24 patentes, modelos y diseños de INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/08/2019). Inventor/es: LENNA,Roberto, DELFRATE,Claudio, RIGAMONTI,Davide. Clasificación: C07C255/00, C07J15/00, C07C49/00.

Proceso para la preparación de 9Beta,10Alfa-Progesterona (Retroprogesterona). La presente invención se refiere a un nuevo proceso para la síntesis de (9β,10α-preg-4-eno-3,20-diona, comúnmente conocida como retroprogesterona, que tiene la fórmula mostrada a continuación.

PDF original: ES-2722574_B2.pdf

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Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/02/2019). Inventor/es: LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO. Clasificación: C07J75/00, C07J43/00.

Proceso para la preparación de 3β-hidroxi-17-(1h-benzimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno. Se describe un proceso para la síntesis de β-hidroxi 3-17-(1H-benzimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno, compuesto conocido también como Galeterona y utilizado en el tratamiento de cáncer de próstata.

PDF original: ES-2700901_A2.pdf

PDF original: ES-2700901_R1.pdf

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Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/02/2019). Inventor/es: LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO, DI BRISCO,RICCARDO. Clasificación: C07J21/00.

Proceso para la producción de 7α-(metoxicarbonil)-3-oxo-17α-pregn-4-9 -dien-21,17-carbolactona (V) que comprende la eliminación de una molécula de agua de 11α-hidroxi-7α-(metoxicarbonil)-3-oxo-17α-pregn-4-en-21,17- carbolactona (IV) mediante reacción con la mezcla (VI) (Et)2NCF2CHFCF3/(Et)2NFC=5 CFCF3, en el que: - las cantidades de los dos componentes de dicha mezcla (VI) son variables en relaciones de manera que, en un análisis cromatográfico de gases, el área del componente minoritario no sea inferior al 75 % del área del componente mayoritario; - el intermedio (IV) se hace reaccionar con la mezcla (VI) en un disolvente clorado puro o en una mezcla de disolventes en la que al menos uno de los componentes es un disolvente clorado.

PDF original: ES-2699923_T3.pdf

Sección de la CIP Química y metalurgia

(28/01/2019). Inventor/es: LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO. Clasificación: C07J75/00, C07J43/00.

Proceso para la preparación de galeterona. Se describe un proceso para la síntesis de 3β-hidroxi-17-(1H-bencimidazol-1-il) androsta-5, 16-dieno, un compuesto también conocido como galeterona y utilizado en el tratamiento del cáncer de próstata, que tiene la fórmula (I) proporcionada a continuación.

PDF original: ES-2697706_A2.pdf

PDF original: ES-2697706_R1.pdf

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/09/2017). Inventor/es: REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA, LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO, LUONI,MARIA GIOVANNA. Clasificación: C07J53/00.

Procedimiento para la preparación de drospirenona (I), que comprende la reacción de transformación de 17α-(3- hidroxipropil)-6ß,7ß;15ß,16ß-dimetilen-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol de fórmula (II) en drospirenona (I):**Fórmula** con oxígeno gaseoso a una temperatura de entre 30 y 50 ºC, en presencia de un sistema catalítico que consiste en un radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo o un derivado del mismo, una sal férrica y cloruro sódico, en el que cada uno de los componentes del sistema catalítico está presente en una cantidad de entre el 15 y el 25 % en moles con respecto al sustrato a transformar, en un disolvente que consiste en ácido acético o una mezcla de un ácido y al menos un disolvente orgánico.

PDF original: ES-2651145_T3.pdf

Sección de la CIP Química y metalurgia

(04/05/2017). Inventor/es: LENNA,Roberto, DI BRISCO,Roberto. Clasificación: C07D311/78, C07J75/00, C07C49/643, C07C45/29, C07C49/733.

