(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno; R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi; R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano; C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi; en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo; R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10b es seleccionado…

(17/09/2014) Un compuesto en la forma:**Fórmula** donde R es - (CH2)n-O-(CH2)mH donde n es de 2 a 4 y m es de 2 a 4, y donde el número de átomos de carbono en R es de 5 o 6.

(20/08/2014) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es CD3; y R2 es CD3, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es de al menos 6000.

(01/08/2014) Inhibidores polares simétricos de colina cinasa con actividad antitumoral. La presente invención se refiere a compuestos polares simétricos de bispiridinio, bisquinuclidinio y bisquinolinio con un linker derivado del 1,2-bis(p-toliloxi)etano inhibidores de colina cinasa, su síntesis y su uso como medicamento antitumoral.

(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…

(23/07/2014) Compuesto de fórmula general:**Fórmula** en la que: R1/R2 son, independientemente, hidrógeno, un (CR2)o-cicloalquilo C3-7 saturado o parcialmente saturado seleccionado de entre el grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo, ciclohexenilo, cicloheptilo, cicloheptenilo, sustituidos opcionalemnte con alquilo C1-7 o hidroxi o son alquilo C1-7 o heterocicloalquilo con un anillo saturado o parcialmente saturado que contiene entre 3 y 6 átomos de carbono, seleccionado de entre el grupo que consiste de piperazinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo,…

(23/07/2014) Una combinación que comprende (a) un agonista ß2 y (b) un antagonista de receptores muscarínicos M3, que es 3(R)-(2-hidroxi-2,2-ditien-2-ilacetoxi)-1-(3-fenoxipropil)-1-azoniabiciclo[2.2.2]octano, en forma de una sal que tiene un anión X, que es un anión farmacéuticamente aceptable de un ácido mono o polivalente.

(09/07/2014) Un agente que contiene refaximin como un ingrediente eficaz para su uso en un procedimiento para la prevención y/o el tratamiento de un trastorno gastrointestinal funcional, en el que el trastorno gastrointestinal funcional es una dispepsia funcional con diarrea.

(25/06/2014) Una sal de D-tartrato del compuesto I (éster 1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-ílico del ácido (R)-3-fluorofenil-3,4,5- trifluorobencilcarbámico) de fórmula estructural:**Fórmula** que presenta una estequiometría de sustancialmente 1:1 del compuesto I con respecto al ácido D-tartárico y en la forma de polimorfo cristalino I, caracterizada por un patrón de difractograma en polvo de rayos X con picos a º2θ a 4,6 ± 0,2, 5,6 ± 0,2, 9,2 ± 0,2, 10,0 ± 0,2, 10,8 ± 0,2, 11,9 ± 0,2, 14,0 ± 0,2, 15,9 ± 0,2, 16,4 ± 0,2, 16,8 ± 0,2, 18,9 ± 0,2, 19,2 ± 0,2, 19,6 ± 0,2, 20,9 ± 0,2, 21,8 ± 0,2, 22,3 ± 0,2, 23,0 ± 0,2, 24,0 ± 0,2 y 24,6 ± 0,2.

(25/06/2014) Un compuesto (2S,3R)-N-2-((3-piridinil)metil)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il)-3,5-difluorobenzamida (Fórmula I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(23/04/2014) Un compuesto de Fórmula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre: en las que: R1 es -CF3, -CN o -C≡CCH2N(CH3)2; R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH; R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN; con la condición de que tanto R2 como R3 no sean simultáneamente hidrógeno.

(05/03/2014) que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un radical aromático bivalente elegido entre: - X representa un grupo -CH- o un átomo de nitrógeno; - R1 representa un alquilo(C1-C4) o un alcoxi(C1-C4); - R2 representa un grupo Alk; - R3 representa un hidroxi o un grupo -NR7R8; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un fenilo, un grupo Alk, un grupo OAlk o un grupo -NR9R10; - R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo Alk; - R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un grupo - COOAlk o un grupo -CONH2; - R7 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C4); - R8 representa: a) un átomo…

(12/02/2014) Un procedimiento para determinar si un compuesto es un agonista colinérgico selectivo para un receptor a7 nicotínico, comprendiendo el procedimiento determinar si el compuesto inhibe la liberación del factor de necrosis de tumor (TNF) desde un macrófago, y determinar si el compuesto es un agonista colinérgico reactivo con por lo menos un receptor nicotínico que no es α7, en el que el compuesto que inhibe la liberación del TNF desde un macrófago, pero que no es un agonista colinérgico reactivo con por lo menos un receptor nicotínico que no es α7, y que activa alfa 7 a una medida más grande que el compuesto…

