Derivados de diamina como inhibidores de leucotrieno A4 hidrolasa.

Un compuesto que tiene la fórmula (I-1) siguiente:**Fórmula**

en la que:



R es el grupo**Fórmula**

en el que r es 0 a 4,

R1a, R1b, R1c, R1d y R1e son cada uno independientemente hidrógeno, -R13-OR10, -R13-C(≥O)OR10, -R13-C(≥O)R10, alquilo, halo, haloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo;

R3 es un enlace directo, -O-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada;

R4 es un enlace directo, -O-R12a-, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada;

R8 es aralquilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, heteroarilo, hidroxiiminoalquilo, -R13-OR10, -R13-C(≥O)R10, -R13-C(≥O)OR10, -R13-C(≥O)-R13-N(R10)R11, -R13-C(≥O)N(R10)-R14-N(R10)R11, -R13-S(≥O)tN(R10)R11 (en el que t es 1 ó 2), -R13-N(R10)R11, -R13-N(R10)C(≥O)R10, -R13-N(R10)C(≥O)-R13-N(R10)R11, -R13-N(R10)-R13-C(≥O)OR10, -R13-N(R10)C(≥O)-R14-S(≥O)tN(R10)R11 (en el que t es 1 ó 2), -R13-N(R10)C(≥O)-R13-N(R10)C(≥O)R10, -R13-N(R10)C(≥O)-R13-N(R10)-R14-N(R10)R11, -R13-N(R10)S(≥O)tN(R10)R11 (en el que t es 1 ó 2), y -R13-O-R14-C(≥O)OR10;

cada R9 es independientemente -O-R10, alquilo, hidroxialquilo, halo, haloalquilo, arilo o aralquilo;

cada R10 y R11 es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo;

o R10 y R11, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un N-heterociclilo o un N-heteroarilo;

R12 es una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada;

R12a es una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada; y

cada R13 es independientemente un enlace directo, una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada, o una cadena alquinileno lineal o ramificada;

o una sal, solvato, polimorfo, clatrato, ion amonio o N-óxido de éstos farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/049273.

Solicitante: Celtaxsys, Inc.

Inventor/es: LIGHT, DAVID, PARKINSON, JOHN, YE, BIN, KOCHANNY, MONICA, WEI, GUO, PING, CLEVE, ARWED, KHIM,SEOCK-KYU, CLARET,EMMANUEL, ARNAIZ,DAMIAN, DAVEY,DAVID, GUILFORD,WILLIAM, KIRKLAND,THOMAS, BROWN,GREG, LIANG,AMY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/13 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aminas, p. ej. Amantadina (A61K 31/04 tiene prioridad).
  • A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07C211/01 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › con grupos amino unidos a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C211/43 C07C 211/00 […] › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07D207/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D211/58 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D243/08 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D295/04 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D295/16 C07D 295/00 […] › acilados en los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D451/04 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2614090_T3.pdf

 

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