Esteroides neuroactivos 19-nor para métodos de tratamiento.

Un compuesto de Fórmula (Ila):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;



en donde:

----- representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia;

G4 es N, NRN4, C-RG4 o C-(RG4)2 según lo permita la valencia;

G5 es N, NRN5, C-RG5 o C-(RG5)2 según lo permita la valencia;

G6 es N, NRN6, C-RG6 o C-(RG6)2 según lo permita la valencia; y

G7 es N, NRN7, C-RG7 o C-(RG7)2 según lo permita la valencia;

cada vez que aparece RG3, RG4, RG5, RG6 y RG7 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, -NO2, -CN, -ORGA,

-N(RGA)2, -C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -OC(=O)RGA, -OC(=O)ORGA, -C(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)RGA, - OC(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)ORGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA, -S(=O)2N(RGA)2,

-N(RGA)S(=O)2RGA, -S(=O)RGA, -S(=O)RGA, -OS(=O)RGA, -S(=O)N(RGA)2, -N(RGA)S(=O)RGA, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir, heterociclilo de 3 a 6 miembros sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir;

cada vez que aparece RN4, RN5, RN6 y RN7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir o un grupo protector de nitrógeno;

cada vez que aparece RGA es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir, heterociclilo de 3 a 6 miembros sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, un grupo protector de oxígeno cuando se une a oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando se une a nitrógeno, o dos grupos RGA se toman junto con los átomos implicados para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico sustituido o sin sustituir;

R1 es alquilo C1-6 sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir, alquilo C1-6 sustituido con uno o dos átomos de flúor o alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos -ORA1, en donde

RA1 es hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir;

R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1- 6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir;

R3a es hidrógeno u -ORA3, en donde RA3 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir y R3b es hidrógeno;

o R3a y R3b se unen para formar un grupo oxo (=O);

cada uno de R4a o R4b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir o halógeno; con la condición de que si el enlace p es un doble enlace, entonces el enlace q es un enlace simple, con la condición de que si el enlace q es un doble enlace, entonces el enlace p es un enlace simple y R4b está ausente; y con la condición de que si los dos enlaces p y q son enlaces simples, entonces el hidrógeno de C5 está en la configuración alfa o beta.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/075593.

Solicitante: Sage Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 215 First Street Cambridge, MA 02142 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HARRISON , BOYD, L., SALITURO, FRANCESCO G., ROBICHAUD,ALBERT JEAN, BOTELLA,GABRIEL MARTINEZ, BERESIS,RICHARD THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J13/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un enlace doble carbono-carbono a partir de o hacia la posición 17.
  • C07J21/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
  • C07J3/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno sustituidos en posición 17beta por un átomo de carbono.
  • C07J31/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
  • C07J7/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).

PDF original: ES-2807264_T3.pdf

 

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