Procedimiento para la preparación de la 17β-hidroxi-des-A-androst-9,10-en-5-ona. La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la síntesis de la 17β-hidroxi-des-A-androst-9,10-en-5-ona, el compuesto con la siguiente fórmula : {IMAGEN-01} que se puede usar como intermedio en la síntesis de las retroprogesteronas.

PDF original: ES-2670477_R1.pdf

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Sección de la CIP Química y metalurgia

(24/08/2016). Inventor/es: Mariani,Edoardo , LENNA,Roberto, VANOSSI,Andrea. Clasificación: C07J1/00, C07J21/00.

Reducción selectiva del grupo carbonilo en la posición 17 de 3,3'-acetal de 18-metil-estr-5-en-3,11,17-triona (IV) para formar 3,3'-acetal de 17-hidroxi-18-metil-estr-5-en-3,11-diona (V):**Fórmula** en el que R1 y R2 pueden ser ya sea radicales alquilo C1-C3 separados iguales entre sí, o pueden formar un radical alquilo C2-C4 bidentado único y el símbolo indica que el grupo -OH puede tener la configuración α o ß, dicha reducción se realiza usando un hidruro metálico en presencia de tricloruro de cerio, operando a una temperatura comprendida entre -10 y 40 ºC durante un tiempo comprendido entre 30 minutos y 3 horas, en un disolvente que consiste en una mezcla entre al menos un alcohol seleccionado entre metanol, etanol, isopropanol y ciclohexanol, y al menos un segundo disolvente seleccionado entre éter etílico, éter isopropílico, tetrahidrofurano, metiltetrahidrofurano, cloroformo y cloruro de metileno.

PDF original: ES-2603422_T3.pdf

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Inventor/es: COSTANTINO,Francesca, LENNA,Roberto, PIURI,Silvia. Clasificación: A61P15/18, C07J53/00, A61K31/585.

6ß,7ß;15ß,16ß-dimetilen-3ß,5ß-dihidroxi-17α-pregn-21,17-211α-carbolactol.

PDF original: ES-2602823_T3.pdf

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/04/2016). Inventor/es: LENNA,Roberto, DI BRISCO,RICCARDO. Clasificación: C07J31/00, C07J43/00.

Un proceso de preparación de abiraterona o acetato de abiraterona de acuerdo con el esquema:**Fórmula** en el que X puede ser hidrógeno o un radical acetilo, CH3-C(O)-, comprendiendo dicho proceso: - una primera etapa que consiste en la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) aromática de fórmula general Ar-N(Tf)2, en la que Ar indica un radical aromático distinto de fenilo, y el grupo N(Tf)2 es el radical:**Fórmula** en presencia de una base seleccionada entre los alcoholatos de metales alcalinos; y - una segunda etapa que consiste en la reacción de la mezcla resultante de dicha primera etapa con dietilpiridilborano en presencia de un catalizador de paladio (II).

PDF original: ES-2581317_T3.pdf

Sección de la CIP Química y metalurgia

(17/02/2016). Inventor/es: LENNA,Roberto, BARBIERI,FRANCESCO, LUONI,MARIA GIOVANNA, NOSEDA,MONICA. Clasificación: C07J53/00.

Procedimiento para la preparación de drospirenona (I) que comprende la conversión en una única etapa de un compuesto seleccionado de 17α-(3-hidroxipropil)-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetilen-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol (II), en solitario o en mezcla con sus lactoles, y 3ß,5-dihidroxi-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetilen-5ß,17α-pregna-21,17-carbolactona (III): **Fórmula** usando gas oxígeno en presencia de un compuesto de paladio que tiene el estado de oxidación +2, una base orgánica y tamices moleculares en un disolvente orgánico inerte en las condiciones de reacción, a una temperatura entre 60 y 140 ºC.

