Proceso para la preparación de abiraterona y acetato de abiraterona.

Proceso para la preparación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß-acetoxiandrost- 5,

16-dien-17-il- trifluorometanosulfonato (II) que comprende la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) de fórmula general Ar-N(Tf) 2 y una base, en la que Ar es un radical aromático opcionalmente sustituido, de acuerdo con el esquema de reacción:

**(Ver fórmula)**

seguido de la reacción de transformación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß- acetoxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato (II), respectivamente, en abiraterona o acetato de abiraterona (I), haciendo reaccionar la mezcla que resulta de dicha reacción con dietil(piridil)borano en presencia de un catalizador de paladio (II) de acuerdo con el siguiente esquema:

**(Ver fórmula)**

en el que X es hidrógeno o un radical acilo CH3-CO-,

caracterizado por que dicha base se selecciona entre diisopropilamida de litio, tri-sec-butiroborohidruro de litio, trisec- butiroborohidruro de potasio, terc-butóxico de sodio y terc-butóxido de potasio.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/056206.

Solicitante: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L..

Inventor/es: LENNA,Roberto, DI BRISCO,RICCARDO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J31/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

PDF original: ES-2663469_T3.pdf

 

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