Esteroides C21-n-pirazolilo 19-nor C3,3-disustituidos y métodos de uso de los mismos.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;



donde:

----- representa un enlace simple o doble;

R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi o uno o dos grupos halo (por ejemplo, flúor);

R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2- 6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir u -ORA2, en donde RA2 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir;

R3a es hidrógeno u -ORA3, en donde RA3 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir y R3b es hidrógeno; o R3a y R3b se unen para formar un grupo oxo (=O);

cada vez que aparecen R4a y R4b son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir o halógeno, siempre que el ----- entre C5 y C6 sea un enlace sencillo, entonces cada uno de los hidrógenos en C5 y R4a se proporciona independientemente en la configuración alfa o beta y R4b está ausente; cada vez que aparecen R5, R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, -NO2, -CN, -ORGA, -N(RGA)2, - C(=O)RGA, -C(=O)ORGA, -OC(=O)RGA, -OC(=O)ORGA, -C(=O)N(RGA)2, -N(RGA)C(=O)RGA, -OC(=O)N(RGA)2, - N(RGA)C(=O)ORGA, -N(RGA)C(=O)N(RGA)2, -SRGA, -S(=O) RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA, - S(=O)2N(RGA)2, -N(RGA)S(=O)2RGA, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir o heterociclilo de 3 a 6 miembros sustituido o sin sustituir;

y al menos uno de R5, R6, y R7 es halógeno (por ejemplo, -F, -Cl, -Br), -NO2, -CN, -ORGA, -N(RGA)2, -C(=O)RGA, - C(=O)ORGA, -SRGA, -S(O)RGA, -S(=O)2RGA, -S(=O)2ORGA, -OS(=O)2RGA, -S(=O)2N(RGA)2, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir (por ejemplo, -CH3,-CH2CH3, haloalquilo, por ejemplo, -CF3), en donde RGA es alquilo C1-2 sustituido o sin sustituir; y

cada vez que aparece RGA es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, carbociclilo C3-6 sustituido o sin sustituir, heterociclilo de 3 a 6 miembros sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, un grupo protector de oxígeno cuando se une a oxígeno, grupo protector de nitrógeno cuando se une a nitrógeno, o se toman juntos dos grupos RGA con los átomos intervinientes para formar un anillo heteroarilo o heterociclilo sustituido o sin sustituir.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/075594.

Solicitante: Sage Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 215 First Street Cambridge, MA 02142 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HARRISON , BOYD, L., SALITURO, FRANCESCO G., ROBICHAUD,ALBERT JEAN, BOTELLA,GABRIEL MARTINEZ, BERESIS,RICHARD THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/57 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos en posición 17 beta por una cadena con dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, progesterona.
  • A61K31/573 A61K 31/00 […] › sustituidos en posición 21, p. ej. cortisona, dexametasona, prednisona.
  • A61K31/58 A61K 31/00 […] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07J1/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
  • C07J13/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un enlace doble carbono-carbono a partir de o hacia la posición 17.
  • C07J15/00 C07J […] › Esteroides esteroquímicamente puros que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, que tienen una estructura invertida parcial o totalmente, p. ej. retroesteroides, L-isómeros.
  • C07J21/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
  • C07J3/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno sustituidos en posición 17beta por un átomo de carbono.
  • C07J31/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de azufre que no pertenecen a un heterociclo.
  • C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
  • C07J5/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, y sustituidos en posición 21 por solamente un enlace sencillo a átomo de oxígeno.
  • C07J7/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).

PDF original: ES-2709434_T3.pdf

 

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