Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de utilización.

Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que:

**(Ver fórmula)**

el anillo A se selecciona de fenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en el que el anillo A se sustituye opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1- C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4, -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, - CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2 y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH,

R1, R3, R4 y R6 se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4 y CN, en el que cada una de dichas fracciones alquilo de R1, R3, R4 y R6 se sustituye opcionalmente, cada una independientemente, con -OH, -NH2, -CN, -O-alquilo C1-C4, - NH(alquilo C1-C4) o -N(alquilo C1-C4)2,

R2 y R5 se seleccionan, cada uno independientemente de: alquilo C1-C6, alquil (C1-C6)-C(O)-NH2, alquil (C1-C6)-CO2H, alquenilo o alquinilo C2-C6, alquilén (C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), alquilén (C0-C6)-C(O)N(R6)- (alquilo C1-C6) y alquilén (C0-C6)-C(O)-(alquilo C1-C6), en los que: cualquier fracción alquilo o alquileno presente en R2 y R5 se sustituye opcionalmente con uno o más -OH, -O(alquilo C1-C4), -CO2H o halo, cualquier fracción metilo terminal presente en R2 y R5 se sustituye opcionalmente con -CH2OH, CF3, - CH2F, -CH2Cl, C(O)CH3, C(O)CF3, CN o CO2H,

R7 y R8 se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno y alquilo C1-C6, en el que: R1 y R2 juntos opcionalmente forman un carbociclilo o un heterociclilo, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, p.ej., flúor, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CN, =O, -OH, arilo, heteroarilo, SO2-alquilo C1-C4, -CO2- alquilo C 1-C4, -C(O)arilo y -C(O)-alquilo C1-C4, o

R4 y R5 juntos opcionalmente forman un carbociclilo o un heterociclilo, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, p.ej., flúor, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CN, =O, -OH, arilo, heteroarilo, -SO2alquilo C1-C4, -CO2- alquilo C1-C4, -C(O)arilo y -C(O)-alquilo C1-C4, en el que:

(i) en el caso de que A sea piridilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, (A) N(R7)C(R4)(R5)(R6) y N(R8)C(R1)(R2)(R3) no son ambos NHCH2CH2OH, o Nh-ciclohexilo, y (B) en el caso de que N(R7)C(R4)(R5)(R6) sea NHC(CH3)3, N(R8)C(R1)(R2)(R3) no es NH-CH2CH3,

(ii) en el caso de que A sea pIRAZOLILO; OXAZOLILo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o tiazolilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) y N(R8)C(R1)(R2)(R3) no son ambos N(CH2CH3)2, NHCH2CH2-i-propilo o NHCH2CH(CH3)2,

(iii) en el caso de que A sea 1-pirazolilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) ni N(R8)C(R1)(R2)(R3) es NHisopropilo, NHCH2CH3 o N(CH2CH3)2,

(iv) en el caso de que A sea fenilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) no es igual a N(R8)C(R1)(R2)(R3),

(v) el compuesto no es: N2-isopropil-6-fenil-N4-(tetrahidro-2H-pirán-4-il)-1,3,5-triazín-2,4-diamina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/081957.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, Massachusetts 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, ZHOU, DING, POPOVICI-MULLER,JANETA, KONTEATIS,ZENON D, TRAVINS,JEREMY M, CAI,ZHENWEI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D251/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 251/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de triazina-1,3,5. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a otros dos átomos de carbono del ciclo, p. ej. guanaminas.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2773321_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Método de tratamiento del cáncer, del 22 de Julio de 2020, de Intensity Therapeutics, Inc: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente terapéutico y un agente mejorador de la permeación intracelular para uso en el tratamiento […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .