15 inventos, patentes y modelos de LENNA,Roberto

Proceso para la preparación de 9beta,10alfa-progesterona (retroprogesterona).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/08/2019). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07C255/00, C07J15/00, C07C49/00.

Proceso para la preparación de 9Beta,10Alfa-Progesterona (Retroprogesterona). La presente invención se refiere a un nuevo proceso para la síntesis de (9β,10α-preg-4-eno-3,20-diona, comúnmente conocida como retroprogesterona, que tiene la fórmula mostrada a continuación.

PDF original: ES-2722574_B2.pdf

PDF original: ES-2722574_A2.pdf

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Proceso para la preparación de 3ß-hidroxi-17-(1h-benzimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/02/2019). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07J75/00, C07J43/00.

Proceso para la preparación de 3β-hidroxi-17-(1h-benzimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno. Se describe un proceso para la síntesis de β-hidroxi 3-17-(1H-benzimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno, compuesto conocido también como Galeterona y utilizado en el tratamiento de cáncer de próstata.

PDF original: ES-2700901_A2.pdf

PDF original: ES-2700901_R1.pdf

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Proceso para la preparación de 7alfa-(metoxicarbonil)-3-oxo-17alfa-pregn-4,9(11)-dien-21,17-carbolactona, un intermedio útil para la síntesis de moléculas con actividad farmacológica.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/02/2019). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07J21/00.

Proceso para la producción de 7α-(metoxicarbonil)-3-oxo-17α-pregn-4-9 -dien-21,17-carbolactona (V) que comprende la eliminación de una molécula de agua de 11α-hidroxi-7α-(metoxicarbonil)-3-oxo-17α-pregn-4-en-21,17- carbolactona (IV) mediante reacción con la mezcla (VI) (Et)2NCF2CHFCF3/(Et)2NFC=5 CFCF3, en el que: - las cantidades de los dos componentes de dicha mezcla (VI) son variables en relaciones de manera que, en un análisis cromatográfico de gases, el área del componente minoritario no sea inferior al 75 % del área del componente mayoritario; - el intermedio (IV) se hace reaccionar con la mezcla (VI) en un disolvente clorado puro o en una mezcla de disolventes en la que al menos uno de los componentes es un disolvente clorado.

PDF original: ES-2699923_T3.pdf

Proceso Para La Preparación De Galeterona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(28/01/2019). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07J75/00, C07J43/00.

Proceso para la preparación de galeterona. Se describe un proceso para la síntesis de 3β-hidroxi-17-(1H-bencimidazol-1-il) androsta-5, 16-dieno, un compuesto también conocido como galeterona y utilizado en el tratamiento del cáncer de próstata, que tiene la fórmula (I) proporcionada a continuación.

PDF original: ES-2697706_A2.pdf

PDF original: ES-2697706_R1.pdf

Proceso para la preparación de drospirenona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/09/2017). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07J53/00.

Procedimiento para la preparación de drospirenona (I), que comprende la reacción de transformación de 17α-(3- hidroxipropil)-6ß,7ß;15ß,16ß-dimetilen-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol de fórmula (II) en drospirenona (I):**Fórmula** con oxígeno gaseoso a una temperatura de entre 30 y 50 ºC, en presencia de un sistema catalítico que consiste en un radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo o un derivado del mismo, una sal férrica y cloruro sódico, en el que cada uno de los componentes del sistema catalítico está presente en una cantidad de entre el 15 y el 25 % en moles con respecto al sustrato a transformar, en un disolvente que consiste en ácido acético o una mezcla de un ácido y al menos un disolvente orgánico.

PDF original: ES-2651145_T3.pdf

Procedimiento para la preparacion de la 17beta-hidroxi-des-a-androst-9,10-en-5-ona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(04/05/2017). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07D311/78, C07J75/00, C07C49/643, C07C45/29, C07C49/733.

Procedimiento para la preparación de la 17β-hidroxi-des-A-androst-9,10-en-5-ona. La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la síntesis de la 17β-hidroxi-des-A-androst-9,10-en-5-ona, el compuesto con la siguiente fórmula : {IMAGEN-01} que se puede usar como intermedio en la síntesis de las retroprogesteronas.

PDF original: ES-2670477_R1.pdf

PDF original: ES-2670477_A2.pdf

Proceso para la preparación de drospirenona.

(21/09/2016) Proceso para la preparación de drospirenona que comprende las siguientes etapas: a) oxidación del compuesto 17α-(3-hidroxipropil)-6ß,7ß;15ß,16ß-dimetilen-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol con un agente de oxidación en presencia de una cantidad catalítica de un compuesto seleccionado entre el radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo, el radical 4-hidroxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo, el radical 4- metoxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo, el radical 4-benzoiloxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo, el radical 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo, el radical 4-amino-2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo, el radical 4-carboxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo,…

Proceso para la preparación de 11-metilen-18-metilestr-4-en-3,17-diona, útil como intermedio en la síntesis de compuestos con actividad farmacológica.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(24/08/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07J1/00, C07J21/00.

