Composiciones plaguicidas y procedimientos relacionados.
(11/12/2019) Una composición que comprende una molécula de acuerdo con
**(Ver fórmula)**
en donde
(a) A es
**(Ver fórmula)**
(b) R1 es H, F, Cl, Br, o I;
(c) R2 is H, F, Cl, Br, o I;
(d) R3 es H, F, Cl, Br, I o alquilo C1-C6 no sustituido;
(e) R4 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alqueniloxi C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o no sustituido, arilo C6-C20 sustituido o no sustituido, heterociclilo C1-C20 sustituido o no sustituido, OR9, C(=X1)R9, C(=X1)OR9,…
(11/12/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XI):
**(Ver fórmula)**
en donde:
**(Ver fórmula)**
y es un entero de 0 a 2;
j es un entero de 0 a 3;
f es 0;
Ar es fenilo no sustituido o fenilo sustituido en la posición meta y/o para;
R12 está ausente;
R14 está ausente, metilo, fluoro, metoxi, cloro, trifluorometilo o trifluorometoxi;
L1 es -C(O)- o SO2;
L4 es un enlace, -O-, -NH-, o metileno;
el anillo A es azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, o piperazin-1-ilo;
L11 es -O-, -CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR15C-, -NR15CCO-, -CONR15C-, -NR15CSO2-, -SO2NR15C-, o -NR15CCONR15D- , en donde cada R15C y R15D es hidrógeno;
R23 está ausente, alquilo (C1-C6) saturado no sustituido, alcoxi (C1-C6) saturado…
(R)-3-((3s,4s)-3-fluoro-4-(4-hidroxifenil)piperidin-1-il)-1-(4-metilbencil)pirrolidin-2-ona y sus profármacos para el tratamiento de trastornos psiquiátricos.
(11/12/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., THOMPSON,III LORIN A.
El compuesto dihidrogenofosfato de 4-((3S,4S)-3-fluoro-1-((R)-1-(4-metilbencil)-2-oxopirrolidin-3-il)piperidin-4- il)fenilo, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2771825_T3.pdf
Nuevas fluoroquinolonas y su uso para tratar infecciones bacterianas.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
y sales, y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
- R1 representa un grupo alquilo saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado que comprende de 8 a 16 átomos de carbono,
- R2 representa un sustituyente seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo, alqueno, alquino, cicloalquilo, arilo, halo, hidroxilo, oxo, nitro, amido, carboxi, amino, ciano, alcoxi, haloalcoxi o haloalquilo, preferiblemente R2 representa un sustituyente seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, metilo, metoxi, etoxi, cloro, flúor, más preferiblemente R2 es hidrógeno o metoxi, incluso más preferiblemente R2 es un grupo metoxi,
- R3, R4, R5 y R6 pueden ser idénticos o diferentes y cada uno representa un sustituyente seleccionado de hidrógeno,…
Análogos de fumarato y sus usos en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria o una enfermedad inflamatoria.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (A):
**(Ver fórmula)**
en el que:
o bien: Y1 es Xa e Y2 es hidrógeno,
o: Y2 es Xa e Y1 es hidrógeno;
en el que:
Xa se selecciona de ácido carboxílico, éster carboxílico, heterociclilo y heteroarilo; o
Xa se selecciona de heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con X1, en el que X1 es alquilo C1-6 o un progrupo;
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y -R15, en el que R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (A); o
R1 es alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de utilización.
(20/11/2019) Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
**(Ver fórmula)**
el anillo A se selecciona de fenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en el que el anillo A se sustituye opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1- C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4, -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, - CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2…
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Nuevos compuestos como inhibidores duales de histona metiltransferasas y ADN metiltransferasasASAS.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas de los mismos, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéutica o veterinariamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es Cy2', o Z3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rb y/o un Cy3';
en donde Cy2' está opcionalmente sustituido con:
a) un Cy4; y/o
b) uno o más sustituyentes Rb, y/o
c) uno o más sustituyentes Z4 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Rb y/o un Cy4;
en donde Cy4 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rb, y Z5 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rb; y
en donde Cy3' está opcionalmente sustituido…
Compuestos como moduladores de tirosina cinasa.
