Derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.
Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
A representa *-CO-CH2CH2-,
*-CO-CH≥CH-,
en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I);
R1 representa alquilo C2-5;
R2 representa hidrógeno, metilo o etilo;
R3 representa hidrógeno;
R4 representa metilo, etilo o metoxi;
R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R51, -CH2-(CH2)n-NHCOR5215 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR52, -CH2-(CH2)n-CONR53R54, -CO-NHR53, 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxi, hidroxi-alcoxiC2-5, di-(hidroxi-alquilC1-4)-alcoxiC1-4, 2,3-dihidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R51, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R51, -OCH2-(CH2)m-NHCOR52, o -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR5220 ;
R51 representa alquilo C1-3, metilamino, etilamino, o dimetilamino;
R52 representa hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, o 2,3-dihidroxipropilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2007/052742.
Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.
Inventor/es: BOLLI, MARTIN, MATHYS, BORIS, MUELLER, CLAUS, NAYLER, OLIVER, STEINER, BEAT, LEHMANN,DAVID, VELKER,JORG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D333/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por heteroátomos unidos por un enlace doble, o por dos heteroátomos distintos al halógeno, unidos por un enlace sencillo al mismo átomo de carbono.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2393002_T3.pdf
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