CIP-2021 : C07J 43/00 : Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07J 41/00 hasta C07J 43/00: Esteroides normales, es decir, ciclopenta (a) hidrofenantrenos, que contienen nitrógeno
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de ácidos biliares como agonistas FXR/TGR5.
(01/07/2020) Un compuesto representado por la Formula I, o una sal o ester aceptable farmaceuticamente de este:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Ra es hidrogeno o -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;
Rb se selecciona del grupo que consiste en:
-C(O)NHSO2R1 y -SO2R1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
1) Halogeno;
2) Hidroxilo;
3) -C1-C8 alquilo sustituido o no sustituido;
4) -C2-C8 alquenilo sustituido o no sustituido;
5) -C2-C8 alquinilo sustituido o no sustituido;
6) -C3-C8 cicloalquilo sustituido o no sustituido;
7) Arilo sustituido o no sustituido;
8) Arilalquilo sustituido o no sustituido;
…
Esteroides neuroactivos, composiciones y usos de los mismos.
(29/04/2020). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Inventor/es: HARRISON , BOYD, L., SALITURO, FRANCESCO G., ROBICHAUD,ALBERT JEAN, BOTELLA,GABRIEL MARTINEZ, BERESIS,RICHARD THOMAS.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2805598_T3.pdf
Esteroides neuroactivos 19-nor para métodos de tratamiento.
(25/03/2020) Un compuesto de Fórmula (Ila):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde:
----- representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia;
G4 es N, NRN4, C-RG4 o C-(RG4)2 según lo permita la valencia;
G5 es N, NRN5, C-RG5 o C-(RG5)2 según lo permita la valencia;
G6 es N, NRN6, C-RG6 o C-(RG6)2 según lo permita la valencia; y
G7 es N, NRN7, C-RG7 o C-(RG7)2 según lo permita la valencia;
cada vez que aparece RG3, RG4, RG5, RG6 y RG7 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, -NO2, -CN, -ORGA,
-N(RGA)2, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -OC(=O)RGA, -OC(=O)ORGA, -C(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)RGA, - OC(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)ORGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA,…
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos del SNC.
(26/02/2020) Compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
en la que:
el anillo A es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido,
R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido o carboclilo C3-6 sustituido o no sustituido,
cada uno de R2a yR2b se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, carbociclilo C3-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido…
Compuestos anfifílicos con propiedades neuroprotectoras.
(02/10/2019) Compuesto anfifílico, seleccionado de:
3-sulfato de piridinio(3R,5R,8S,9S,10 S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- ilo ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxoetanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)-2- oxopropanoico ,
ácido 2-(((3R,5R,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-2- oxoacético ,
ácido ((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)amino)-3- oxopropanoico ,
cloruro de 4-(((3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3-il)oxi)- N,N,N-trimetil-4-oxobutano-1-amonio ,
ácido 4-(((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S)-10,13-dimetil-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15-tetradecahidro-1Hciclopenta[…
Procedimiento para la preparación de acetato de abiraterona y sus productos intermedios.
(24/07/2019). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, CRISTIANO,TANIA.
Procedimiento para la preparación de abiraterona o acetato de abiraterona **Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a) conversión de trifluoroacetato de prasterona **Fórmula**
al triflato **Fórmula**
b) cristalización opcional de ;
c) conversión de en abiraterona ;
d) conversión opcional de abiraterona en acetato de abiraterona.
PDF original: ES-2741505_T3.pdf
Aminoesteroides para el tratamiento de una enfermedad asociada a PTP1B.
(22/05/2019). Solicitante/s: OHR Pharmaceutical, Inc. Inventor/es: MALOY, W. LEE, MCLANE, MICHAEL, WOLFE,HENRY R, RUIZ-WHITE,INEZ.
Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2736310_T3.pdf
Formulación de acetato de abiraterona.
