Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 174, AVENUE DE FRANCE,75013 PARIS.
Fecha Concesión Europea: 3 de Marzo de 2010.
Derivados de oxopiperidina, su preparación y su aplicación en terapéutica.
La presente invención se refiere a compuestos agonistas de los receptores de melanocortinas, a su preparación y a su aplicación en terapéutica.
Los receptores de melanocortinas (MC-R) pertenecen a la superfamilia de receptores acoplados a las proteínas G que presentan siete dominios transmembrana. Su vía de transducción pasa por la producción de AMPc (Cone, R. D., Recent Prog. Horm. Res., 1996, 51, 287). Actualmente se han descrito cinco subtipos de MC-R, MC1-R, MC2-R, MC3-R, MC4-R y MC5-R, y se expresan en diferentes tejidos tales como el cerebro (MC3, 4, 5-R), las glándulas exocrinas (MC5-R), las suprarrenales (MC2-R) y la piel (MC1-R) para los principales. Los ligandos naturales de los MC-R son, en cuanto a los agonistas el ACTH, a, ß y ?-MSH, y en cuanto los antagonistas la proteína agoutí y la proteína relacionada con agoutí. Ninguno de los ligandos naturales es muy selectivo por ninguna de las subclases, excepto el ?-MSH que presenta alguna selectividad por el MC3-R.
El sistema de melanocortina está implicado en numerosos procesos fisiológicos, que incluyen la pigmentación, inflamación, comportamiento alimentario y sexual (principalmente la función eréctil), equilibrio energético (regulación del peso corporal y almacenamiento lipídico), funciones exocrinas, protección y regeneración neuronal, inmunomodulación, analgesia, etc ...
Principalmente, se ha demostrado que el MC4-R está implicado en el comportamiento sexual (Van der Ploeg, L. H., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2002, 9911381; Martin, W. J., Eur. J. Pharmacol., 2002, 454, 71). Igualmente se ha descubierto, mediante modelos de ratones desprovistos específicamente de algunos MC-R (ratones bloqueados), que los MC-R centrales (MC3 y 4-R) están implicados en el comportamiento alimenticio, la obesidad, el metabolismo y el balance energético (Huszar, D., Cell, 1997, 88 (1), 131; Chen, A. S., Nat. Genet., 2000, 26(1), 97; Butler, A.A., Trends Genet., 2001, 17, S50-S54). Así, los ratones bloqueados para el MC4-R son hiperfágicos y obesos. Paralelamente, los antagonistas de los MC3 y/o 4R favorecen la toma de alimentos, mientras que la estimulación de los MC4-R por un agonista endógeno, tal como la a-MSH, produce una señal de saciedad.
Estas observaciones hacen pensar que la estimulación del MC3-R y/o del MC4-R central, que reduce la toma de alimentos y el peso corporal, es una aproximación prometedora para tratar la obesidad, riesgo que agrava otras numerosas patologías (hipertensión, diabetes, etc.). Así, las investigaciones han permitido identificar en primer lugar péptidos, pseudo-péptidos o péptidos cíclicos capaces de interactuar con los MC-R y modular así la toma de alimentos.
Con el fin de mantener una pérdida de peso eficaz a largo plazo y limitar así las co-morbilidades, se debe considerar un tratamiento cotidiano a largo término. Esto implica que un medicamento para esta indicación terapéutica debe poder administrarse por una vía simple para el paciente. La vía oral debe por lo tanto anteponerse. Ahora bien, los compuestos peptídicos no son generalmente los más apropiados para responder a esta obligación. Esta es la razón por la que es importante desarrollar moléculas pequeñas no peptídicas.
