosforman un anillo azetidina o pirrolidina; R2a…

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula: Ácido 4-[4-(5-{5-cloro-6-[(1-metiletil)oxi]-3-piridinil}-1,2,4-oxadiazol-3-il)-1H-indol-1-il]butanoicoy sus sales farmacéuticamente aceptables.

(04/07/2012) Saponinas triterpénicas procedentes del cormo de Crocus Sativus como adyuvante en formulaciones de vacunas proteicas. La presente invención se refiere a unas nuevas saponinas triterpénicas procedentes del cormo del azafrán (Crocus sativus L.), a una composición que las comprende, a su uso como sustancias adyuvantes en vacunas proteicas así como en la elaboración de medicamentos, preferiblemente para el tratamiento del cáncer y más preferiblemente para el tratamiento del carcinoma cervical, y a un método de obtención de las mismas. El empleo de estas saponinas triterpénicas como adyuvantes en vacunas deriva en una respuesta inmune incrementada, funcional y duradera frente al antígeno, superior a la de otras sustancias con capacidad…

(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde X es ≥CR0- o ≥N-; cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…

(04/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** Fórmula (I)en el que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa C1-4-alquilo; R2 representa hidrógeno o C1-3-alquilo; o R1 y R2, en conjunto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo azetidina, o un anillo pirrolidina;R3 representa C1-3-alquilo; R4 representa hidrógeno, metoxilo, o metilo; R5 representa hidrógeno, C1-3-alquilo, o metoxilo; R6 representa -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxilo, hidroxi-C2-4-alcoxilo, di-(hidroxi-C1-2-alquil)-C1-2-alcoxilo, 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-(CH2)n-NR61R62, -OCH2-(CH2)n-NHCOR63,2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo,…

(20/06/2012) Una composición para usar en la profilaxis o el tratamiento de la inflamación o una enfermedad autoinmunitaria,en la que la composición comprende 17α-etinilandrost-5-eno-3ß,7ß,17ß-triol y uno o más excipientes.

(20/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, ciano, nitroalquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)n, alcoxi C1-6,cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6,alquil C1-6-tioalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-Oalquil C1-6-O, alquil C1-6-C(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O)O, alquil C1-6-OC(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-OC(O), HOC(O), NR5R6-alquilo C1-6, NR5R6, NR5R6C(O)-alquilo C1-6, NR5R6C(O),NR5R6OC(O)-alquilo C1-6, NR5R6OC(O), R7NH, aril C5-10-alquilo…

(18/06/2012) Un método para analizar el ciclo del sistema inmunitario para determinar cuándo se debe administrar un agente a un paciente que sufre de una enfermedad caracterizado por la producción de células T efectoras o una enfermedad degenerativa, el método comprende supervisar el paciente, o las muestras obtenidas del mismo, para fluctuaciones en por lo menos uno de: a) cifras de células T efectoras y/o actividad, b) cifras de células T reguladoras y/o actividad, c) una molécula marcadora asociada con la enfermedad, y/o d) un marcador del sistema inmunitario; en donde si la enfermedad se caracteriza por la producción de células T efectoras: (i) la enfermedad es una enfermedad autoinmunitaria…

(18/06/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) o de la Fórmula (II), una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato del mismo, en donde A, B y E representan independientemente CH2, o CO; D representa S, NH, o NC1-6alquilhidrocarbilo; R representa H o R3; R1 representa H, o una o dos apariciones iguales o diferentes de F, Cl, Br, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1- 4alquilhidrocarbilo, NO2, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), o N(C1- 4alquilhidrocarbilo)2; R2 en cada aparición representa F, CF3, H o C1-4alquilhidrocarbilo; R3 en cada aparición representa (CH2)mR4 y m representa un número entero de 1 a 6; R4 representa F, Cl, H, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1-4alquilhidrocarbilo, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), N(C1-4alquilhidrocarbilo)2, o O2CR5; R5 representa CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8,…