(08/11/2019) Compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula**
en la que
X es NH o S;
R1 se selecciona del grupo que consiste en C(O)(CR5R6)dN(R4)2, C(O)N=S(O)R5R6, (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dR4, (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dOR4 y (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dN(R4)2, en los que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (CR5R6)d y N(R4)2 puede formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, incluyendo aziridina, azetidina, pirrolidina, 5-fluoropirrolidina, piperidina, 6-fluoropiperidina, N-metilpiperazina, morfolina, 2,6- dimetilmorfolina, tiomorfolina, y en la que dicho anillo heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente con hasta tres de R5; en los que R5 y R6 se seleccionan independientemente…
Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.
(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;
cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…
Compuesto que tiene actividad agonista GPR119, método para preparar el mismo, y composición farmacéutica que incluye al mismo como componente eficaz.
(06/11/2019) Un compuesto representado con la siguiente Fórmula Química 1, un isómero óptico, un diastereómero o un racemato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**Fórmula**
en donde
A es oxadiazol, dihidrooxazol, tiazol o tiadiazol, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada y alcohol C1-C6, el alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada o grupo alcohol C1-C6 estando opcionalmente sustituido con hidrógeno, halógeno o un grupo alcoxi C1-C6;
B es piridina, pirimidina, pirazina u oxadiazol, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada, alcohol C1-C6, alcoxi…
Pesticidas de azol bicíclico sustituido con heterociclo.
(30/10/2019) Un compuesto seleccionado de Fórmula 1, un N-óxido o sal del mismo,**Fórmula**
en donde
A es CH, CF o N;
X1 es CR1 y X2 es CH;
X3 es CH;
X4 es CH; R1 es**Fórmula**
R3 es H, C(O)OR16, C(O)NR13R14, C(O)R17, S(O)nR18 o Q; o alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,
alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, cada uno no sustituido o sustituido con al menos un Rx;
cada R4 es independientemente H o alquilo C1-C4;
cada R5 es independientemente H o alquilo C1-C4; o
R4 y R5 se obtienen conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 6 miembros que contiene miembros anulares seleccionados de átomos de carbono, y hasta 2 heteroátomos independientemente seleccionados de un…
Derivado de urea y utilización del mismo.
(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo;
cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo;
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-;
R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6;
m y n son independientemente 0 o 1;
R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona.
(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R2 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R3 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R4 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R3 y R4 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace;
R5 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R6 es R8;
R7 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R1 y R7 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
…
Nuevos compuestos para combatir artrópodos.
(30/10/2019) Compuestos de la fórmula (Ie)**Fórmula**
en la que
R1 representa H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6,
alcoxicarbonilo C1-C6, aril-alquilo (C1-C3), heteroaril-alquilo (C1-C3) sustituidos respectivamente dado el caso, los grupos
A2 representa CR3 o N,
B1 representa CR6 o N,
B5 representa CR10 o N,
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 y R10 independientemente entre sí representan H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, N-alcoxi C1-C6-imino-alquilo C1-C3, alquilsulfanilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, N-alquilamino C1-C6 o N,N-di-alquilamino C1-C6 sustituidos respectivamente dado…
Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
R1 es H o halo;
R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN;
Z1 y Z2 son independientemente C o N;
en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N;
(A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…
(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos;
Q es:**Fórmula**
R1a es:
(i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o
(ii)**Fórmula**
R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H;
R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a;
R3 es H, F o Cl;
R4 es H, F, Cl o -CH3;
…
Derivados de benzodiacepinas como antagonistas del receptor CCK2/gastrina.
(23/10/2019) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (A)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, R1 y R2 son cada uno, independientemente, H o alifático C1-3, halo o haloalifático C1-3, o en la que R1 y R2 junto con el átomo de carbono intermedio al que están unidos forman una unidad estructural carbocíclico C3-6; L es un enlace o alquileno C1-3;
R3 es -OR6 o -SR6;
W y X son, independientemente, hidrógeno, halo, alquilo C1-8 o alcoxi C1-8; y
R4 y R5 son ambos, independientemente, un arilo o heteroarilo monocíclico, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, amino, nitro, carboxilo, carboxamido,…
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
(16/10/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquenilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquinilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; -alquilen C1-10-X-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1); R4; grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno y azufre, y que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G3; -alquilen C1-10-R4; -alquenilen C2-6-R4; -alquilen C1-10-X-R4;…
Derivados de 3-(1H-bencimidazol-2-il)-1H-piridin-2-ona.