En esta óptica, las solicitudes internacionales PCT publicadas con los números WO 02/059095, WO 02/059108, WO 03/009850 y WO 03/061660 describen derivados de tipo piperacina. Otras solicitudes describen derivados de tipo piperidina, tales como WO 03/092690 y WO 03/093234. Las solicitudes WO 99/64002 y WO 01/70337 describen derivados de tipo espiro-piperidina. La solicitud WO 01/91752 describe derivados que comprenden un resto piperidina fusionado con un núcleo pirazolilo. La solicitud WO 02/059107 describe derivados de tipo piperidina y piperacina sustituidos con una estructura bicíclica. Las solicitudes WO 02/059117, WO 02/068388 y WO 03/009847 describen derivados de tipo piperidina y/o piperacina sustituidos con un núcleo fenilo. En cuanto a la solicitud WO 03/094918, ésta describe derivados de tipo piperacina sustituidos con un núcleo fenilo o piridinilo. También se pueden citar las solicitudes WO 00/74679, WO 01/70708, WO 02/15909, WO 02/079146, WO 03/007949 y WO 04/024720, que describen derivados de tipo piperidina sustituida, o también la solicitud WO 04/037797; los compuestos descritos en estas solicitudes de patentes contienen siempre una función amida, que mimetiza las estructuras peptídicas conocidas anteriormente.
Se puede citar también la solicitud WO2005/047253 que describe compuestos agonistas de los receptores de las melanocortinas de la fórmula general:
Haciendo frente a la necesidad constante de mejorar las terapias existentes para las patologías citadas anteriormente, los inventores se han propuesto como objetivo proporcionar compuestos nuevos agonistas de los receptores de las melanocortinas.
La presente invención tiene por objeto compuestos que responden a la fórmula (I)
en la que:
n es igual a 1
Ra, Ra', Rb y Rb' son idénticos o diferentes los unos de los otros y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o cicloalquilo, pudiendo Rb y Rb' formar conjuntamente, con los átomos de carbono del ciclo al que están unidos, un puente carbonado que comprende de 4 a 5 eslabones,
R1 representa un grupo alquilo o cicloalquilo,
R2 representa un grupo heteroarilo,
R3 representa 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes los unos de los otros, situados en cualquier posición del núcleo al que están unidos y elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo, cicloalquilo, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN y -COOR,
R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,
R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c), que siguen, eventualmente sustituido con un grupo oxo, o mono o polisustituido con un grupo arilo o heteroarilo:
en las que:
p = 0, 1, 2 ó 3,
m = 0, 1 ó 2,
y bien
a) X representa un eslabón -N(R10)-, en el que:
R10 se elige entre:
un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o -(CH2)x-NR8-COR9, -(CH2)x-COR8 en las que x = 1, 2, 3 ó 4,
un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo,
un grupo cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo, -CO-alquilheteroarilo, -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9, -C(=NH)-NR8R9, -SO2-alquilo, -SO2-cicloalquilo, -SO2-heterocicloalquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -SO2-alquilarilo, -SO2-alquilheteroarilo o -SO2-NR8R9,
estando los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos o heteroarilos eventualmente sustituidos con 1 o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -NRCOR', NRCONRR', -NO2, CN, -COOR, OCOR, COR, OCONRR', NRCOOR';
estando...
1. Compuesto que responde a la fórmula (I):
en la que:
n es igual a 1
Ra, Ra', Rb y Rb' son idénticos o diferentes los unos de los otros y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o cicloalquilo, pudiendo Rb y Rb' formar conjuntamente, con los átomos de carbono del ciclo al que están unidos, un puente carbonado que comprende de 4 a 5 eslabones,
R1 representa un grupo alquilo o cicloalquilo,
R2 representa un grupo heteroarilo,
R3 representa 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes los unos de los otros, situados en cualquier posición del núcleo al que están unidos y elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo, cicloalquilo, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN y -COOR,
R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o cicloalquilo,
R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c), que siguen, eventualmente sustituido con un grupo oxo, o mono o polisustituido con un grupo arilo o heteroarilo:
en las que:
p = 0, 1, 2 ó 3,
m = 0, 1 ó 2,
y bien
a) X representa un eslabón -N(R10)-, donde
R10 se elige entre:
un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o -(CH2)x-NR8-COR9, -(CH2)x-COR8 en las que x = 1, 2, 3 ó 4,
un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo,
un grupo cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo, -CO-alquilheteroarilo, -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9, -C(=NH)-NR8R9, -SO2-alquilo, -SO2-cicloalquilo, -SO2-heterocicloalquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -SO2-alquilarilo, -SO2-alquilheteroarilo o -SO2-NR8R9,
estando los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos o heteroarilos eventualmente sustituidos con 1 o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -NRCOR', NRCONRR', -NO2, CN, -COOR, OCOR, COR, OCONRR', NRCOOR';
