(04/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula R1-Z-R2 en la que R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R2 es OH o NH2; y Z es un péptido que tiene la fórmula I: His-X2-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-X12-Tyr-Leu-Asp-X16-X17-Ala-Ala-X20- X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-X27-X28-Ala-X30; (I) en la que X2 se selecciona de Aib o Ser; X12 se selecciona de Lys, Arg y Leu; X16 se selecciona de Arg y X; X17 se selecciona de Arg y X; X20 se selecciona de Arg, His y X; X21 se selecciona de Asp y Glu; X24 se selecciona de Ala y X; X27 se selecciona de Leu y X; X28 se selecciona de Arg y X; X30 es X o está ausente; en la que al menos uno de X16, X17, X20, X24, X27, X28 y X30 es X; y en donde cada resto X se selecciona independientemente del grupo que consiste…

(25/02/2015) Reactivo polimérico de fórmula V:**Fórmula** en la que: POLY1 es un primer poli(etilenglicol) que tiene un peso molecular en el intervalo de más de 5.000 Daltons a 100.000 Daltons; POLY2 es un segundo poli(etilenglicol) que tiene un peso molecular en el intervalo de más de 5.000 Daltons a 100.000 Daltons; X1 es un primer resto espaciador; X2 es un segundo resto espaciador; H es un átomo de hidrógeno ionizable; R1 es H o un radical orgánico; R2 es H o un radical orgánico; (a) es o bien cero o bien uno; (b) es o bien cero o bien uno; Re1, cuando está presente, es un primer grupo de alteración…

(17/12/2014) Un derivado del péptido GLP-1, donde el derivado es: N-épsilon37-[2-(2-{2-[2-(2-{2 5 -[(S)-4-carboxi-4-({trans-4-[(19-carboxi-nonadecanoilamino)metil] ciclohexanocarbonil}amino)butirilamino]etoxi}etoxi)acetilamino]etoxi}etoxi)acetil][DesaminoHis7,Glu22,Arg26, Arg34,Lys37]GLP-1- ; o**Fórmula**

(05/11/2014) Un análogo de GLP-1 de fórmula I o una sal o composición farmacéuticamente aceptable del mismo: Xaa7 es L-His, D-histidina, desamino-histidina, 2-aminohistidina, β-hidroxi-histidina, homohistidina, α- fluorometil-histidina, o α-metil-histidina; en donde: Q es el enlazador II, III o IV:**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo de (C1-C6), o alcoxi de (C1-C6), R2 es hidrógeno, alquilo de (C1-C6), o alcoxi de (C1-C6), R3 es hidrógeno, alquilo de (C1-C6) o forma un anillo de 5-8 miembros con R1 o R2, X es hidrógeno, flúor, hidroxi, trifluorometilo, u oxígeno, Y es hidrógeno, hidroxilo, flúor, o alquilo de (C1-C6), Z es nitrógeno, carbono, oxígeno, o azufre, W no existe cuando Z es nitrógeno, oxígeno, o azufre; W es hidrógeno o flúor cuando Z es carbono; Xaa14 es serina, o histidina;…

(05/11/2014) Un conjugado peptídico de una variante de exendina-4 para uso en un método de tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, en donde el tratamiento comprende la administración del conjugado a un sujeto en combinación con otro agente antidiabético y en donde la variante comprende una deleción de entre 1 y 5 residuos de aminoácidos en posiciones que corresponden a las posiciones 34-38 de exendina-4, y en donde la variante de exendina-4 se acopla mediante su C-terminal a una secuencia de aminoácidos Z, donde Z comprende de 1 a 7 residuos del aminoácido Lys.

(05/11/2014) Un vector de clonación pUSEC-05IQ que tiene el Número de Registro ATCC PTA-5567.

(01/10/2014) Una formulación en polvo seco para su uso en medicina que comprende micropartículas de dicetopiperazina recubiertas con un principio activo, en la que el principio activo es un péptido o una proteína terapéuticos, profilácticos o diagnósticos, y en la que el recubrimiento se forma recubriendo el principio activo con micropartículas preformadas de dicetopiperazina.

(06/08/2014) Un análogo peptídico de oxintomodulina que comprende la secuencia de aminoácidos:**Fórmula** en la que Xaa38 es Cys, Cys-PEG, o está ausente; Xaa39 es Cys, Cys-PEG, o está ausente; y en el que el aminoácido C-terminal está amidado opcionalmente.

(16/07/2014) Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2 en la que R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R2 es OH o NH2; X es un péptido que tiene la fórmula I: His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Arg-Arg-Ala-Lys-Asp-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Leu-Ser-Ala (SEC ID Nº: 4) o difiere de la fórmula I hasta en 4 de las siguientes posiciones, por lo cual, si es diferente de la fórmula I: el resto en la posición 2 se selecciona de: D-Ser, Aib; el resto en la posición 16 se selecciona de: Ser, Asp, Lys, Arg; el resto en la posición 18 es: Ala; el resto en la posición 20 se selecciona de: Gln, Arg, Glu, Asp; el resto en la posición 21 es: Glu; el resto en la posición 23 es: Val; el resto en la posición 24 se selecciona de: Gln, Asp, Lys, Arg, Ala; el resto…

(18/06/2014) Un análogo de péptido de oxintomodulina que comprende la secuencia de amino ácidos:**Fórmula** en la que Xaa38 es Cys, Cys-PEG o se encuentra ausente; Xaa39 es Cys, Cys-PEG o se encuentra ausente; y en la que el amino ácido C-terminal está opcionalmente amidado.

(07/05/2014) Análogo de GLP-1 que tiene una modificación de por lo menos un residuo de aminoácido no proteogénico en las posiciones 7 y/u 8 con relación a la secuencia GLP-1 (SEC ID NO 1), que se acila con un radical al residuo de lisina en la posición 37 o 38, y donde el radical comprende por lo menos dos grupos ácidos, donde un grupo ácido se enlaza terminalmente, donde el análogo de GLP-1 es de fórmula I: donde Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, β-hidroxi10 histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina,…

(30/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2 en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R2 es OH o NH2; X es un péptido que tiene la fórmula I, His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Arg-Ala-Arg- Ala-Asp-Asp-Phe-Val-Ala-Trp-Leu-Lys-Glu-Ala o difiere de la Fórmula I en hasta 4 de las siguientes posiciones, según lo cual, si es diferente de la Fórmula I: el residuo en la posición 2 se selecciona de: Aib, D-Ser; el residuo en la posición 16 es: Lys, Asp, Glu; el residuo en la posición 18 se selecciona de: Lys, His, Ala, Ser, Tyr; el residuo en la posición 20 se selecciona de: Gin, His, Lys, Arg, Glu; el residuo en la posición 21 es: Glu; el residuo en la posición 24 se selecciona de: Gin, Leu, Glu, Lys, Arg, Asp; el residuo…

(18/11/2013) Composición farmacéutica soluble para administración parenteral, que comprende un compuesto GLP-1 insulinotrópico,un péptido de insulina basal, aditivos farmacéuticamente aceptables y zinc, en donde el compuesto de GLP-1 insulinotrópicoes Arg34, Lys26(NB-(γ-Glu(Nα-hexadecanoil)))-GLP-1 , la insulina basal es NεB29- α-(COOH(CH2)14CO)-γ-Glu) desB30insulina humana y en donde el contenido de zinc es entre 7 y 12 iones de Zn por 6 moléculas de insulina y en donde el pHes entre 7.7 y 8.2.

(29/10/2013) Uso de un agonista de receptor de GLP-2 en la preparación de un medicamento para tratar un paciente desíndrome del intestino corto que presenta colon en continuidad, en el que el agonista de receptor de GLP-2 es[Gly2]hGLP-2 y está presente en una cantidad eficaz para potenciar la absorción intestinal por dicho paciente.

(02/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula R1-X-Z-R2 en la que R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo; R2 es OH o NH2; X es un péptido que tiene la fórmula I: o difiere de la fórmula I hasta en 4 de las siguientes posiciones, por lo cual, si es diferente de la fórmula I: el resto en la posición 2 se selecciona de: Aib, D-Ser; el resto en la posición 16 se selecciona de: Arg, His, Lys, Glu, Gly, Asp; el resto en la posición 17 se selecciona de: Lys, Leu; el resto en la posición 18 se selecciona de: Lys, His, Ala, Ser, Tyr; el resto en la posición 20 se selecciona de: Gln, His, Arg,…

(25/09/2013) Una célula hospedadora E. coli modificada genéticamente deficiente en los genes cromosómicos recA y ptr quecodifican la proteína A de recombinación y Proteasa III, respectivamente.

