Proceso para la preparación de abiraterona y acetato de abiraterona.
Proceso para la preparación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß-acetoxiandrost- 5,
16-dien-17-il- trifluorometanosulfonato (II) que comprende la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) de fórmula general Ar-N(Tf) 2 y una base, en la que Ar es un radical aromático opcionalmente sustituido, de acuerdo con el esquema de reacción:
**(Ver fórmula)**
seguido de la reacción de transformación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß- acetoxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato (II), respectivamente, en abiraterona o acetato de abiraterona (I), haciendo reaccionar la mezcla que resulta de dicha reacción con dietil(piridil)borano en presencia de un catalizador de paladio (II) de acuerdo con el siguiente esquema:
**(Ver fórmula)**
en el que X es hidrógeno o un radical acilo CH3-CO-,
caracterizado por que dicha base se selecciona entre diisopropilamida de litio, tri-sec-butiroborohidruro de litio, trisec- butiroborohidruro de potasio, terc-butóxico de sodio y terc-butóxido de potasio.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/056206.
Solicitante: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L..
Inventor/es: LENNA,Roberto, DI BRISCO,RICCARDO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07J31/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
- C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
PDF original: ES-2663469_T3.pdf
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