estando los grupos cicloalquilos o heterocicloalquilos eventualmente condensados con un grupo arilo o heteroarilo;
o bien R10 forma, con el átomo de nitrógeno al que está unido y un átomo de carbono situado en cualquier posición de la estructura cíclica de fórmula (a), pero no adyacente a dicho átomo de nitrógeno, un puente que comprende de 3 a 5 eslabones,
R8 y R9 se eligen independientemente uno de otro entre un átomo de hidrógeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos, heteroarilos, alquilarilos, alquilheteroarilos, -CO-alquilos, -CO-cicloalquilos, -CO-heterocicloalquilos, -CO-arilos, -CO-heteroarilos, -CO-alquilarilos, -CO-alquilheteroarilos, -SO2-alquilos, -SO2-cicloalquilos, -SO2-heterocicloalquilos, -SO2-arilos, -SO2-heteroarilos, -SO2-alquilarilos, -SO2-alquilheteroarilos, -C(=NH)-NRR', -COOR, -CO-NRR', -CS-NRR' y -(CH2)x-OR, donde x = 0, 1, 2, 3 o 4, estando los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos y heteroarilos eventualmente sustituidos con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -NRCOR', NRCONRR', -NO2, CN, -COOR, OCOR, COR, OCONRR', NRCOOR';
o bien R8 y R9 forman juntos un cicloalquilo o un heterocicloalquilo;
R y R' representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, o pueden formar juntos un cicloalquilo o un heterocicloalquilo,
O bien,
b) X representa un eslabón -C(R6)(R7)- en el que
R6 se elige entre:
un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,
un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o -(CH2)x-NR8-COR9, en los que x = 0, 1, 2, 3 ó 4,
un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo o -CO-alquilheteroarilo, -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9, -C(=NH)-NR8R9,
un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado o no, situado en posición espiro en el ciclo de fórmula (a) al que está unido,
un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo,
estando los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos o heteroarilos eventualmente sustituidos con 1 o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -NRCOR', NRCONRR', -NO2, CN, -COOR, OCOR, COR, OCONRR', NRCOOR';
estando los grupos cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente fusionados con un grupo arilo o heteroarilo,
R7 se elige entre los átomos de hidrógeno y de halógeno y los grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -OR, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-alquilarilo, -O-alquilheteroarilo, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN y -COOR,
R8 y R9 se eligen independientemente uno de otro entre un átomo de hidrógeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos, heteroarilos, alquilarilos, alquilheteroarilos, -CO-alquilos, -CO-cicloalquilos, -CO-heterocicloalquilos, -CO-arilos, -CO-heteroarilos, -CO-alquilarilos, -CO-alquilheteroarilos, -SO2-alquilos, -SO2-cicloalquilos, -SO2-heterocicloalquilos, -SO2-arilos, -SO2-heteroarilos, -SO2-alquilarilos, -SO2-alquilheteroarilos, -C(=NH)-NRR', -COOR, -CO-NRR', -CS-NRR' y -(CH2)x-OR, donde x = 0, 1, 2, 3 o 4, estando los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos y heteroarilos eventualmente sustituidos con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -NRCOR', NRCONRR', -NO2, CN, -COOR, OCOR, COR, OCONRR', NRCOOR';
o bien R8 y R9 forman juntos un cicloalquilo o un heterocicloalquilo;
R y R' representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, o pueden formar juntos un cicloalquilo o un heterocicloalquilo,
en estado de base o sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
2. Un compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) eventualmente mono o polisustituido con un grupo arilo o heteroarilo donde X representa un eslabón -C(R6)(R7)-, en el cual
R6 se elige entre:
un átomo de hidrógeno,
un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o -(CH2)x-NR8-COR9, en los que x = 0, 1, 2, 3 ó 4,
un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo o -CO-alquilheteroarilo,
un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo situado en posición espiro en el ciclo de fórmula (a) al que está unido,
un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo,
R7 se elige entre los átomos de hidrógeno y de halógeno y los grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -OR, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-alquilarilo, -O-alquilheteroarilo, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN y -COOR,
R8 y R9 se eligen independientemente uno de otro entre un átomo de hidrógeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos, heteroarilos, alquilarilos, alquilheteroarilos, -CO-alquilos, -CO-cicloalquilos, -CO-heterocicloalquilos, -CO-arilos, -CO-heteroarilos, -CO-alquilarilos, -CO-alquilheteroarilos, -SO2-alquilos, -SO2-cicloalquilos, -SO2-heterocicloalquilos, -SO2-arilos, -SO2-heteroarilos, -SO2-alquilarilos, -SO2-alquilheteroarilos, -C(=NH)-NRR', -COOR, -CO-NRR', -CS-NRR' y -(CH2)x-OR, donde x = 0, 1, 2, 3 o 4;
R y R' representan independientemente uno de otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo.
