Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de utilización.
Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
**(Ver fórmula)**
el anillo A se selecciona de fenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en el que el anillo A se sustituye opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1- C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4, -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, - CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2 y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH,
R1, R3, R4 y R6 se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4 y CN, en el que cada una de dichas fracciones alquilo de R1, R3, R4 y R6 se sustituye opcionalmente, cada una independientemente, con -OH, -NH2, -CN, -O-alquilo C1-C4, - NH(alquilo C1-C4) o -N(alquilo C1-C4)2,
R2 y R5 se seleccionan, cada uno independientemente de: alquilo C1-C6, alquil (C1-C6)-C(O)-NH2, alquil (C1-C6)-CO2H, alquenilo o alquinilo C2-C6, alquilén (C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), alquilén (C0-C6)-C(O)N(R6)- (alquilo C1-C6) y alquilén (C0-C6)-C(O)-(alquilo C1-C6), en los que: cualquier fracción alquilo o alquileno presente en R2 y R5 se sustituye opcionalmente con uno o más -OH, -O(alquilo C1-C4), -CO2H o halo, cualquier fracción metilo terminal presente en R2 y R5 se sustituye opcionalmente con -CH2OH, CF3, - CH2F, -CH2Cl, C(O)CH3, C(O)CF3, CN o CO2H,
R7 y R8 se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno y alquilo C1-C6, en el que: R1 y R2 juntos opcionalmente forman un carbociclilo o un heterociclilo, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, p.ej., flúor, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CN, =O, -OH, arilo, heteroarilo, SO2-alquilo C1-C4, -CO2- alquilo C 1-C4, -C(O)arilo y -C(O)-alquilo C1-C4, o
R4 y R5 juntos opcionalmente forman un carbociclilo o un heterociclilo, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, p.ej., flúor, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CN, =O, -OH, arilo, heteroarilo, -SO2alquilo C1-C4, -CO2- alquilo C1-C4, -C(O)arilo y -C(O)-alquilo C1-C4, en el que:
(i) en el caso de que A sea piridilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, (A) N(R7)C(R4)(R5)(R6) y N(R8)C(R1)(R2)(R3) no son ambos NHCH2CH2OH, o Nh-ciclohexilo, y (B) en el caso de que N(R7)C(R4)(R5)(R6) sea NHC(CH3)3, N(R8)C(R1)(R2)(R3) no es NH-CH2CH3,
(ii) en el caso de que A sea pIRAZOLILO; OXAZOLILo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o tiazolilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) y N(R8)C(R1)(R2)(R3) no son ambos N(CH2CH3)2, NHCH2CH2-i-propilo o NHCH2CH(CH3)2,
(iii) en el caso de que A sea 1-pirazolilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) ni N(R8)C(R1)(R2)(R3) es NHisopropilo, NHCH2CH3 o N(CH2CH3)2,
(iv) en el caso de que A sea fenilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) no es igual a N(R8)C(R1)(R2)(R3),
(v) el compuesto no es: N2-isopropil-6-fenil-N4-(tetrahidro-2H-pirán-4-il)-1,3,5-triazín-2,4-diamina.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/081957.
Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, Massachusetts 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, ZHOU, DING, POPOVICI-MULLER,JANETA, KONTEATIS,ZENON D, TRAVINS,JEREMY M, CAI,ZHENWEI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D251/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 251/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de triazina-1,3,5. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a otros dos átomos de carbono del ciclo, p. ej. guanaminas.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2773321_T3.pdf
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