(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S; el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…

(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona entre: (a) -S(O)2R4, en donde R4 se selecciona entre: alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, -O-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3- 6, heterociclilo que contiene de 4 a 6 átomos en el anillo incluyendo un átomo de nitrógeno, en donde cualquier heterociclilo está opcionalmente sustituido con -CN, cicloalquilo C3-6, piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con flúor y fenilo; (b) alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, **(Ver fórmula)** o piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN; y (c) -C(O)R5, en donde R5 se selecciona entre: …

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo, en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es -H; o el otro es alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con: -OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es cicloalcano…

(24/10/2019) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en donde R" es H, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R1 está ausente o R1 es A o Q-R; Ra está ausente o Ra es OR3, CF3, Hal, NO2; Rb está ausente o Rb es A o COR; R2 es**Fórmula** cada Q es independientemente un alquileno lineal o ramificado, con 1 a 6 átomos de carbono, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por un grupo…

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en el que R', R", R'" son independientemente entre sí H, halógeno, CF3, OCF3, O-alquilo(C1-C3); R1 es a) alquilo (C4-C7); b) cicloalquilo (C5-C7), que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C2) o CF3; c) metilen-ciclohexilo; d) fenilo, que no está sustituido o está monosustituido con metilo o Cl; R2 es a) un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de N, O y S, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros no está sustituido o está monosustituido con Cl o alquilo (C1-C4); b) fenilo; c) cicloalquilo (C5-C6); o d) tetrahidrofuranilo; …

(21/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I-1) siguiente:**Fórmula** en la que: R es el grupo**Fórmula** en el que r es 0 a 4, R1a, R1b, R1c, R1d y R1e son cada uno independientemente hidrógeno, -R13-OR10, -R13-C(≥O)OR10, -R13-C(≥O)R10, alquilo, halo, haloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo; R3 es un enlace directo, -O-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada; R4 es un enlace directo, -O-R12a-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno…

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A es el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático; -X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥; -X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥; -X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥; -X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥; -X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥; en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…

(31/08/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: p es 0, 1 o 2; X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula** forma un sistema de anillos bicíclicos; R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo; R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10; o R1 y…

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar se selecciona del grupo consistente en: 4-isobutilfenilo, 2-(2,6-diclorofenilamino)fenilo, 3-isopropilfenilo, 3-pent-3-ilfenilo, 3-fenoxifenilo, 3-benzoilfenilo, 3- acetilfenilo, 3-[CH3-CH(OH)]fenilo, 3-[C6H5-CH(OH)]fenilo y 3(α-metilbencil)fenilo, R es H, X representa: un alquileno C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CO2R3 o con un grupo CONHR4 en el que R4 representa hidrógeno, alquilo C2-C6 lineal o ramificado o con un grupo OR3, en el que R3 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo (CH2)m-B-(CH2)n, en el que B es un grupo CONH o un átomo de oxígeno, m es un…

(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: Y1 es O; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, ó -CN; o (b) -alquilo(C1-C6); a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7)…

(06/05/2015) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - J1 y -J3 tomados juntos forman -CH2CH2-; y en la que: - Q es independientemente pirid-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; o - Q es independientemente pirimidin-2-ilo; y tienen sustituyentes -RF; en la que: n es independientemente 0, 1, 2 o 3; y en la que: cada -RF es independientemente -RZ, -F, -Cl, -CF3, -OH, -ORZ, -OCF3, -CN, -NH2, -NHRZZ, -NRZZ2, azetidino, pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino o azepino; en la que cada -RZ es independientemente alquilo C1-6 alifático saturado o cicloalquilo C3-6 saturado,…

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…

(29/10/2014) Un compuesto seleccionado del siguiente grupo de compuestos, o un estereoisomero o una mezcla de estereoisomeros del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4; R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6; a es 0 o 1; Z es un resto de la fórmula (a): en la que: b es 1,2 o 3; d es 0 o 1; X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-; o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-, -N{C(O)OR12}-, -N{C(O)NR13R14}-, -N{S(O)2NR13R14}-, -N{R16}-, -S(O)2-, -O-, y -S-; con la condición…