(16/10/2019) Un método de fabricación de un artículo que comprende:**Fórmula**
(a) realizar un proceso de fabricación aditiva para formar un artículo en un estado inicial, donde el artículo comprende características de montaje y el proceso de fabricación aditiva comprende formar el artículo, incluidas las características de montaje , aditivamente a partir de un material según un modelo de computadora del artículo , de modo que los datos sobre la posición de una característica predeterminada en el artículo , en relación con las características de montaje , se puedan derivar del modelo de computadora; y
(b) realizar un segundo proceso de fabricación para transformar el artículo en un segundo estado, donde dicho segundo proceso de fabricación comprende:
(i) montar , a través de las características de…
Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en:
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125);
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131);
5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…
Macrociclos de diamida como inhibidores del factor XIA.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
El anillo B se selecciona independientemente entre arilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
W se selecciona independientemente entre (CR1R2)1-2, O, NH y N(alquilo C1-4);
X se selecciona independientemente entre -CR8NH-, -NHC(=O)- y -C(=O)NH-; con la condición de que cuando W es O, NH y N(alquilo C1-4), X no es -NHC(=O)-;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno,…
Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Q es:
1) R10OC(=O)-;
2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;
3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o
4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;
R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…
Compuesto de indol como inhibidor de necrosis.
(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
m indica un número de 1 a 3;
n indica un número de 0 a 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…
Procedimientos para la síntesis de compuestos de urea sustituidos.
(02/10/2019). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & CA., S.A. Inventor/es: ESZENYI, TIBOR, RUSSO,DOMENICO, WAHNON,JORGE BRUNO REIS, MATON,WILLIAM.
Procedimiento para preparar un compuesto de urea sustituido de Fórmula IIa, ó una sal farmacéuticamente aceptable ó ester del mismo.**Fórmula**
comprendiendo el procedimiento la reacción de un intermedio de imazolilo de fórmula IIa';**Fórmula**.
PDF original: ES-2763312_T3.pdf
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.
(25/09/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MALTAIS, FRANCOIS, HALE, MICHAEL, R., TANG,Qing, MARTINEZ-BOTELLA,Gabriel, STRAUB,JUDITH.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es un grupo alifático C1-6, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos independientemente seleccionados
entre -OR o -haloalquilo C1-3;
cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-4;
R2 es hidrógeno, alifático C1-3, o cloro; m es 0, 1 o 2; y
R3 es hidrógeno, alifático C1-3, flúor o cloro.
PDF original: ES-2751761_T3.pdf
Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
E se selecciona entre N y CRE;
R1 es halógeno o alquilo C1-4;
R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;
R3 se selecciona entre
(i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con…
Derivados de amida sustituida que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(11/09/2019) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
donde
m es 1 o 2;
n es 0, 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
W es nitrógeno o carbono;
X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O, -C(O)O- u -O-;
en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR15, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2- 6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R15 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R1 se selecciona de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo…
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
en donde cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono que forma el anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y excepto el átomo de carbono que forma el anillo al que está unido RZ;
el anillo C es heterocicloalquilo de 4-7 miembros monocíclico que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados…
Procedimientos para preparar compuestos de isoindolin-1,3-diona.
(04/09/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: FEIGELSON, GREGG BRIAN, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,Steven, LIU,JIHONG, TRAVERSE,JOHN F, LIU,HONGFENG, MA,CHENGJUN, LIU,DANYANG.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo; o una sal, solvato, hidrato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo;
que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
con 3-aminopiperidin-2,6-diona, o un enantiómero o una mezcla de enantiómeros del mismo; o una sal del mismo;
para formar el compuesto de Fórmula I;
en donde R1 es hidroxilo.
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