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Método para preparar sin disolvente el producto intermedio de la pregabalina, ácido 3-carbamoimetil-5-metilhexanoico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(26/02/2020). Inventor/es: WANG,PENG, ZHANG,WENLING, LIU,MUSONG. Clasificación: C07C233/05, C07C231/02, C07C231/24.

Un método para preparar sin disolvente orgánico ácido 3-carbamoimetil-5-metilhexanoico, producto intermedio de la pregabalina, caracterizado porque el método comprende las siguientes etapas: 1) Enfriar un sistema de agua amoniacal a una cierta temperatura de 0 a 20°C; 2) Agregar anhídrido 3-isobutilglutárico gota a gota al sistema, mantener luego la temperatura y dejar reaccionar; 3) Después de terminar la reacción, agregar un ácido al sistema para ajustar el pH; 4) Después de ajustar el pH, enfriar, luego mantener la temperatura, cristalizar, luego filtrar por succión y secar; y 5) Agregar un disolvente a la sustancia seca, suspender, filtrar por succión y secar para obtener el producto final.

PDF original: ES-2783853_T3.pdf

Nuevo método para sintetizar un intermedio de Rivaroxaban, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(04/11/2019). Inventor/es: ZI,CHUNPENG, HUANG,LUNING, ZHANG,JEANNIE. Clasificación: C07D413/10.

Un método para sintetizar el intermedio del Rivaroxaban, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3- il]fenil]}morfolin-3-ona, que comprende: etapa : la condensación del compuesto 6 con el compuesto 5 para formar el compuesto 7; y etapa : hidrolizar el compuesto 7 para proporcionar el compuesto 4, es decir, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2- oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona, en donde el esquema de reacción se describe como sigue:**Fórmula**.

PDF original: ES-2729525_T3.pdf

Nuevo método para sintetizar un intermedio de Rivaroxaban, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(26/04/2017). Inventor/es: ZI,CHUNPENG, HUANG,LUNING, ZHANG,JEANNIE. Clasificación: C07D413/10.

Un método para sintetizar el intermedio del Rivaroxaban, 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3- il]fenil]}morfolin-3-ona, seleccionado de los siguientes dos métodos: método I, que comprende: etapa : la condensación del compuesto 1 con el compuesto 2 para formar el compuesto 3; y etapa : desproteger el compuesto 3 para proporcionar el compuesto 4, es decir, 4-{4-[(5S)-5- (aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona, en donde el esquema de reacción se describe como sigue:**Fórmula** y método II, que comprende: etapa : la condensación del compuesto 1 con el compuesto 5 para formar el compuesto 3; etapa : desproteger el compuesto 3 para proporcionar el compuesto 4, es decir, 4-{4-[(5S)-5- (aminometil)-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-il]fenil]}morfolin-3-ona, en donde el esquema de reacción se describe como sigue:**Fórmula**.

PDF original: ES-2629505_T3.pdf

Método de preparación de rocuronio.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/06/2016). Inventor/es: ZHANG, XINI, WANG,PENG, ZENG,ZHIWEN, ZHANG,WENLING. Clasificación: C07J43/00.

Un método para preparar bromuro de rocuronio, caracterizado por que, 2ß-(4-morfolinil)-16ß-(1-pirrolidinil)-5α- androstan-3α-ol-17ß-acetato como material de partida, y se hace reaccionar directamente con 3-bromopropeno, en el que 3-bromopropeno es también el disolvente y no se añaden otros disolventes a la reacción; después de que se complete la reacción, disolver la mezcla de reacción en un buen disolvente y añadir un anti-disolvente en la solución para cristalizar el sólido, después se obtiene por filtración el producto de bromuro de rocuronio.**Fórmula**.

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Método para preparar prasugrel.

(20/04/2016) Un método para sintetizar la forma cristalina A de prasugrel, en el que la forma cristalina A tiene el siguiente patrón de difracción de rayos X medido mediante un difractómetro de cátodo de cobre, expresado como el especiado interplanar d, el ángulo 2Θ de Bragg, la intensidad y la intensidad relativa, en donde la intensidad relativa se expresa como un porcentaje con relación al rayo más fuerte:**Tabla** caracterizado por que el método comprende las siguientes etapas: o-fluorobencil-ciclopropil-cetona como una materia prima se hace reaccionar con 1,3-dibromo-5,5- dimetilhidantoína o 1,3-dicloro-5,5-dimetilhidantoína como un agente halogenante en ácido acético como un disolvente para dar haluro de α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencilo (compuesto 2); el haluro de α-5 ciclopropilcarbonil-2-fluorobencilo…

Método para purificar bromuro de rocuronio.

(10/12/2015) Método para purificar bromuro de rocuronio bruto, caracterizado por formular el bromuro de rocuronio bruto que va a purificarse en una disolución acuosa al 5~40% en masa, destilar a presión reducida, añadir carbono activo o gel de sílice en una cantidad del 1~5% en masa del bromuro de rocuronio bruto para adsorción, filtrar y congelar rápidamente el filtrado en hielo, que se somete después a liofilización para obtener bromuro de rocuronio.

Procedimiento para la preparación de un comprimido que contiene clorhidrato de donepezilo en forma amorfa.

(06/03/2013) Procedimiento para la preparación de un comprimido que contiene el clorhidrato de donepezilo en formaamorfa, en donde el procedimiento comprende las etapas de comprimir una masa de comprimido que comprende ungranulado, en donde el granulado contiene un clorhidrato de donepezilo en forma cristalina y deshidratada,en donde el clorhidrato de donepezilo cristalino y deshidratado tiene un contenido en agua residual de 3-7% en peso,y en donde el granulado se obtiene por granulación en húmedo.

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