Reducción selectiva del grupo carbonilo en la posición 17 de 3,3'-acetal de 18-metil-estr-5-en-3,11,17-triona (IV) para formar 3,3'-acetal de 17-hidroxi-18-metil-estr-5-en-3,11-diona (V):**Fórmula** en el que R1 y R2 pueden ser ya sea radicales alquilo C1-C3 separados iguales entre sí, o pueden formar un radical alquilo C2-C4 bidentado único y el símbolo indica que el grupo -OH puede tener la configuración α o ß, dicha reducción se realiza usando un hidruro metálico en presencia de tricloruro de cerio, operando a una temperatura comprendida entre -10 y 40 ºC durante un tiempo comprendido entre 30 minutos y 3 horas, en un disolvente que consiste en una mezcla entre al menos un alcohol seleccionado entre metanol, etanol, isopropanol y ciclohexanol, y al menos un segundo disolvente seleccionado entre éter etílico, éter isopropílico, tetrahidrofurano, metiltetrahidrofurano, cloroformo y cloruro de metileno.

PDF original: ES-2603422_T3.pdf

Proceso para la preparación de drospirenona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: A61P15/18, C07J53/00, A61K31/585.

6ß,7ß;15ß,16ß-dimetilen-3ß,5ß-dihidroxi-17α-pregn-21,17-211α-carbolactol.

PDF original: ES-2602823_T3.pdf

Proceso para la preparación de abiraterona y acetato de abiraterona.

(08/06/2016) Proceso para la preparación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß-acetoxiandrost- 5,16-dien-17-il- trifluorometanosulfonato (II) que comprende la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) de fórmula general Ar-N(Tf) 2 y una base, en la que Ar es un radical aromático opcionalmente sustituido, de acuerdo con el esquema de reacción: **(Ver fórmula)** seguido de la reacción de transformación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß- acetoxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato (II), respectivamente, en abiraterona o acetato de abiraterona (I),…

Proceso de preparación de abiraterona o acetato de abiraterona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/04/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07J31/00, C07J43/00.

Un proceso de preparación de abiraterona o acetato de abiraterona de acuerdo con el esquema:**Fórmula** en el que X puede ser hidrógeno o un radical acetilo, CH3-C(O)-, comprendiendo dicho proceso: - una primera etapa que consiste en la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) aromática de fórmula general Ar-N(Tf)2, en la que Ar indica un radical aromático distinto de fenilo, y el grupo N(Tf)2 es el radical:**Fórmula** en presencia de una base seleccionada entre los alcoholatos de metales alcalinos; y - una segunda etapa que consiste en la reacción de la mezcla resultante de dicha primera etapa con dietilpiridilborano en presencia de un catalizador de paladio (II).

PDF original: ES-2581317_T3.pdf

Proceso para la preparación de drospirenona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(17/02/2016). Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Clasificación: C07J53/00.

Procedimiento para la preparación de drospirenona (I) que comprende la conversión en una única etapa de un compuesto seleccionado de 17α-(3-hidroxipropil)-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetilen-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol (II), en solitario o en mezcla con sus lactoles, y 3ß,5-dihidroxi-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetilen-5ß,17α-pregna-21,17-carbolactona (III): **Fórmula** usando gas oxígeno en presencia de un compuesto de paladio que tiene el estado de oxidación +2, una base orgánica y tamices moleculares en un disolvente orgánico inerte en las condiciones de reacción, a una temperatura entre 60 y 140 ºC.

PDF original: ES-2630331_T3.pdf

Proceso para la preparación de drospirenona.

(01/07/2015) El proceso para la preparación de drospirenona, que comprende la oxidación de 17α-(3-hidroxipropil)-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetileno-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol de fórmula (II) con un agente de oxidación en un disolvente orgánico en presencia de un radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo o de un derivado del mismo y de hidroxilamina, estando dicha oxidación seguida de la adición de un ácido prótico, directamente en el recipiente en el que se produce la oxidación, para completar la formación de drospirenona de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por que dicho agente de oxidación se elige entre el grupo que consiste en oxígeno, mezclas de gas inerte y oxígeno, y aire.

Proceso para preparar 7-alfa-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5(10)-trien-3,17-beta-diol.

(20/08/2014) Proceso para preparar 7a-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5 -trien-3,17b-diol de fórmula (I) que comprende las siguientes etapas: a) protección de los grupos hidroxilo de 3,17b-dihidroxi-estra-1,3,5 tetraen-6-ona de fórmula (II) con 2- metoxipropeno, para obtener el derivado protegido de fórmula (III):**Fórmula** b) alquilación estereoespecífica en la posición 7a del compuesto de fórmula (III) con 1,9-dibromononano, en un disolvente adecuado en presencia de una base, para obtener el derivado alquilado de fórmula (IV):**Fórmula**

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DROSPIRENONA.

(01/04/2011) Procedimiento para la preparación de drospirenona, que comprende la oxidación de 17α-(3-hidroxipropil)6β, 7β,115aβ,16β-dimetilen-5β-androstan-3β,5,17β-triol de fórmula (VIII) con un agente oxidante adecuado en un solvente orgánico en presencia de una cantidad catalítica del radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidina-1-oxilo o un derivado del mismo, siguiendo a dicha oxidación la adición de un ácido prótico directamente en el mismo recipiente en el que tuvo lugar la oxidación, para obtener la drospirenona de fórmula (I): **Fórmula**

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