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, Xa es CH o N, Ya es uno o más sustituyentes seleccionados de hidrógeno, halógeno, amidino, amido, azido, ciano, guanido,hidroxilo, nitroso, urea, sulfato, sulfito, sulfonato, sulfonamida, fosfato, fosfonato, acilo, aciloxilo, alquilo de 1 a 10átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 10 átomos de carbono, alquilamino de 1 a10 átomos de carbono, alcanol de 1 a 10 átomos de carbono, aralquilo, arilo de 6 a 10 átomos de carbono yheterociclo de 3 a 10 miembros; n es 2, J es un contraión.

(20/11/2013) Un compuesto y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado del grupo que consiste en compuestos de la fórmula: **Fórmula** en la que: R es un grupo alquileno C2-C10, en el que hay opcionalmente 1 enlace doble; 1 o 2 grupos etileno no adyacentes están reemplazados por -C(O)NR'- o -NR'C(O)-, en los que R' es H o un alquilo inferior, para usar en el tratamiento de una amiloidosis o una sinucleopatía en una mamífero que padece la misma.

(07/10/2013) Una composición farmacéutica que contiene una cantidad de (R)-spiro[1-azabiciclo[2.2.2]octano-3,2'(3'H)-furo[2,3-b]piridina] entre 0.025 y 0.68 mg por dosis unitaria junto con al menos un excipiente, diluyente o vehículofarmacéuticamente aceptable.

(30/09/2013) Una forma polimórfica de 14-(exo-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilsulfanil)-acetato de mutilinacaracterizada por que proporciona: (i) un patrón de XRPD que comprende picos, expresado en grados 2, a 7,9, 13,2, 16,3, 17,6 y 18,0; y/o (ii) un termograma de DSC que comprende una reacción endotérmica con una temperatura de comienzo desde142 °C hasta 145 °C: y/o (iii) un termograma de TGA de acuerdo con la Figura 3; y/o (iv) un espectro de infrarrojos medido por ATR que comprende picos a 3191, 2934, 1720, 1450, 1387, 1376,1337, 1307, 1277, 1223, 1119, 1035, 982, 957, 943, 911, 867, 845, 786 y 762 cm-1.

(30/08/2013) Composición para su utilización para la inhibición de manera perioperatoria del dolor y la inflamación en una herida durante un procedimiento artroscópico mediante la aplicación intraprocedimental de la composición localmente a la herida, y en la que la composición comprende una solución de irrigación de una pluralidad de agentes inhibidores de la inflamación/del dolor en un vehículo líquido fisiológico, siendo seleccionados la pluralidad de agentes de entre antagonista del receptor de la serotonina 2, antagonista del receptor de la serotonina 3, antagonista del receptor de la histamina 1, agonista del receptor de la serotonina que actúa sobre los receptores 1A, 1B, 1D, 1F y/o 1E, un antagonista del receptor de la bradiquinina 1, un antagonista del receptor de la bradiquinina 2, y un inhibidor de la ciclooxigenasa, resultando los agentes…

(21/08/2013) Combinaciones que comprenden agentes antimuscarínicos y agonistas beta-adrenérgicos. Una combinación que comprende (a) un {be}2 agonista y (b) un antagonista de los receptores M3 muscarínicos, el cual es 3R-(2-hidroxi-2,2-ditien-2-ilacetoxi)-1-(3-fenoxipropil)-1-azoniabiciclo[2,2,2]octano, en forma de una sal que contiene un anión X, el cual es un anión farmacéuticamente aceptable de un ácido mono o polivante.

(14/08/2013) Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento o prevención de una patologíadel oído interno con déficit vestibular, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina seselecciona del grupo que consiste de - un compuesto de la Fórmula (I): en donde R1 representa un grupo C3-7 cicloalquil-(C1-4) alquilo o un grupo C3-10 alquinilo; y uno delos grupos representados por R2, R3 y R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo C1-6 alquilo, C3-7cicloalquilo, C2-6 alquenilo o fenil-(C1-3) alquilo y cada uno de los otros dos grupos, los cualespueden ser iguales o diferentes, representa…

(31/07/2013) Un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado mediante la siguiente Fórmula (V), o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: Ar2: fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; R3: tienilo, que puede estar sustituido; R4: un grupo representado por la Fórmula general (II): **Fórmula**