(08/05/2019) Un método para producir una composición que comprende nanopartículas de acetato de abiraterona, método que comprende lo siguiente:
moler en seco una composición que comprende acetato de abiraterona, un compuesto de la molienda triturable, uno o más agentes facilitadores, seleccionados entre sílice coloidal, un tensioactivo, un polímero, un ácido esteárico y sus derivados, y uno o ambos antioxidantes seleccionados entre ácido ascórbico, BHA y BHT y un agente secuestrante, seleccionado entre ácido fumárico, ácido tartárico y ácido cítrico, en un molino que comprende una pluralidad de cuerpos para la molienda, durante un período suficiente como para producir una composición que comprenda partículas finas de acetato…
Compuestos 19-norpregnano 3,3-disustituidos, composiciones y usos de los mismos.
(24/04/2019). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., ROBICHAUD, ALBERT, J., HARRISON , BOYD, L., SALITURO, FRANCESCO G., ASKEW,BENNY C.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno,
R2 es hidrógeno,
R3 es difluorometilo, metoximetilo o etoximetilo,
R3 es hidrógeno,
R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,
cada uno de R6a y R6b es hidrógeno,
cada uno de R11a y R11b es hidrógeno, y
en el que ------ representa un enlace sencillo o doble, con la condición de que, en el caso de que se encuentre presente un doble enlace, uno de R6a o R6b se encuentra ausente, y en el caso de que se encuentre presente un enlace sencillo en el Anillo B, el hidrógeno en C5 se encuentra en la posición alfa o beta.
PDF original: ES-2738526_T3.pdf
Esteroides C21-n-pirazolilo 19-nor C3,3-disustituidos y métodos de uso de los mismos.
(16/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
----- representa un enlace simple o doble;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi o uno o dos grupos halo (por ejemplo, flúor);
R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir;
…
Compuestos químicos y su utilización para la mejora de la calidad muscular.
(03/04/2019) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
V-U es un enlace sencillo carbono-carbono e Y es un grupo hidroxilo o un hidrógeno, o V-U es un enlace etilénico C=C;
X se elige entre: un oxígeno; o un grupo N-OR5,
eligiéndose entonces R5 entre: un hidrógeno; un grupo alquilo de C1-C6 que posee o no insaturaciones en la cadena; un grupo (C1-C6)CO2R6, pudiendo ser R6 un hidrógeno o un grupo de C1-C6; un grupo (C1- C6)OR7, siendo R7 un ciclo aromático o heteroaromático mono o polisustituido o no con un grupo alquilo o alcoxilo, CF3 o Cl; un grupo (C1-C6)NR8R9, siendo R8 y R9 grupos de C1-C6, o grupos (C1-C6)N(C1-C6) o grupos (C1-C6)N(C1-C6)OR6 con R6 definido como anteriormente, NR8R9 puede ser también un…
Esteroides neuroactivos, composiciones y usos de los mismos.
(27/03/2019). Solicitante/s: Sage Therapeutics, Inc. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, HARRISON , BOYD, L., HERR,ROBERT,JASON, MARTINEZ-BOTELLA,Gabriel, ROBICHAUD,ALBERT JEAN, KARGBO,ROBERT BORBO.
Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo o heteroarilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido; L es -C(R3)(R3)-, -O-, -S- o -NR3-;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, carbociclilo o heterociclilo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; cada R3 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;
R5 está ausente o es hidrógeno; y
representa un enlace simple o doble, en la que
cuando uno de es un doble enlace, el otro es un enlace sencillo; y
cuando uno de los es un doble enlace, R5 está ausente.
PDF original: ES-2706180_T3.pdf
Procedimiento de preparación de abiraterona e intermedios de la misma.
(26/03/2019). Solicitante/s: SCINOPHARM TAIWAN, LTD.. Inventor/es: KUO,LUNG-HUANG, FANG,HSIAO-PING, WU,MING-FENG, CHANG,YU-SHENG.
Un procedimiento de preparación de abiraterona de fórmula (I):**Fórmula**
que comprende:
(a) convertir un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
en un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en la que R representa un grupo protector hidroxi;
(b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un agente de triflación seguido de una base fuerte para dar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
(c) desproteger el compuesto de fórmula (IV) para dar un compuesto de fórmula (V)**Fórmula**
y
(d) acoplar el compuesto de fórmula (V) con un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que X es un grupo borilo, para proporcionar abiraterona de fórmula (I),
en el que la base fuerte es un reactivo organometálico basado en amida.
PDF original: ES-2705579_T3.pdf
Inhibidores selectivos de la isoforma alfa2 de Na,K-ATPasa y el uso para la reducción de la presión intraocular.