(29/04/2013) Una formulación en suspensión que comprende, una formulación particulada que comprende un péptido insulinotrópico, un disacárido, metionina, y un agentetamponante, en la que (i) el péptido insulinotrópico es el péptido similar al glucagón 1 (GLP-1), un derivado del GLP-1, un análogo del GLP-1, exenatida, un derivado de exenatida, o un análogo de exenatida, y (ii) la relación ponderalen porcentaje de péptido insulinotrópico a metionina + disacárido en partículas de la formulación particulada estácomprendida entre 1/10 y 10/1; y un vehículo de suspensión de una sola fase no acuosa que consta esencialmente del 20% en pesoaproximadamente al 60% en peso aproximadamente de bencil benzoato y del 80% en peso aproximadamente al40% en peso aproximadamente de polivinilpirrolidona, el vehículo de suspensión…

(08/04/2013) EL PEPTIDO SIMILAR A GLUCAGON ESION DEL GEN DEL GLUCAGON, Y ANALOGOS DEL PEPTIDO SIMILAR A GLUCAGON 2 HAN SIDO IDENTIFICADOS COMO FACTORES DE CRECIMIENTO DE TEJIDO GASTROINTESTINAL. SE DESCRIBEN SUS EFECTOS SOBRE EL CRECIMIENTO DE LOS ISLOTES PANCREATICOS E INTESTINO DELGADO. SE DESCRIBE SU FORMULACION COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS, Y SU USO TERAPEUTICO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL INTESTINO.

(06/03/2013) Un mimético de armazón de un péptido de fusión que comprende como componente (I) N-terminalmente (i) GLP-1 del SEQ ID NO: 1 o una secuencia funcional que ejerce los efectos biológicos de GLP-1 en forma dehormona incretina, su acción anti-apoptótica o sus propiedades neurotróficas y que tiene al menos 80% de identidadde secuencia con GLP-1 , o (ii) un péptido GLP-1 modificado que consiste en la secuencia de aminoácidos de formula II: Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25-Xaa26-Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Trp-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37, con lo que Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, 3-hidroxi-histidina,…

(23/01/2013) Un péptido de fusión que comprende, como componente (I), una secuencia N-terminal según: **Fórmula** Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25-Xaa26-Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Trp-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37, en la que Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desaminohistidina, 2-aminohistidina, 3-hidroxihistidina, homohistidina, N-acetilhistidina, a-fluorometilhistidina, a-metilhistidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil)carboxílico, ácido (1-aminociclobutil)carboxílico, ácido (1-aminociclopentil)carboxílico, ácido (1-aminociclohexil)carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil)carboxílico o ácido (1-aminociclooctil)carboxílico, en el que Gly…

(10/10/2012) Un compuesto según la fórmula: (Aib8,35, Arg26,34, Phe31, Pro37, Ser38,39)hGLP-1 -NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34 Phe31, Asn38 )hGLP-1 -NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, phe31, Ser38 )hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Gaba38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, Phe31, His38)hGLP-1 NH2; (Aib8b,35, Arg26,34, Phe31, ß-Ala37, His38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, D-His38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, ß-Ala38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35, Arg26,34, ß-Ala37, His38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, Phe31, Gly38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, Gly38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, ß-Ala38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34 Gaba38)hGLP-1 NH2; …

(25/07/2012) Un compuesto de GLP-1 PEGilado que comprende la secuencia de aminoácidos de Fórmula IV (SEC ID Nº 6)en la que: Xaa7 es: L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina,α-fluorometil-histidina o α-metil-histidina; Xaa8 es: Val; Xaa11 es: Thr; Xaa12 es: Phe, Trp o Tyr; Xaa16 es: Val, Trp, Ile, Leu, Phe, Tyr o Cys; Xaa18 es: Ser, Trp, Tyr, Phe, Lys, Ile, Leu, Val; Xaa19 es: Tyr, Trp o Phe; Xaa20 es: Leu, Phe, Tyr o Trp; Xaa22 es: Gly, Glu, Asp o Lys; Xaa23 es: Gln; Xaa24 es: Ala; Xaa25 es: Ala, Val, Ile o Leu; Xaa26 es: Lys; Xaa27 es: Glu, Ile o Ala; Xaa30 es: Ala o Glu; Xaa33 es: Val…