3. Un compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) donde X representa un eslabón -C(R6)(R7)-, en el cual R6 se elige entre un átomo de halógeno o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo condensado o no, situado en posición espiro sobre el ciclo de la fórmula (a) al que está unido.
4. Compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de fórmula (a), (b) y (c) en los que X representa un eslabón -C(R6)(R7)-, en el que R6 se elige entre -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9 y -C(=NH)-NR8R9.
5. Un compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) donde X representa un eslabón -C(R6)(R7)-, en el cual los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos o heteroarilos están eventualmente sustituidos con 1 o varios grupos elegidos entre R o R', OCOR, COR; OCONRR', NRCOOR'.
6. Compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de fórmula (a), (b) y (c), en el que X representa un eslabón -C(R6)(R7)-, en el que los grupos cicloalquilo o heterocicloalquilo están fusionados opcionalmente con un grupo arilo o heteroarilo.
7. Un compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) donde X representa un eslabón -C(R6)(R7)-, en el cual R8 y R9 elegidos independientemente uno de otro representan grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos y heteroarilos estando eventualmente sustituidos con uno o varios grupos elegidos entre los grupos R, R', COR, OCOR, OCONRR', NRCOOR';
o bien R8 y R9 forman conjuntamente un cicloalquilo o un heterocicloalquilo.
8. Un compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) donde X representa un eslabón -C(R6)(R7)-, en el cual R y R' pueden formar conjuntamente un cicloalquilo o un heterocicloalquilo.
9. Un compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque R7 es hidrógeno.
10. Un compuesto de la fórmula (I) según una de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque R4 representa el grupo de la fórmula a) donde p=2 tal como se define a continuación:
11. Compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque
R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) eventualmente mono o polisustituido con un grupo arilo o heteroarilo donde X representa un eslabón -N(R10)- en el cual
R10 se elige entre:
un grupo -CO-NR8R9, -COOR8
un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o -(CH2)x-NR8-COR9, en los que x = 1, 2, 3 ó 4,
un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo,
un grupo cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo, -CO-alquilheteroarilo, -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9, -C(=NH)-NR8R9, -SO2-cicloalquilo, -SO2-heterocicloalquilo, -SO2-heteroarilo, -SO2-alquilarilo, -SO2-alquilheteroarilo o -SO2-NR8R9;
o bien R10 forma, con el átomo de nitrógeno al que está unido y un átomo de carbono situado en cualquier posición de la estructura cíclica de fórmula (a), pero no adyacente a dicho átomo de nitrógeno, un puente que comprende de 3 a 5 eslabones,
R8 y R9 se eligen independientemente uno de otro entre un átomo de hidrógeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos, heteroarilos, alquilarilos, alquilheteroarilos, -CO-alquilos, -CO-cicloalquilos, -CO-heterocicloalquilos, -CO-arilos, -CO-heteroarilos, -CO-alquilarilos, -CO-alquilheteroarilos, -SO2-alquilos, -SO2-cicloalquilos, -SO2-heterocicloalquilos, -SO2-arilos, -SO2-heteroarilos, -SO2-alquilarilos, -SO2-alquilheteroarilos, -C(=NH)-NRR', -COOR, -CO-NRR', -CS-NRR' y -(CH2)x-OR, donde x = 0, 1, 2, 3 o 4;
R y R' representan independientemente uno de otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo.
12. Un compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) eventualmente sustituido con un grupo oxo donde X representa un eslabón -N(R10).