PDF original: ES-2630331_T3.pdf

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2004). Inventor/es: MONTORO, MAURIZIO, PIROVANO, SILVIO. Clasificación: A61K31/52, C07D473/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE VALACICLOVIR (I), DONDE EL DERIVADO (IV) DE DICHO ACICLOVIR (I), EN EL QUE EL GRUPO OH DEL ACICLOVIR EN LA POSICION OM HA SIDO REEMPLAZADO POR UN GRUPO SALIENTE Z. EN DICHO PROCESO EL DERIVADO (IV) REACCIONA CON UNA SAL ALCALINA DE LA L VALINA (V) PARA OBTENER EL INTERMEDIARIO (VI). DICHO INTERMEDIARIO ES SOMETIDO A HIDROLIZACION SUCESIVA EN UN MEDIO ACIDO PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE VALACICLOVIR (I-A) SALIFICADO, EL CUAL PUEDE SER TRANSFORMADO OPCIONALMENTE EN VALACICLOVIR (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1999). Inventor/es: PIROVANO, SILVIO, PRENDIN, RINO. Clasificación: C07J1/00, C07J21/00.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE GESTODENO A PARTIR DE ESTRA1,3,5 ,8-TETRAEN-3-METOXI-18-METIL-17{BE}-HIDROXI , QUE CONSISTE EN LOS PASOS SIGUIENTES: A) SE HIDROGENA EL DOBLE ENLACE DE LA POSICION 8 (LI EN NH{SUB,3} LIQUIDO EN PRESENCIA DE ANILINA); B) SE HIDROGENA UN DOBLE ENLACE DEL ANILLO AROMATICO (LI EN NH{SUB,3} LIQUIDO EN PRESENCIA DE TER.BUTANOL); C) SE LLEVA A CABO UNA HIDROLISIS DEL METOXILO DE LA POSICION 3 CON LA INTRODUCCION DE UN GRUPO CETONICO Y SE TRANSPORTA EL DOBLE ENLACE DE 5-10 A 4-5; D) SE CONVIERTE EL GRUPO CETONICO DE LA POSICION 3 EN UN GRUPO ACETALICO Y SE TRANSPORTA EL DOBLE ENLACE DE 4-5 A 5-6 (O 5-10); E) SE OXIDA EL HIDROXILO DE LA POSICION 17 PARA OBTENER UN GRUPO CETONICO; F) SE FORMA UN DOBLE ENLACE EN LAS POSICIONES 15-16 MEDIANTE UNA OXIDACION CON ACETATO DE PD (II) TRAS LA TRANSFORMACION A SILILENO-ETER; G) SE LLEVA A CABO UNA ETINILACION DE LA POSICION 17 CON ACETILIDA DE LI; H) SE LLEVA A CABO UNA HIDROLISIS DEL GRUPO ACETALICO DE LA POSICION 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1994). Ver ilustración. Inventor/es: PRENDIN, RINO, BENIGNI, FULVIO. Clasificación: C07D487/04.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I, DONDE R REPRESENTA UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO, ALQUILO CSI1-4 SC, HALOGENO, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, ACILO CSI1-6 SC Y ACILAMIDO CSI1-6 SC, CARACTERIZADO POR HIDROLIZAR COMPUESTOS DE FORMULA II, DONDE R ES EL DEFINIDO ANTES, CON ACIDO BROMHIDRICO O CON HIDROXIDOS ALCALINOS O ALCALINOTERREOS PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA III DONDE X ES BR U OH, LOS CUALES, DESPUES DE PROTEGER EL GRUPO CARBOXI Y TRANSFORMAR EL GRUPO OH EN UN GRUPO MESILOXI O TOSILOXI, SE HACEN REACCIONAR CON BASES FUERTES EN DISOLVENTES APROTICOS POLARES PARA DAR, PREVIO DESBLOQUEO DE LOS GRUPOS PROTECTORES, LOS COMPUESTOS I.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/1989). Ver ilustración. Inventor/es: BENIGNI, FULVIO, SALA, BRUNO, VIGANO, ENRICO. Clasificación: A61K31/425, C07D277/48, C07C143/86.