Inhibidores de oestra-1,3,5(10),16-tetraeno AKR1C3 sustituido con 3-nitrógeno o azufre.

Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**

en la que:



A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**

en los que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;

X es un grupo seleccionado entre:**Fórmula**

en los que * indica el punto de unión del grupo con el resto de la molécula y en los que el grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, OH, RR2N-, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, en los que los grupos alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6 están opcionalmente sustituidos con OH;

R1 es alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6, y en los que R1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, independientemente unos de los otros, seleccionados entre OH, CN, RO(CO)-, RR2N(CO)-, RR2NSO2-, alquil C1-C6-(CO)(NH)SO2- o 5-tetrazolilo;

R2, R5 son, independientemente unos de los otros, hidrógeno o alquilo C1-C6, en los que los grupos alquilo C1-C6 están opcionalmente sustituidos, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno, R3, R4 son, independientemente unos de los otros, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6, y en los que R3 y R4 están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes, independientemente unos de los otros, seleccionados entre OH, CN, RO(CO)-, RR2N(CO)-, RR2NSO2-, alquil C1-C6-(CO)(NH)SO2- o 5-tetrazolilo; R6, R 7, R8, R9 son, independientemente unos de los otros, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6, y en los que R6, R7, R8 y R9 están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes, independientemente unos de los otros, seleccionados entre OH, CN, RO(CO)-, RR2N(CO)-, RR2NSO2-, alquil C1-C6-(CO)(NH)SO2- o 5-tetrazolilo; R es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;

o los tautómeros, N-óxidos, hidratos, solvatos o sales de los mismos, o una mezcla que consiste en los anteriores.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/070327.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: RAY, NICHOLAS CHARLES, BOTHE, ULRICH, CANCHO-GRANDE,YOLANDA, IRLBACHER,HORST.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/58 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
  • A61P5/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
  • C07J31/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

PDF original: ES-2696848_T3.pdf

 

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