Compuestos como moduladores de tirosina cinasa.

Compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula**

en la que

X es NH o S;



R1 se selecciona del grupo que consiste en C(O)(CR5R6)dN(R4)2, C(O)N=S(O)R5R6, (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dR4, (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dOR4 y (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dN(R4)2, en los que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (CR5R6)d y N(R4)2 puede formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, incluyendo aziridina, azetidina, pirrolidina, 5-fluoropirrolidina, piperidina, 6-fluoropiperidina, N-metilpiperazina, morfolina, 2,6- dimetilmorfolina, tiomorfolina, y en la que dicho anillo heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente con hasta tres de R5; en los que R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, alcoxialquilo C1-C8, alcoxicarbonilalquilo y alcoxicarbonilo;

a es 0 o un número entero de 1 a 3;

d es 0;

b es 0;

Y se selecciona del grupo que consiste en:

(1') -(CH2)g-O-(CH2)h-;

(2') -(CH2)g-NR1-(CH2)h-;

(3') -(CH2)g-S(O)n-(CH2)h-;

y (18') un enlace sencillo;

en la que

g es 0;

h es 0;

n es 0;

R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, CF3, alquilo e hidroxialquilo;

el anillo A es**Fórmula**

(i) fenilo;

RIII representa opcionalmente 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo lineal o ramificado C1-C5, halógeno, ciano y nitro;

Z se selecciona del grupo que consiste en

(1') (CH2)iN(R7)C(O)N(R8)(CH2)j

(2') (CH2)iN(R7)C(O); y

(3') C(O)N(R8)(CH2)j;

en los que:

i es 0;

j es 0;

R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; el anillo B es**Fórmula**

que se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**

y**Fórmula** en los que n es 0;

RIV representa opcionalmente 1-3 sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxilo, alquilo, ciano, halo, haloalcoxilo, haloalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo y nitro; e

incluyendo cualquier sal farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/047800.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GUO,XIALING, ZHU,ZHEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2730086_T3.pdf

 

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