(29/07/2013) Una forma de dosificación oral de liberación prolongada para uso en el tratamiento del dolor mientras quese reduce el potencial abuso oral de la forma de dosificación por un adicto que intenta conseguir euforia tomando, deuna vez, una dosis mayor de la usualmente prescrita, comprendiendo la forma de dosificación en combinación una dosis por vía oral analgésicamente eficaz deun agonista de opiáceo y un antagonista de opiáceo, proporcionando la relación de antagonista de opiáceo a agonista de opiáceo un producto de combinaciónque es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administra por vía oral a…

(18/07/2013) Compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando y su uso como antiparasitarios. La presente invención hace referencia a compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando, los cuales adquieren dicha nomenclatura debido a la particular forma de su estructura química formada por un cuerpo macrocíclico y un brazo colgante donde pueden sustituirse diferentes radicales. La presente invención además comprende el uso de dichos compuestos como medicamentos, particularmente en el tratamiento de enfermedades causadas por parásitos, preferentemente por los parásitos Trypanosoma cruzi o Leishmania spp, como por ejemplo la enfermedad de Chagas o la Leishmaniasis.

(11/07/2013) Una forma de dosificación oral para uso en el tratamiento del dolor mientras que se reduce o previene el abusooral de la formulación oral de opiáceo, en donde la forma de dosificación oral comprende una cantidad por vía oralanalgésicamente eficaz de un agonista opiáceo, en donde el agonista opiáceo se selecciona del grupo que consiste enmorfina, hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, codeína, levorfanol, meperidina, metadona y mezclas de los mismos, yun antagonista opiáceo, en donde el antagonista opiáceo es la naltrexona, la relación de antagonista opiáceo a agonistaopiáceo proporciona un producto de combinación que es analgésicamente eficaz cuando la combinación se administrapor vía oral, pero que es aversivo en seres humanos físicamente dependientes cuando se administra a la misma…

(31/05/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I'a: en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, NH2, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo fluorado con 1 a4 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo con 4 a 7 átomosde carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, cicloalcoxi con 3 a 7 átomos de carbono, alquiltiocon 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi fluorado con 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo con 1 a 4átomos de carbono, hidroxialcoxi con 2 a 4 átomos de carbono, monoalquilamino con 1 a 4 átomosde carbono, dialquilamino, en donde cada uno de los grupos alquilo tiene independientemente 1 a4 átomos de carbono,…

(06/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (VI):**Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; en donde el grupo bicíclico:**Fórmula** es seleccionado de las estructuras C1, C5 y C6:**Fórmula** en donde n es 0, 1, 2 ó 3;**Fórmula** R1 y R2a son ambos hidroxi;R3 es seleccionado de isopropilo, sec-butilo, terc-butilo, 1,2-dimetilalilo, 1,2-dimetilpropilo y ciclopropilo;R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10 es seleccionado de: halógeno; hidroxi; trifluorometilo; ciano; nitro; carboxi; amino; mono- o di-C1-4 hidrocarbilamino; grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros anulares; y un grupo Ra-Rb;…

(26/04/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**@o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 está seleccionado entre -O-CD2CD3 5 y -O-CD(CD3)2; y R2 está seleccionado entre CH3 y CD3.

(25/04/2013) Compuestos de fórmula general (I):**Fórmula**en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical COOH, CN, COOR, CONR5, R7, (CH2)n'R5 oR se escoge entre el grupo constituido por un radical alquilo que comprende de 1 a 6 átomos de carbono,eventualmente sustituido con un radical piridilo o carbamoílo, un radical -CH2-alquenilo que comprende en total de 3a 9 átomos de carbono, arilo que comprende de 6 a 10 átomos de carbono o aralquilo que comprende de 7 a 11átomos de carbono, estando eventualmente sustituido el núcleo del radical arilo o aralquilo con un radical OH, NH2,NO2, alquilo que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi que comprende de 1 a 6 átomos de carbono o conuno o varios átomos de halógenos, R6 y R7, iguales o diferentes, se escogen entre…

(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: en la que: **fórmula** R1 representa fluoro, cloro o bromo; R2 representa fluoro, cloro o bromo; R3 representa ciano; R4 representa **Fórmula** en las que: R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…

(25/04/2013) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está seleccionado de CH3, CH2D, CHD2, CD3, CHF2, y CF3; y R2 está seleccionado de CH3, CH2D, CHD2 y CD3. con la condición de que cuando R1 sea CH3, entonces R2 no sea CH3; para su uso en el tratamiento de un paciente que padece, o es susceptible de, dolor neuropático de origendiabético.