Estra-1,3,5(10),16-tetraeno-3-carboxamidas para la inhibición de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenada (AKR1C3).

Compuestos de la fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

donde

X significa de forma independiente carbono o nitrógeno,

donde el carbono puede estar sustituido con R1,

Y significa carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R2,

R1 y R2 significan cada uno deforma independiente hidrógeno, halógeno, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C4- alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitrilo, nitro, -SO2CH3, - SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, carboxilo, hidroxilo, -NH2, -CH2NH2, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(CH3)2OH, -(C≥O)NH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3 o -SO2N(CH3)2,

R3 significa hidrógeno o halógeno,

R4 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo, C3-C6-cicloalquilo o C3-C6-cicloalquil-C1-C6-alquilo, que están dado el caso sustituidos con hasta 6 átomos de halógeno y están dado el caso monosustituidos o disustituidos con hidroxilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi,

R5 significa hidrógeno, C1-C6-alquilo o C3-C6-cicloalquilo, donde C1-C6-alquilo y C3-C6-cicloalquilo están dado el caso sustituidos con hasta 6 átomos de halógeno y están dado el caso monosustituidos o disustituidos con hidroxilo, hidroxi-C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, hidroxi-C2-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, C3-C6- cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo de 3-10 miembros, aril-C1-C6-alquilo, heteroaril-C1-C6-alquilo, - C(≥O)R', -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R'', -NH2, -NHR` -N(R')R``, -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', - N(H)C(≥O)OR', -N(R')C(≥O)OR', -NO2, -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', -N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R'', -S(≥O)R', -S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHR', -S(≥O)2N(R')R'', -S(≥O)(≥NR')R'', donde arilo, heteroarilo, aril-C1-C6-alquilo y heteroaril-C1-C6-alquilo están dado el caso monosustituidos o polisustituidos de forma independiente entre sí con R6, y el heterocicloalquilo de 3-10 miembros está dado el caso monosustituido o polisustituido de forma independiente con R`,

o

R4 y R5 significan junto con el átomo de nitrógeno unido directamente forman un anillo de 4-7 miembros que está dado el caso sustituido con uno o dos sustituyentes del grupo que consiste en: halógeno, nitrilo, hidroxilo, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C4-alquinilo, C3-C10-cicloalquilo, arilo, heteroarilo, -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R'', -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R'', -N(H)C(≥O)R', - N(R')C(≥O)R', -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', -N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R'', -OH, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, -OC(≥O)R', -OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHR', -OC(≥O)N(R')R'', -SH, C1-C6-alquil-S-, -S(≥O)R', - S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHR', -S(≥O)2N(R')R'', donde arilo y heteroarilo están dado el caso monosustituidos o polisustituidos de forma independiente entre sí con R6,

y donde en dicho anillo de 5, 6 o 7 miembros uno o más grupos metileno se reemplazan dado el caso por NH, NR', O o S,

R6 significa halógeno, nitrilo, C1-C6-alquilo, C1-C6-haloalquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C4-alquinilo, C3-C10-cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3-10 miembros, arilo, heteroarilo, -C(≥O)R', -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R'', - C(≥O)OR', -NH2, -NHR', -N(R')R'', -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)NHR', - N(H)C(≥O)N(R')R'', -N(R')C(≥O)NH2, -N(R')C(≥O)NHR', -N(R')C(≥O)N(R')R'', -N(H)C(≥O)OR', -N(R')C(≥O)OR', - NO2, -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R', -N(R')S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R')R'', -OH, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, -OC(≥O)R', -OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHR', -OC(≥O)N(R')R'', -SH, C1-C6-alquil-S-, -S(≥O)R', -S(≥O)2R', -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHR', -S(≥O)2N(R')R'', - S(≥O)(≥NR')R'',

R' y R'' significan de forma independiente entre sí C1-C6-alquilo, C3-C10-cicloalquilo o C1-C6-haloalquilo, o sus tautómeros, N-óxidos, hidratos, solvatos o sales de los mismos, o una mezcla que consiste en los mismos, representando "heterocicloalquilo" un heterociclo saturado que tiene un total de entre 3 y 10 átomos de anillo y contiene uno o dos heteroátomos de anillo del grupo de N, O, S, SO y/o SO2., "arilo" representa un radical carbocíclico mono a tricíclico aromático que tiene generalmente entre 6 y 14 átomos de carbono; "heteroarilo" representa un heterociclo monocíclico aromático que tiene un total de 5 o 6 átomos de anillo, que contiene hasta cuatro heteroátomos de anillo idénticos o diferentes del grupo de N, O y/o S y está unido por medio de un átomo de carbono del anillo o dado el caso por medio de un átomo de nitrógeno del anillo; el heterociclo aromático monocíclico mencionado anteriormente está sustituido dado el caso con un hidroxilo o SH; aril-C1-C6-alquilo representa un radical carbocíclico mono a tricíclico aromático que tiene generalmente entre 6 y 14 átomos de carbono que está unido por medio de un radical alquilo lineal o ramificado que tiene el número de átomos de carbono especificado en cada caso y "heteroaril-C1-C6-alquilo" representa un heterociclo monocíclico aromático que tiene un total de 5 o 6 átomos de anillo que contiene hasta tres heteroátomos idénticos o diferentes del grupo de N, O y/o S y está unido por medio de un átomo de carbono del anillo o, dado el caso, por medio de un átomo de nitrógeno del anillo y el cual está unido por medio de un radical alquilo lineal o ramificado que tiene el número de átomos de carbono especificado en cada caso.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/053094.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: BOTHE, ULRICH, ROTGERI,ANDREA, MARQUARDT,TOBIAS, BARAK,NAOMI, BUSEMANN,MATTHIAS, FISCHER,OLIVER MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/58 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
  • A61P5/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
  • A61P5/28 A61P 5/00 […] › Antiandrógenos.
  • C07J43/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

PDF original: ES-2678993_T3.pdf

 

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