20 inventos, patentes y modelos de ALPEGIANI, MARCO

Proceso para la preparación de ospemifeno y fispemifeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/02/2019). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07C43/23, C07C41/16.

Proceso para la preparación de ospemifeno o fispemifeno que comprende la reacción de un compuesto de fórmula 4**Fórmula** con un compuesto de fórmula 7 X-CH2CH2-Y 7 en donde X es un grupo saliente seleccionado de cloro, bromo, yodo, mesiloxi o tosiloxi, e Y es el grupo - (OCH2CH2)nOH en donde n es cero o 1; o X e Y tomados juntos representan un átomo de oxígeno; para dar un compuesto de fórmula 8**Fórmula** en donde Y es como se define anteriormente.

PDF original: ES-2717546_T3.pdf

Sales cristalinas de asenapina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/10/2017). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: A61K31/407, C07D491/044.

Fosfato de asenapina de fórmula (I) y su enantiómero en forma cristalina.**Fórmula**.

PDF original: ES-2655644_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de derivados de esteroides de trifluorometanosulfonato insaturados.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(14/12/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07J1/00, C07J31/00, C07J43/00.

Procedimiento para la conversión de un compuesto de fórmula 3,**Fórmula** en la que R es un grupo acetilo o un grupo protector del alcohol, en un compuesto de fórmula 4**Fórmula** en la que R es como se ha definido anteriormente, que comprende la reacción de 3 con un agente de triflación en presencia de un nicotinato de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono (3-piridincarboxilato).

PDF original: ES-2615122_T3.pdf

Procedimiento para la purificación de acetato de abiraterona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(14/09/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07J43/00.

Un procedimiento para la purificación de acetato de abiraterona a partir de productos crudos, el cual comprende preparar una solución del producto crudo, adsorberlo sobre una resina de polímero y eluir acetato de abiraterona desde la resina utilizando una mezcla de agua/regulador acuoso de pH y un solvente polar en calidad de eluente.

PDF original: ES-2596245_T3.pdf

Procedimiento estereoselectivo y formas cristalinas de una camptotecina.

(17/10/2012) Un procedimiento para la preparación estereoselectiva de 7-[(E)-t-butiloxiiminometil]-camptotecina quecomprende hacer reaccionar en ausencia de un base orgánica y en condiciones ácidas un acetal de 7-formilcamptotecinacon clorhidrato de O-t-butilhidroxilamina en un disolvente orgánico polar, prótico o aprótico.

Éster benzhidrilo del ácido (6R,7R)-7-{2-(5-amino-[1,2,4]tiadiazol-3-il)-2-[(Z)-tritiloximino]-acetilamino}-3-[(R)-1''-tercbutoxicarbonil-2-oxo-[1,3]bipirrolidinil-(3E)-ilidenmetil]-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxílico cristalino; su elaboración y su utilización.

(16/05/2012) Un solvato de DMSO sólido de un compuesto con la fórmula (I) **Fórmula**

CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO.

(16/02/2009) Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico…

FORMA CRISTALINA DE SAL DE AMONIO DE CEFDINIR COMO UN INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE CEFNIDIR PURO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/00.

Sal de amonio cristalina de Cefdinir de fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizada por el siguiente espectro difracción: (Ver tabla).

SALES DE CEFDINIR CRISTALINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/22, C07D501/00.

Sales de cefdinir cristalinas de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que n varía de 1 a 3, los hidratos y solvatos de las mismas.

SALES DE INTERMEDIARIO DE CEFDINIR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2007). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/22, C07D501/00.

Sales de **fórmula**, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo amino-protector, seleccionado entre un grupo acilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de cloro o flúor, un grupo alquil- o aril-oxicarbonilo, o un grupo tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi y/o metilo; R2 es un grupo hidroxi-protector, seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo bencilo, benzhidrilo, o tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi, nitro y/o metilo; B es amoniaco o una base orgánica seleccionada entre aminas primarias, aminas secundarias, aminas terciarias, guanidina, amidinas; solvatos o aductos de las mismas.

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/22, C07C271/24, A61K31/395, A61K31/16, C07D257/04, C07D295/18, C07D303/48, C07D309/12, C07C259/06, C07C259/08.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.

DERIVADOS DE 2-ACILOXICEFEM COMO INHIBIDORES DE ELASTASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, C07D501/59.

LA INVENCION SUMINISTRA SULFONAS DE LA CEFALOSPORINA DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICA Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, EN DONDE M ES 1 O 2; A Y B SON AMBAS O CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO; R1 REPRESENTA HALOGENO, A, OA, -S(O)MA EN DONDE M ES 0-2, -OC(O)A, -OS(O)2A, NHC(O)A O -NH-Z EN DONDE Z ES UN MONO, DI O TRIPEPTIDO Y A ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; R2 REPRESENTA HALOGENO, A, -S(O),A, -OA, -C(O)A, -C(O)OA, -CH2S(O)MA, -CH2OC(O)A, -CH2O-Z, -CH2SC(O)A, CH2-N(A)A', -CH2N+(A)(A')A", -CH2NH-C(O)A O -CH2NH-Z EN DONDE A Y Z SON SEGUN SE DEFINIERON ANTERIORMENTE. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA.

UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE CEFEM COMO AGENTES ANTIMETASTATICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS CONOCIDOS DE CEFEM DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES CERO, UNO O DOS; R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,2} REPRESENTA HALO O UN RADICAL ORGANICO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTOS Y CON EL ATOMO DE CARBONO C-2 DEL NUCLEO DE CEFEM CONSTITUYEN UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R{SUP,3} REPRESENTA R{SUP,2} SEGUN SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,4} ES BIEN R{SUP,1} O UN GRUPO ORGANICO, R{SUP,5} ES BIEN R{SUP,1} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O HALO O ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ACILAMINO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,6} ES R{SUP,2} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN GRUPO ORGANICO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

Procedimiento para la preparación de penemas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D317/40, C07D499/88.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, caracterizado porque el procedimiento se lleva a cabo como una síntesis en un recipiente que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): donde R es el definido anteriormente, con un haluro de oxalilo en un disolvente inerte en presencia de una base orgánica inorgánica o un captador de ácido; tratar el compuesto resultante de fórmula (III): en que X es un átomo de halógeno con un compuesto de fórmula (IV) donde Y es un grupo hidroxi en presencia de un captador de ácido o una base orgánica o inorgánica; ciclar, en presencia de un trialquilfosfito, el compuesto resultante de fórmula (V): donde R es como se define anteriormente y opcionalmente desproteger el compuesto resultante de fórmula (I) donde R es un grupo protector de hidroxi para obtener un compuesto de fórmula (I) donde R es un átomo de hidrógeno.

DERIVADOS DE BETA - LACTAMAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1995). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, A61K31/43, C07D499/00.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA) Y (IB), EN DONDE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ORGANICO, R EXP1 ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO, R (AL CUADRADO) ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C' R EXP3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C, BENCILO O MUTILENO Y R EXP4 ES UN RESIDUO ORGANICO. LOS CITADOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. TAMBIEN SE INCLUYE UN PROCESO EN DOS ETAPAS PARA SU PREPARACION PARTIENDO DEL CORRESPONDIENTE 4 - CARBOXI - CEFEM O 3 - CARBOXI - PENAM.

DERIVADOS DE BETA-LACTAMA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1995). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.

DERIVADOS BETA-LACTAMA. CEFALOSPORINAS CON LA FORMULA, EN LA QUE M ES UNO O DOS; N ES CERO, UNO O DOS; A Y B SON RESIDUOS ORGANICOS; Y R1 Y R2 SON ATOMOS DE HALOGENO O HIDROGENO O SE DOTAN LOS GRUPOS ORGANICOS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. SE FACILITAN DOS PROCESOS PARA SU PREPARACION EMPEZANDO POR EL CORRESPONDIENTE 4-ACIL CEFEM.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7(ALFA)-ALCOXICEPHEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07D501/04.

SE MUESTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESIDUO ORGANICO, R2 ES UN ATOMO DE CLORO O HIDROGENO, UN GRUPO METOXI, ETOXI O ACETOXI, Y N REPRESENTA 0,1 O 2. EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R2 Y N SON TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, CON UN NITRITO ORGANICO O INORGANICO, EN UN ALCOHOL R1OH, DONDE R ES TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, O EN UNA MEZCLA R1OH NORGANICO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INTERMEDIOS CONOCIDOS EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE ELASTASA DE LEUCOCITO HUMANO (HLE).

DERIVADOS DE PENEM.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/43, C07D499/00.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO O VETERINARIO, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UUN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS OH LIBRES O PROTEGIDOS O ATOMOS DE HALOGENO; R2 ES UN GRUPO CARBOXILICO LIBRE O ESTERIFICADO O UN ANION CARBOXILATO; R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; X ES (II); Q ES: (A") UN GRUPO HIDROXI LIBRE O PROTEGIDO; (B") UN GRUPO ACILOXI DE 1 A 4 C; (C") UN GRUPO CARBAMOILOXI OCONH2; (D") UN GRUPO TIOHETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; (E") UN GRUPO IMIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO;(F") UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O (G") UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 1,1-DIOXOCEFEM-4-CARBOTIOLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D501/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARA DERIVADOS DE ACIDO 1,1-DIOXOCEFEM-4-CARBOTIOLICO. COMPRENDE PARTIR DE UN COMPUESTO (II) Y EFECTUAR LAS SIGUIENTES ETAPAS EN CUALQUIER ORDEN: -CONVERTIR EL GRUPO CARBOXI EN -C(=O)SA POR REACCION CON X-S-A (III); -OXIDAR EL ATOMO DE AZUFRE EN POSICION 1 DEL NUCLEO A UN GRUPO SULFONA POR REACCION CON UN PERACIDO, PUDIENDO EFECTUARSE ESTAS ETAPAS EN CUALQUIER ORDEN, PARA PROPORCIONAR EL COMPUESTO (I). EN LAS FORMULAS ANTERIORES (A) ES HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO, RSI1 ES HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO; RSI2 ES HIDROGENO O HALOGENO, ALQUILO CSI1-4 O ACILOXI; RSI3 ES HIDROGENO, ALQUILO CSI1-4 O ALCOXI, BENCILO O METILENO, RSI4 ES CLORO, FLUOR, HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO Y X ES HIDROGENO, UN METAL O UN RESTO BORILO ESTANNILO O SULFENILO. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA Y PARA LA PREVENCION, CONTROL Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y DEGENERATIVAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 2-METOXIMETILPENEM.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/43, C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-METOXIMETILPENEM. ESTA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN (5R,6S,1'R)-PENEM SUSTANCIALMENTE PURO (PUREZA OPTICA MAYOR O IGUAL QUE 95%). Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, CARACTERIZADO POR SOMETER A CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE R2 Y P SON GRUPOS PROTECTORES O H, Y ES O O S Y A ES PPH3 U O.

 

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