(27/06/2012) Un conjugado polimérico de GLP-1 que comprende un resto GLP-1 unido en su extremo N a un polímero nopeptídico soluble en agua, que tiene la estructura: en la que: mPEG es CH3O-(CH2CH2O)nCH2CH2-, n varía de 10 a 1800, p es un número entero que varía de 1 a 8, R1 es H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, R2 es H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, Ar es un hidrocarburo aromático, cada uno de X1 y X2 es independientemente un resto separador que tiene una longitud de átomo de 1 a 18 átomos,k es 1, 2 ó 3, y -NH-GLP-1 es un resto GLP-1, en el que -NH- de -NH-GLP-1 representa un grupo amino del resto GLP-1.

(18/05/2012) Un multímero proteico de cadena sencilla que comprende al menos dos unidades del péptido GLP-2 acopladas en tándem por un conector que proporciona en el multímero un sitio de escisión con ácido en su extremo N, y un sitio de escisión con enzima en su extremo C, donde la escisión de dicho multímero con un ácido y una enzima libera dichas unidades del péptido GLP-2, teniendo cada una residuos N y C terminales auténticos y donde el sitio de escisión con ácido tiene la secuencia Asp-Pro y el sitio de escisión con enzima se selecciona entre el sitio de escisión con enteroquinasa que tiene la secuencia Asp-Asp-Asp-Asp-Lys, un sitio de escisión con Factor Xa que tiene la secuencia Ile-Glu-Gly-Arg y un sitio de escisión con trombina que tiene la secuencia Val-Ser-Gly-Pro-Arg.

(18/04/2012) Un peptidomimético aislado que tiene una secuencia de fórmula (I), incluyendo sus tautómeros, solvatos A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-B donde, A representa los grupos -NH-R1, R3-CO-, R3-O-CO- o R3-SO2-, donde R1 representa hidrógeno, o una cadena alquílica (C1-C10) lineal o ramificada opcionalmente sustituida; R3 se selecciona entre los grupos alquilo (C1-C10) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C6), arilo, heteroarilo o arilalquilo; B representa -COOR2, -CONHR2 o CH2OR2, donde R2 representa H, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados entre un grupo alquilo (C1-C10) lineal o ramificado, grupos arilo o aralquilo; Z1 a Z11 representan aminoácidos naturales o innaturales, conectados entre sí mediante enlace amida, donde Z1 representa L-Histidina (H), DHistidina (dH) o Ácido urocánico (UA); **Fórmula** ácido urocánico (UA) Z2…

(11/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (IV): Z-X-S2-Trp-Leu-S3-Y' (IV) en la que: X es aminoácidos 4-5 14 de SEC ID Nº: 7; Z representa D-His-Ala-Gln; D-His-Ala-Glu; D-His-Ala-Asp; D-His-Ser-Gln; D-His-Ser-Glu; o D-His-Ser-Asp;S2 es una secuencia de aminoácidos correspondiente a la línea C (SEC ID Nº: 3) en la que n aminoácidos dedicha línea C están sustituidos con n aminoácidos correspondientes de la línea D (SEC ID Nº: 4), y uaminoácidos adicionales de la línea C están sustituidos con u aminoácidos correspondientes de la línea S(SEC ID Nº: 145) en la que la línea C, la línea D y la línea S son del siguiente modo. **Tabla**.