13. Un compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) donde X representa un eslabón -N(R10)- en el cual R8 y R9 elegidos independientemente uno de otro representan grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos y heteroarilos que están eventualmente sustituidos con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -OCOR, NRCOR', NRCONRR', COR, -NO2, CN, -COOR, OCONRR', NRCOOR';
o bien R8 y R9 forman conjuntamente un cicloalquilo o un heterocicloalquilo.
14. Un compuesto de la fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de las fórmulas (a), (b) y (c) donde X representa un eslabón -N(R10)- en el cual R10 es -(CH2)x-COR8 en el cual x = 1, 2, 3 o 4.
15. Compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de fórmula (a), (b) y (c) en los que X representa un eslabón -N(R10)-, en el que los grupos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 o varios grupos elegidos entre R, R, OCOR, COR, OCONRR' o NRCOOR'.
16. Compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, caracterizado porque R4 se elige entre los grupos de fórmula (a), (b) y (c), en el que X representa un eslabón -N(R10)-, en el que los grupos cicloalquilo o heterocicloalquilo están fusionados opcionalmente con un grupo arilo o heteroarilo.
17. Un compuesto de la fórmula (I) según una de las reivindicaciones 1, 11 a 16, caracterizado porque R4 representa el grupo de la fórmula a) donde p=2 tal como se define a continuación:
18. Un compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, caracterizado porque que R1 representa un grupo cicloalquilo,
en estado de base o sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
19. Un compuesto de la fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, caracterizado porque R2 representa un grupo triazolilo,
en estado de base o sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
20. Compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19, caracterizado porque R3 representa 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes los unos de los otros, elegidos entre los átomos de halógeno.
en estado de base o sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
21. Compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20, caracterizado porque R5 representa un átomo de hidrógeno,
en estado de base o sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
22. Compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21, caracterizado porque:
- n = 1 y Ra = Ra' = Rb = Rb' = H, o
- n = 1, Ra = Ra' = H y Rb et Rb' forman conjuntamente, con los átomos de carbono del ciclo al que están unidos, un puente carbonado que comprende 4 eslabones.
en estado de base o sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
23. Compuestos cuyos nombres se indican a continuación
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(2-feniletil)piperidin-4-amina
4-[4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]fenol
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-9-metil-9-azabiciclo[3.3.1]nonan-3-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-fenilpiperidin-4-amina
1-benzoil-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}piperidin-4-amina
1-acetil-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-amina
N'-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N,N-dimetilciclohexano-1,4-diamina
4-(aminometil)-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexanamina
3-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-6-ol
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanol
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-tiazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanol
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(trifluoroacetil)piperidin-4-amina
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)piperidin-1-carboxamida
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-1-fenilciclohexanol
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-1-fenilciclohexanol
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2,2,2-trifluoroacetamida
N-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2,2,2-trifluoroacetamida
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]acetamida
N-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]acetamida
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(4-fluorobenzoil)piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(ciclopentilcarbonil)piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(ciclobutilcarbonil)piperidin-4-amina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-metilciclohexano-1,4-diamina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(piridin-2-ilcarbonil)piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(fenilacetil)piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(metilsulfonil)piperidin-4-amina
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-N-metilacetamida
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-(1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)ciclohexanamina
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-N-metilbenzamida
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanocarboxilato de etilo
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanocarboxilato de etilo
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-fenilciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-fenilciclohexano-1,4-diamina
N'-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N-metil-N-fenilciclohexano-1,4-diamina
N'-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N-(4-fluorofenil)-N-metilciclohexano-1,4-diamina
cis o trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N,N-dietilciclohexanocarboxamida
cis o trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N,N-dietilciclohexanocarboxamida
cis o trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N,N-dimetilciclohexanocarboxamida
cis o trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N,N-dimetilciclohexanocarboxamida
cis-N-bencil-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-metilciclohexanocarboxamida
trans-N-bencil-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-metilciclohexanocarboxamida
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)ciclohexanamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)ciclohexanamina
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanocarboxamida
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanocarboxamida
N-{(1R)-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-isonicotinoilpiperidin-4-amina
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-1-(4-fluorofenil)ciclohexanol
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-1-(4-fluorofenil)ciclohexanol
