Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-carboxamida, procedimientos para su preparación, preparados farmacéuticos que los contienen, así como su uso para la preparación de medicamentos.
Compuestos de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
R1 y R2
son,
de modo independiente entre sí, hidrógeno, flúor, cloro, nitrilo, trifluorometilo, pentafluoretilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, -(C≥O)CH3, carboxilo, alquilo C1-C4, hidroxilo, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, -(C≥O)NHalquilo, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NH(CH3), - SO2N(CH3)2 o el reemplazo de un grupo C-H en el anillo piridina por un átomo de nitrógeno y
R3 y R4
son hidrógeno o
R3 es hidroxilo, flúor, metoxi o etoxi y R4 es hidrógeno o
R3 es hidrógeno y R4 es hidroxilo, flúor, metoxi o etoxi y
R5 y R6
son hidrógeno o
R5 es flúor, hidroxilo, metoxi o etoxi y R6 es hidrógeno o
R5 es hidrógeno y R6 es flúor y
R7
es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, ciclopropilmetilo, trifluorometilo o 2,2,2-trifluoroetilo y R8
es -CRaRb -COOH, en donde
Ra y Rb son, de modo independiente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo o Ra y Rb son juntos -(CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4 ó 5, en donde hasta 4 átomos de hidrógeno de los grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de flúor o Ra y Rb son juntos -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-, -CH2CH2-O-CH2CH2-, -CH2CH2-NH-CH2CH2-, -CH2CH2-N(CH3)-CH2CH2- o Ra es hidrógeno, metilo o etilo y Rb es junto con R7 -(CH2)n- con n ≥ 1, 2, 3, 4, en donde hasta 4 átomos de hidrógeno de los grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de flúor o Ra es junto con R7 -CH2-O-CH2CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2CH2- y Rb es hidrógeno, metilo o etilo o -CRcRd-CReRf-COOH, en donde
Rc, Rd, Re Rf es hidrógeno o,
Rc, Rd son, de modo independiente entre sí, metilo, etilo o son juntos -(CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4, 5 o -CH2CH2-O-CH2CH2- y Re, Rf son hidrógeno o
Rc, Rd son hidrógeno y Re, Rf son, de modo independiente entre sí, metilo, etilo o son juntos - (CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4, 5, -CH2CH2-O-CH2CH2-, -CH2CH2-NH-CH2CH2-, -CH2CH2-N(CH3)- CH2CH2- o -CH2-O-CH2- o
Rc es metilo, etilo, trifluorometilo y Rd, Re y Rf son hidrógeno o
Rc, Rd y Rf son hidrógeno y Re es metilo, etilo, trifluorometilo, hidroxilo o metoxi o Rc y Re son juntos -(CH2)n- con n ≥ 1,2,3 ó 4 y Rd y Rf hidrógeno o
-CH2-CH2-CHRg-COOH, en donde
Rg es hidrógeno o
Rg y R7 son juntos -CH2- o -CH2CH2-
y sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/068803.
Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.
Inventor/es: BOTHE, ULRICH, HARTUNG,Ingo, ROTGERI,ANDREA, MARQUARDT,TOBIAS, BARAK,NAOMI, BUSEMANN,MATTHIAS, FISCHER,OLIVER MARTIN, GASHAW,ISABELLA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/58 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
- A61P5/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
- C07J43/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
PDF original: ES-2560257_T3.pdf
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