(18/06/2012) Un complejo microparticulado inmunoestimulatorio estabilizado que comprende un inmunógeno de péptido catiónico en donde el inmunógeno de péptido comprende un antígeno de célula B objetivo o un epítopo CTL y un epítopo de célula cooperador T y un oligonucleótido CpG aniónico en donde el inmunógeno de péptido catiónico tiene una carga positiva neta a un pH en el rango de 5.0 a 8.0 calculado al asignar un carga +1 para cada lisina (K), arginina (R) o histidina (H), una carga -1 para cada ácido aspártico (D) o ácido glutámico (E) y una carga de 0 para todos los otros aminoácidos en el inmunógeno de péptido y en donde el oligonucleótido CpG aniónico tiene una carga negativa neta a un pH en el rango de 5.0-8.0 y es un ADN de hebra sencilla que comprende 8 a 64 bases de nucleótido con una repetición de un motivo de citosina-guanidina y el número de repeticiones…

(18/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, -NR8R9, -(CH2)nR10 y -C(O)NR11R12; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, nitro, ciano, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -C(O)R7, -C(O)NR11R1; -S(O)2NR8R9 y -SO2R13 R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, - NR8R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)OR9 y -SO2R13 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, hidroxi, alcoxi y -NR8R9; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno,…

(13/06/2012) NUEVOS METODOS PARA DISEÑAR INMUNOGLOBULINAS HUMANIZADAS CON UNA O MAS REGIONES DE DETERMINACION COMPLEMENTARIOS (CDR''S) A PARTIR DE UNA INMUNOGLOBULINA DONANTE Y UNA REGION MARCO DE UNA INMUNOGLOBULINA HUMANA QUE INCLUYE PRIMERO COMPARAR EL MARCO O LA SECUENCIA DE AMINO ACIDO DE REGION VARIABLE DE LA INMUNOGLOBULINA DONANTE CON SECUENCIAS CORRESPONDIENTES EN UN GRUPO DE CADENAS DE INMUNOGLOBULINA HUMANA Y ELEGIR COMO LA INMUNOGLOBULINA HUMANA UNA DE LAS SECUENCIAS MAS HOMOLOGAS DEL GRUPO. CADA CADENA DE INMUNOGLOBULINA HUMANIZADA PUEDE CONTENER 3 O MAS AMINO ACIDOS DE LA INMUNOGLOBULINA DONANTE ADEMAS DE LAS CDR''S, NORMALMENTE UNA DE ELLAS ES INMEDIATAMENTE ADYACENTE A UNA CDR EN LA INMUNOGLOBULINA DONANTE. LAS CADENAS PESADAS Y LIGERAS PUEDEN ESTAR DISEÑADAS CADA UNA UTILIZANDO CUALQUIERA O LOS…

(13/06/2012) Un anticuerpo purificado, o un fragmento o derivado del mismo, en el que dicho anticuerpo, o fragmento o derivadodel mismo: - reconoce y se une al bucle CDR3 de un receptor de antígeno de linfocitos T invariantes (TCR), - (i) se une y (ii) expande o activa al menos una subpoblación de linfocitos T seleccionada del grupo de: linfocitos T NK,linfocitos T reactivos para CD1d y linfocitos T JαQ+, y - no reconoce ni se une sustancialmente a otras moléculas; en el que dicho derivado es un anticuerpo o fragmento de anticuerpo modificado químicamente, a través de tecnologíade fusión génica, o a través de síntesis química, de modo que esté covalentemente unido a una toxina,…

(08/06/2012) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica un (poli)péptido con actividad de la Proteína Inhibidora de la Quimiotaxis de Staphylococcus aureus (CHIPS), dicha secuencia de nucleótido correspondiendo a una secuencia que es seleccionada del grupo consistente de: a) una secuencia de nucleótido que comprende al menos parte de la secuencia como se representa en la Figura 4 (SEC ID NO 4); b) secuencias de nucleótidos que codifican un (poli)péptido con actividad CHIPS y que tienen la secuencia de aminoácidos representada en la Figura 5 (SEC ID NO 5); c) secuencias de nucleótidos que son al menos 40% idénticos a cualquiera de las secuencias de nucleótidos a) o b); d) secuencias de nucleótidos que hibridan…

(08/06/2012) Un agente preventivo o terapéutico para su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por células T sensibilizadas seleccionadas del grupo que consiste en uveítis, tiroiditis crónica, hipersensibilidad retardada, dermatitis de contacto, o dermatitis atópica que comprende un anticuerpo dirigido contra el receptor de IL-6.

(06/06/2012) La combinación de R,R-glicopirrolato, formoterol y un glucocorticoide seleccionado de budesonida y mometasonao sus sales fisiológicamente aceptables para el uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.