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazo)-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(1-metil-1H-imidazol-2-il)carbonil]piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(5-metilisoxazol-3-il)carbonil]piperidin-4-amina
N-{(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(3,4-difluorobenzoil)piperidin-4-amina
1-[(1-terc-butil-5-metil-1H-pirazol-3-il)carbonil]-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}piperidin-4-amina
N-{(1R)-1(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(3,5-dimetilisoxazol-4-il)carbonil]piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(3-tienilcarbonil)piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}1-(pirrolidin-1-ilcarbonil)piperidin-4-amina
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-fenilpiperidin-1-carboxamida
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N,N-dimetilpiperidin-1-carboxamida
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N,N-dietilpiperidin-1-carboxamida
N-{(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(piperidin-1-ilcarbonil)piperidin-4-amina
N-{(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(morfolin-4-ilcarbonil)piperidin-4-amina
4-({(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-metil-N-fenilpiperidin-1-carboxamida
N-bencil-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-metilpiperidin-1-carboxamida
N-{(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-metoxiciclohexanamina
4-[4-(benciloxi)fenil]-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexanamina
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2-metoxiacetamida
acetato de 2-{[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]amino}-2-oxoetilo
2-(benciloxi)-N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]acetamida
3-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-1,3-oxazolidin-2-ona
3-[trans-4-({(1R)-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-1,3-oxazolidin-2-ona
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(2-metoxietil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(2-metoxietil)ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-morfolin-4-ilciclohexanamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-morfolin-4-ilciclohexanamina
1-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]pirrolidin-2-ona
1-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]pirrolidin-2-ona
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-(2-metoxietoxi)ciclohexanamina
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)piperidin-1-carboxilato de etilo
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)piperidin-1-carboxilato de metilo
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(2S)-piperidin-2-ilcarbonil]piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(2R)-piperidin-2-ilcarbonil]piperidin-4-amina
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanocarbonitrilo
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanocarbonitrilo
1-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]piperidin-2-ona
1-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]piperidin-2-ona
N-[4-({(R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]propanamida
(2-{[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexilamino}-2-oxoetil)carbamato de terc-butilo
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]glicinamida
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2-hidroxiacetamida
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2,2-dimetilpropanamida
N-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2,2-dimetilpropanamida
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-metoxifenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-metoxifenil)ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-(2H-tetrazol-5-il)ciclohexanamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4-(2H-tetrazol-5-il)ciclohexanamina
2-{[cis-4-({(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]amino}fenol
2-{[trans-4-({(1R)-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]amino}fenol
acetato de 4-({(1R)-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexilo
N2-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-N,N-dimetilglicinamida
N2-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-N,N-dimetilglicinamida
N2-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]glicinamida
N2-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]glicinamida
4-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]piperazin-2-ona
4-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]piperazin-2-ona
cis-4-(4-acetilpiperazin-1-il)-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexanamina
trans-4-(4-acetilpiperazin-1-il)-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexanamina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-piridin-2-ilpiperidin-4-amina
N-[4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]glicinato de metilo
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(2,2-difluoroetil)piperidin-4-amina
cis-N{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H 1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-clorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-clorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
pivalato de 4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexilo
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluoro-2-metilfenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluoro-2-metilfenil)ciclohexano-1,4-diamina
4-{[4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]amino}benzonitrilo
N-[4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]ciclopropanocarboxamida
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(6-metilpiridazin-3-il)piperidin-4-amina
[4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)piperidin-1-il]acetato de metilo
cis o trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-morfolin-4-ilfenil)ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-(2,4-difluorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(2,4-difluorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(5-fluoropiridin-2-il)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(5-fluoropiridin-2-il)ciclohexano-1,4-diamina
N-1H-1,2,3-benzotriazol-5-il-N'-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-pirimidin-2-ilpiperidin-4-amina
1-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]imidazolidin-2-ona
1-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}lamino)ciclohexil]imidazolidin-2-ona
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-ciclopropilpiperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-{[(2S)-4,4-difluoropiperidin-2-il]carbonil}piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-4,4-difluorociclohexanamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(3,4-difluorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N-(3,4-difluorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluoro-3-metoxifenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluoro-3-metoxifenil)ciclohexano-1,4-diamina