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMOIL-3-[(2-GUANNIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO]PROPIONAMIDINA (I) QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ESTER SULFAMICO DE ORTO-DIFENOL (IV) CON 3-[(2-GUANNIDINNOTIAZOL-4-IL)METILTIO] PROPIONIMIDATO DE METILO (II) OBTENIENDOSE N-(2-HIDROXI-FENOXI-SULFONIL)-3-[(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO]PROPIONAMIDINA (V) QUE A CONTINUACION SE TRATA CON AMONIACO PARA OBTENERSE EL PRODUCTO DE FORMULA (I).LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (IV) Y (V) SON NUEVOS Y CONSTITUYEN PARTE DEL OBJETO DE LA INVENCION.LA N-SULFAMOIL-3-[(2-GUANIDIONOTIAZOL-4-IL)METILTIO] PROPIONAMIDINA O FAMOTIDINA (I) ASI OBTENIDA TIENE ACTIVIDAD ANTIULCERANTE Y TIENE AMPLIA ACTIVIDAD EN TERAPIA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1988). Inventor/es: BENIGNI, FULVIO. Clasificación: A61K31/52, C07D473/18.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9) 2-BENZOILOXI-ETOXI-METIL-GUANINA MEDIANTE TRATAMIENTO DE GUANINA, OPORTUNAMENTE PROTEGIDA POR TRIMETILSILILACION EN LAS POSICIONES 2 Y 6, CON CLORURO DE 2-BENZOILOXIETOXIMETILO EN PRESENCIA DE N,N-DIMETILACETAMIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1988). Inventor/es: RADICE, MARCO, BENIGNI, FULVIO. Clasificación: A01N43/50, C07D233/58.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ALFA-(4-BIFENILIL)BENCILIMIDAZOL , MEDIANTE AMINACION REDUCTIVA DE P-FENILBENZOFENONA, POR TRATAMIENTO CON IMIDAZOL Y ACIDO FORMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07D211/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE A-(P-T-BUTILFENIL)-4-(HIDROXIDIFENILMETIL)-1-PIPERIDINOBUTANOL , SIN FORMACION SIMULTANEA DE PRODUCTOS SECUNDARIOS. SE SOMETE T-BUTILBENCENO Y ANHIDRIDO SUCCINICO A UNA REACCION DE FRIEDEL-CRAFTS, EN DISOLVENTES, COMO NITROBENCENO O HIDROCARBUROS HALOGENADOS Y EN PRESENCIA DE ACIDOS DE LEWIS, COMO CLORURO DE ZINC O TRICLORURO DE ALUMINIO, Y SE TRANSFORMA EL ACIDO 3-(4-T-BUTILBENZOIL) PROPIONICO ASI OBTENIDO EN UN DERIVADO ACTIVADO; SE CONDENSA ESTE CON A,A-DIFENIL-4-PIPERIDINOMETANOL Y SE REDUCE ESTE PRODUCTO DE CONDENSACION DE FORMULA (II) CON HIDRUROS DE LITIO Y ALUMINIO, PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). EL COMPUESTO TIENE PROPIEDADES ANTIHISTAMINICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D501/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 3-ACETOXIMETIL-7-2-(2-AMINOTIAZOLIL-4-)2-SIN-METOXIIMINO-ACETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (TTMA) CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN DICLOROMETANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 5JC, PARA OBTENER A UN COMPUESTO DE FORMULA (II); B) CONDENSAR A (II) CON 7-ACA, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO TRIETILAMINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 25JC, PARA OBTENER A (B); Y C) HIDROLIZAR A (B) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SU SAL SODICA. SIENDO; TTMA ACIDO 2-(2-TRILAMINOTIAZOLIL-4)-2-SIN-METOXIIMINOACETICO; TCA ACIDO 7-AMINOCETALOSPORANICO; Y B ACIDO 7-(2-(2-TRITILAMINAZOLIL-4)2-SIN-METOXIIMINOACETOAMIDO-3-ACETOXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.