(04/03/2019). Solicitante/s: YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.. Inventor/es: MARCOVICH,ARIE, KARLISH,STEVEN J.D, KATZ,ADRIANA, TAL,DANIEL M.
Un compuesto representado por la estructura de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en donde R se selecciona del grupo que consiste en -CH2C(=O)-NH2 (compuesto 1), -CH3 (compuesto 2), -(CH2)2- C(=O)-NH2 (compuesto 3), -NHC(=O)-NH2 (compuesto 4), -OH (compuesto 6), -CH(CH3)CONH2 (compuesto 8), - CH(CH2OH)COOH (compuesto 9), -CH(CH2OH)CONH2 (compuesto 10), -CH2CH3 (compuesto 12), -(CH2)2CH3 (compuesto 13), -CH2CH(CH3)2 (compuesto 14), -CH2CF3 (compuesto 15), -CH2C(=O)-NHOH (compuesto 17), - NHCSNH2 (compuesto 18), -CH2CH2F (compuesto 19); y
X es OH,
incluyendo sales, hidratos, solvatos, polimorfos y mezclas de los mismos.
PDF original: ES-2702674_T3.pdf
Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina.
(20/02/2019). Solicitante/s: INFINITY PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LESCARBEAU, ANDRE, YU, LIN-CHEN, AUSTAD,BRIAN C.
Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto de α-cetona, comprendiendo el método tratar una solución o suspensión del compuesto esteroidal en un solvente de 3-picolina con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio sobre carbono (Pd(C)) en donde una relación de compuesto ß-reducido a compuesto α-reducido es al menos 3:1, en donde el compuesto esteroidal es **Fórmula**
el compuesto ß-reducido es **Fórmula**
el compuesto α-reducido es **Fórmula**.
PDF original: ES-2717797_T3.pdf
Proceso para la preparación de 3ß-hidroxi-17-(1h-benzimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno.
(19/02/2019). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO.
Proceso para la preparación de 3β-hidroxi-17-(1h-benzimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno.
Se describe un proceso para la síntesis de β-hidroxi 3-17-(1H-benzimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno, compuesto conocido también como Galeterona y utilizado en el tratamiento de cáncer de próstata.
PDF original: ES-2700901_A2.pdf
PDF original: ES-2700901_R1.pdf
PDF original: ES-2700901_B2.pdf
Proceso Para La Preparación De Galeterona.
(28/01/2019). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO.
Proceso para la preparación de galeterona.
Se describe un proceso para la síntesis de 3β-hidroxi-17-(1H-bencimidazol-1-il) androsta-5, 16-dieno, un compuesto también conocido como galeterona y utilizado en el tratamiento del cáncer de próstata, que tiene la fórmula (I) proporcionada a continuación.
PDF original: ES-2697706_A2.pdf
PDF original: ES-2697706_R1.pdf
Inhibidores de oestra-1,3,5(10),16-tetraeno AKR1C3 sustituido con 3-nitrógeno o azufre.
(18/01/2019) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en los que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
X es un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en los que * indica el punto de unión del grupo con el resto de la molécula y en los que el grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, OH, RR2N-, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, en los que los grupos alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6 están opcionalmente sustituidos con OH;
R1 es alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6, y en los que R1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, independientemente unos…
Antagonistas de progesterona.
(26/10/2018). Solicitante/s: Evestra, Inc. Inventor/es: NICKISCH, KLAUS, NARKUNAN,KESAVARAM, SANTHAMMA,BINDU, DEBNATH,BAISHAKHI.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde R7 es (E)-CH≥CH-CF3, -CH2-CF≥CF2 o -CF2-CH≥CH2.
PDF original: ES-2687686_T3.pdf
Antagonistas de la progesterona imidazolilo.
(26/09/2018) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es O ó H2;
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo de C1-C5 ramificado, un grupo cicloalquilo de C3-C5 o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo de C1-C5 ramificado, un grupo cicloalquilo de C3-C5 o un átomo de halógeno; o
R1 y R2 juntos son un grupo metileno;
R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo de C1-C5 ramificado, un grupo cicloalquilo de C3-C5 o un átomo de halógeno;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5…
Estra-1,3,5(10),16-tetraeno-3-carboxamidas para la inhibición de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenada (AKR1C3).