cis-N'-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N-etil-N-(4-fluoro-3-metoxifenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N'-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N-etil-N-(4-fluoro-3-metoxifenil)ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-[4-(trifluorometil)fenil]ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-[4-(trifluorometil)fenil]ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluoro-3-metilfenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluoro-3-metilfenil)ciclohexano-1,4-diamina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(4,4-difluoro-L-prolil)piperidin-4-amina
1-(1H-bencimidazol-2-il)-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}piperidin-4-amina
1-(2,1-bencisoxazol-3-ilcarbonil)-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}piperidin-4-amina
1-[4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)piperidin-1-il]butan-2-ona
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-amina
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-(4-metoxifenil)piperidin-1-carboxamida
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-(4-fluorofenil)piperidin-1-carboxamida
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-(2,4-difluorofenil)piperidin-1-carboxamida
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-(3,4-difluorofenil)piperidin-1-carboxamida
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazo(-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-(2-fluorofenil)piperidin-1-carboxamida
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-(2-metoxifenil)piperidin-1-carboxamida
4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-[4-(dimetilamino)fenil]piperidin-1-carboxamida
N-{(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(5-fluoro-1H-indol-2-il)carbonil]piperidin-4-amina
N-{(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(pirazin-2-ilcarbonil)piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(5-fenil-1,3-oxazol-4-il)carbonil]piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(isoxazol-5-ilcarbonil)piperidin-4-amina
3-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-6-fluoro-1,3-benzoxazol-2(3H)-ona
3-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-6-fluoro-1,3-benzoxazol-2(3H)-ona
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]piridin-2-carboxamida
2-{[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]amino}-5-fluorofenol o
2-{[trans-4-({(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]amino}-5-fluorofenol
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(quinolin-2-ilcarbonil)piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(3-metilpiridin-2-il)carbonil]piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(1H-1,2,4-triazol-3-ilcarbonil)piperidin-4-amina
N-[cis-4-({(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2,1-bencisoxazol-3-carboxamida
1-(1,3-benzotiazol-2-ilcarbonil)-N-{(R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}piperidin-4-amina
N-{(1R)-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(6-metilpiridin-2-il)carbonil]piperidin-4-amina
1-(1-benzofuran-2-ilcarbonil)-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(6-fluoropiridin-2-il)carbonil]piperidin-4-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(1-fenil-1H-pirazol-5-il)carbonil]piperidin-4-amina
N{(1R)1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-(2,4-difluorobenzoil)piperidin-4-amina
cis-N-(1,3-benzotiazol-2-ilmetil)-N'-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(1,3-tiazol-2-ilmetil)ciclohexano-1,4-diamina
2-{[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]amino}-5-fluoro-N,N-dimetilbenzamida
2-{[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]amino}-5-fluoro-N,N-dimetilbenzamida
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1-[(6-fenilpiridin-2-il)carbonil]piperidin-4-amina
trans-N-(terc-butil-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanocarboxamida
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-N-(3,4-difluorofenil)ciclohexanocarboxamida
cis-N-{(1S)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1S)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
24. Compuestos cuyos nombres se indican a continuación
4-[4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]fenol
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[3-ciclohexil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[3-ciclohexil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]-2-oxoetil}ciclohexano-1,4-diamina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-amina
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N,N-dimetilciclohexano-1,4-diamina
4-(aminometil)-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}ciclohexanamina
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanol
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-tiazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexanol
N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil-4-fenilciclohexanamina
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-1-fenilciclohexanol
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-1-fenilciclohexanol
cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-1-fenilciclohexanocarbonitrilo
trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)-1-fenilciclohexanocarbonitrilo
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
trans-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-(4-fluorofenil)ciclohexano-1,4-diamina
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil)-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2,2,2-trifluoroacetamida
N-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]-2,2,2-trifluoroacetamida
N-[cis-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]acetamida
N-[trans-4-({(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}amino)ciclohexil]acetamida
cis-N-{(1R)-1-(4-clorobencil)-2-[4-ciclohexil-4-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)piperidin-1-il]-2-oxoetil}-N'-metilciclohexano-1,4-diamina
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Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK, del 24 de Junio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: […]
Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos, del 17 de Junio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto seleccionado de
6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; […]
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]