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

(30/09/2013) Una forma polimórfica de 14-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilsulfanil)-acetato de mutilinacaracterizada por que proporciona: (i) un patrón de XRPD que comprende picos, expresado en grados 2, a 7,9, 13,2, 16,3, 17,6 y 18,0; y/o (ii) un termograma de DSC que comprende una reacción endotérmica con una temperatura de comienzo desde142 °C hasta 145 °C: y/o (iii) un termograma de TGA de acuerdo con la Figura 3; y/o (iv) un espectro de infrarrojos medido por ATR que comprende picos a 3191, 2934, 1720, 1450, 1387, 1376,1337, 1307, 1277, 1223, 1119, 1035, 982, 957, 943, 911, 867, 845, 786 y 762 cm-1.

(24/04/2013) Una Forma A polimórfica de N-{(1S)-3-[3-(3-isopropil-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il)-exo-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]-1-fenilpropil}-4,4-difluorociclohexanocarboxamida, que tiene el siguiente patrón de difracción de rayos X en polvo,obtenido usando una longitud de onda de 1,54178 Å:

(12/03/2013) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 es pirimidinilo, quinazolinilo o tienopirimidinilo, en donde estos anillos están sustituidos opcionalmentecon alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alquiltio de C1-4, haloalquilo de C1-4, halógeno, ciano o alquil de C1-4-carboniloR3 conjuntamente con R2 forman un radical de la fórmula ≥CH-R4, en la que R4 es fenilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, o halógeno, o R4 es aliloximetilo o fenoximetilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, o halógeno, o R4 es piridiloximetilo, queopcionalmente está sustituido con alquilo de C1-4, o R4 es pirimidiniloximetilo, que opcionalmente está sustituido conalquilo de C1-4, o R4 es alquil de C1-6-carbonilo, alquil de C1-4-aminocarbonilo, bencilaminocarbonilo,fenilaminocarbonilo,…

(01/02/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una de sus sales donde A 1 : CR 5 o N, R 5 : -H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o -halógeno, A 2 : CR 6 o N, R 6 : -H o -halógeno, R 3 : -R 0 , -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -halógeno, -OR 0 , -S-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -CO2-alquilo C1- C6, -alquilen(C1-C6)-OH, -heteroanillo, -O-heteroanillo, -N(R 0 )-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -Oalquilen(C1-C6)-heteroanillo, -S-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -SO2-alquilen(C1-C6)heteroanillo, -N(R 0 )-alquilen(C1-C6)-heteroanillo, -alquilen(C1-C6)-CO-heteroanillo, alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) 2, -SO2-N(R 0 ) -alquilo C1-C6 o -alquilen(C1-C6)-N(R 0 ) -CO2-alquilen(C1-C6)-fenilo,…

(25/05/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-3; R4 es -C(O)R5, -S(O)2R6, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, -NH2, o piridinilo, donde el alquilo C1-3 es opcionalmente sustituido con hidroxi; R6 es alquilo C1-3, -NH2, o imidazolilo, donde el imidazolilo es opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R7 es -NR9S(O)2alquilo C1-3, -NR10C(O)R11, o R8 es -S(O)2alquilo C1-3 o C(O)R12; R9, R10 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-3 y R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o tetrahidrofuranilo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo

(24/01/2011) Una forma salina cristalina que es el hidrocloruro de 1isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolino-3-carboxil-{(1S,3R,5R)8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metil-amino)propil]-8azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o un solvato del mismo

(10/12/2010) Antagonistas individuales del CGRP de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**5 en la que A es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**10 X es un átomo de oxígeno, un grupo metilo o NH; R1 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)**y -NR2R3 es un resto de las fórmulas **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**10 a saber: 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-oxo-2-[4-(2-piperidin-1-il-etil)piperidin-1-il]-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato de (R)-1-(4-amino-3-cloro-5-trifluormetil-bencil)-2-[4-(1-azabiciclo-[2,2,2]oct-3-il)piperazin-1-il]-2-oxo-etilo, 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahidro-benzo[d][1,3]diazepin-3-il)piperidina-1-carboxilato…

(27/10/2010) Un compuesto de la fórmula (I):

(25/06/2010) Compuesto que responde a la fórmula (I):

(25/05/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):