(28/03/2018) Compuestos de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
X significa de forma independiente carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R1,
Y significa carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R2,
R1 y R2 significan cada uno deforma independiente hidrógeno, halógeno, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C4- alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitrilo, nitro, -SO2CH3, - SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, carboxilo, hidroxilo, -NH2, -CH2NH2, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(CH3)2OH, -(C≥O)NH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3 o -SO2N(CH3)2,
R3 significa hidrógeno o halógeno,…
Sales de adición de ácidos de 5alfa-hidroxi-6beta-[2-(1H-imidazol-4-il)etilamino]colestan-3beta-ol.
(27/09/2017). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: POIROT,MARC, DE MEDINA,PHILIPPE, POIROT,SANDRINE, PAILLASSE,MICHAËL.
Una sal de adición de ácidos de 5α-hidroxi-6ß-[2-(1H-imidazol-4-il)etilamino]colestan-3ß-ol formada con un ácido seleccionado del grupo que consiste en ácido 2(S)-hidroxipropanoico, ácido malónico, ácido L-málico, ácido D-tartárico y ácido L-tartárico.
PDF original: ES-2650914_T3.pdf
Derivados de testosterona con una sustitución carboxialquilo en la posición 3 y sus utilizaciones para la producción de los esteroides marcados para la determinación de la concentración de testosterona en una muestra biológica.
(23/08/2017). Solicitante/s: BIOMERIEUX. Inventor/es: COSIN,PERRINE, GUO,YUPING.
Derivado de testosterona de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
en la que n es un número entero comprendido entre 1 y 10 e Y representa un grupo activado o listo para activarse que permite la formación de un enlace de amida con una amina primaria de una molécula.
PDF original: ES-2649469_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de esteroides de trifluorometanosulfonato insaturados.
(14/12/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, CRISTIANO,TANIA.
Procedimiento para la conversión de un compuesto de fórmula 3,**Fórmula**
en la que R es un grupo acetilo o un grupo protector del alcohol, en un compuesto de fórmula 4**Fórmula**
en la que R es como se ha definido anteriormente, que comprende la reacción de 3 con un agente de triflación en presencia de un nicotinato de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono (3-piridincarboxilato).
PDF original: ES-2615122_T3.pdf
Proceso para producir una forma sólida de acetato de abiraterona.
(09/11/2016). Solicitante/s: ZACH SYSTEM. Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, DERRIEN,YVON, FORCATO,MASSIMILIANO, POIRIER,PATRICIA, MORICE,PIERRICK.
Un proceso para preparar acetato de abiraterona de tamaño micrométrico que comprende:
a) disolver el acetato de abiraterona en un disolvente aprótico polar;
b) precipitar los cristales de acetato de abiraterona en solución por adición de un antidisolvente;
c) aglomerar dichos cristales en presencia de un líquido puente, donde dicho líquido puente es un éter;
d) aislar los aglomerados esféricos así obtenidos de cristales de acetato de abiraterona; y
e) moler los aglomerados.
PDF original: ES-2612780_T3.pdf
Procedimiento para la purificación de acetato de abiraterona.
(14/09/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, CRISTIANO,TANIA, CUCCHETTI,EUGENIO.
Un procedimiento para la purificación de acetato de abiraterona a partir de productos crudos, el cual comprende preparar una solución del producto crudo, adsorberlo sobre una resina de polímero y eluir acetato de abiraterona desde la resina utilizando una mezcla de agua/regulador acuoso de pH y un solvente polar en calidad de eluente.
PDF original: ES-2596245_T3.pdf
Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraeno 3-sustituidos, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen así como su uso para la preparación de medicamentos.
(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A significa piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirimidin-4-ilo, pirazin-2-ilo, piridazin-4-ilo, piridazin-3-ilo, dado el caso mono- o disustituido con flúor, cloro, nitrilo, hidroxilo, carboxilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, alquilo C1-C4, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3, -SO2N(CH3)2,
R1 es -O-CRaRb -Y, con
Ra y Rb, de modo independiente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, 4-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-fluorofenilo, CH3-O-CH2-,
-CH2CF3 o
Ra y Rb juntos -(CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4 o 5 o
Ra y Rb juntos -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-,
-CH2CH2-O-CH2CH2-,…
Proceso para la preparación de esteroides 17-sustituidos.
(27/07/2016). Solicitante/s: ZACH SYSTEM. Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, DERRIEN,YVON, FORCATO,MASSIMILIANO, PINTUS,TONY, POIRIER,PATRICIA, MEUNIER,SÉBASTIEN, GRAINDORGE,LAURENCE.
Un proceso para la preparación de abiraterona que comprende:
a) realizar la triflación de un compuesto de fórmula**Fórmula**
en presencia de una base para proporcionar un compuesto de fórmula**Fórmula**
b) poner en contacto el compuesto bruto de fórmula (VI) con un derivado 3-piridil borano en condiciones de acoplamiento cruzado de Suzuki para proporcionar el éster 3β-formiloxi de abiraterona de fórmula**Fórmula**
c) hidrolizar el éster 3β-formiloxi de abiraterona bruto de fórmula (VII); y
d) aislar la abiraterona resultante de un disolvente alcohólico.
PDF original: ES-2590753_T3.pdf
Método de preparación de rocuronio.
(29/06/2016). Solicitante/s: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: ZHANG, XINI, WANG,PENG, ZENG,ZHIWEN, ZHANG,WENLING.
Un método para preparar bromuro de rocuronio, caracterizado por que, 2ß-(4-morfolinil)-16ß-(1-pirrolidinil)-5α- androstan-3α-ol-17ß-acetato como material de partida, y se hace reaccionar directamente con 3-bromopropeno, en el que 3-bromopropeno es también el disolvente y no se añaden otros disolventes a la reacción; después de que se complete la reacción, disolver la mezcla de reacción en un buen disolvente y añadir un anti-disolvente en la solución para cristalizar el sólido, después se obtiene por filtración el producto de bromuro de rocuronio.**Fórmula**.
PDF original: ES-2593502_T3.pdf
Proceso para la preparación de abiraterona y acetato de abiraterona.
(08/06/2016) Proceso para la preparación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß-acetoxiandrost- 5,16-dien-17-il- trifluorometanosulfonato (II) que comprende la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) de fórmula general Ar-N(Tf) 2 y una base, en la que Ar es un radical aromático opcionalmente sustituido, de acuerdo con el esquema de reacción:
**(Ver fórmula)**
seguido de la reacción de transformación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß- acetoxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato (II), respectivamente, en abiraterona o acetato de abiraterona (I),…
Proceso de preparación de abiraterona o acetato de abiraterona.
(13/04/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: LENNA,Roberto, DI BRISCO,RICCARDO.
Un proceso de preparación de abiraterona o acetato de abiraterona de acuerdo con el esquema:**Fórmula**
en el que X puede ser hidrógeno o un radical acetilo, CH3-C(O)-, comprendiendo dicho proceso:
- una primera etapa que consiste en la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) aromática de fórmula general Ar-N(Tf)2, en la que Ar indica un radical aromático distinto de fenilo, y el grupo N(Tf)2 es el radical:**Fórmula**
en presencia de una base seleccionada entre los alcoholatos de metales alcalinos; y
- una segunda etapa que consiste en la reacción de la mezcla resultante de dicha primera etapa con dietilpiridilborano en presencia de un catalizador de paladio (II).
PDF original: ES-2581317_T3.pdf
Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-carboxamida, procedimientos para su preparación, preparados farmacéuticos que los contienen, así como su uso para la preparación de medicamentos.
(18/02/2016) Compuestos de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
R1 y R2
son, de modo independiente entre sí, hidrógeno, flúor, cloro, nitrilo, trifluorometilo, pentafluoretilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, -(C≥O)CH3, carboxilo, alquilo C1-C4, hidroxilo, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, -(C≥O)NHalquilo, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NH(CH3), - SO2N(CH3)2 o el reemplazo de un grupo C-H en el anillo piridina por un átomo de nitrógeno y
R3 y R4
son hidrógeno o
R3 es hidroxilo, flúor, metoxi o etoxi y R4 es hidrógeno o
R3 es hidrógeno y R4 es hidroxilo, flúor, metoxi o etoxi y
R5 y R6
…