(28/03/2012) Un conjugado peptídico que comprende un péptido X seleccionado entre GLP-1 y GLP-1 , que tiene al menos una modificación seleccionada del grupo que consiste en: (i) sustitución de la alanina en la posición 8 por D-alanina, glicina o ácido alfa-amino-isobutírico; y (ii) un sustituyente lipófilo; en el que el péptido X está acoplado por medio de su terminal N o C a una secuencia de aminoácidos Z, donde Z tiene la secuencia (Lys)n, en la que n es un número entero en el intervalo de 4 a 15; o una sal farmacéuticamente aceptable o una amida C-terminal de dicho conjugado peptídico

(14/03/2012) Un análogo de GLP-1 resistente a la proteinasa, o de una variante de GLP-1, que tiene una secuencia de aminoácidos que incluye una secuencia de sustrato de proteinasa que es escindida en condiciones fisiológicas por una proteinasa diana, en el que dicho análogo tiene una secuencia de aminoácidos que corresponde a dicho GLP-1 o variante de GLP-1 donde el residuo P'1 de dicha secuencia de sustrato de proteinasa es sustituida por un análogo de aminoácido que tiene un carbono CI tetrasustituido, en el que la sustitución del residuo P'1 reduce la susceptibilidad del análogo a la escisión por dicha proteinasa diana en relación con dicho factor peptídico o polipeptídico, y dicho análogo de aminoácido…

(07/02/2012) Composición farmacéutica soluble para administración parenteral, comprendiendo un péptido insulinotrópico, un péptido de insulina relacionada con la comida, un conservante farmacéuticamente aceptable, un tensioactivo y opcionalmente un agente de isotonicidad, caracterizada por el hecho de que el péptido insulinotrópico es Arg 34 , Lis 26 (N ε -(γ-Glu(N α -hexadecanoil)))-GLP-1 y caracterizada por el hecho de que el péptido de insulina relacionada con la comida es insulina humana Asp B28

(01/02/2012) Procedimiento para la fabricación de péptidos di o polibásicos amidados C-terminales de la fórmula general I en la que (AS)-X-NH2 (I) AS significa un péptido caracterizado por la secuencia o y   HGEGGTFTSDL SKQMEEEAVR LFIEWLKNGG PSSGAPPSKK KKKK-NH2 (SEQ ID Nº 1) HGEGTFTSDL SKWMEEEAVR LFIEWLKNGG PSSGAPPSKK KKKR-NH2 (SEQ ID Nº 4) X significa lisina o arginina; en la que un péptido caracterizado por la secuencia HGEGTFTSDL SKQMEEEAVR LFIEWLKNGG PSSGAPPSKK KKK (SEQ ID Nº 7) se hace reaccionar con N-Arg-NH2 o H-Lys-NH2 en presencia de una enzima con la actividad biológica de tripsina, en la que la enzima tiene la capacidad de disociar un enlace de péptido C-terminal en aminoácidos básicos y, dado el caso, el compuesto obtenido de la fórmula I es purificado según la química…

(27/12/2011) Una proteína de fusión heteróloga que comprende un análogo de GLP-1 que comprende una secuencia seleccionada de: a) en la que Xaa8 se selecciona de Gly y Val; b) en la que Xaa8 se selecciona de Gly y Val; c) en la que Xaa8 se selecciona de Gly y Val; d) en la que Xaa8 se selecciona de Gly y Val; e) en la que Xaa8 se selecciona de Gly y Val; f)   en la que Xaa8 se selecciona de Gly y Val; fusionada a la porción Fc de una inmunoglobulina que comprende la secuencia de SEQ ID NO: 7 en la que: Xaa en la posición 16 es Pro o Glu; Xaa en la posición 17 es Phe, Val o Ala; Xaa en la posición 18 es Leu, Glu, o Ala; Xaa en la posición 80 es Asn o Ala; y Xaa…

(20/09/2011) Un método para fabricar un péptido GLP-1 o agonista de GLP-1 de fórmula **Fórmula** o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-B o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe- Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-B o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-B o de fórmula **Fórmula** en las que B = -OH o -NH2 A = H-, Ac-, Boc-, Fmoc R1 = His, D-His, desaminohistidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxihistidina, homohistidina, α-fluorometilhistidina o αmetilhistidina R2 = Ala, D-Ala, Val, D-Val, Gly o Aib (ácido α-aminoisobutírico) R3 = Glu, Asp, Met o Leu, preferiblemente es Glu o Asp, lo más preferiblemente es Asp R4 = Lys o Arg R5 = Gly, Aib, Ala o D-Ala R6 = Arg, Lys o Gly R7 = Arg, Lys o Gly, preferiblemente…