(05/06/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre etilo, 2-hidroxietilo, 2-tetrahidrofuranilmetilo y 4- tetrahidropiranilmetilo; R3 se selecciona entre un resto NRaRb, en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y 1-(2-etoxietil)piperidin-4-ilo, en el que alquilo C1-C4 puede portar 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, amino, alquil C1-C4-amino, dialquil C1-C4-amino, (dimetilfosfinoil)metoxi, 4-(dimetilfosfinoil)fenilo, 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo y el oxoanión de 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo, con la condición de que al menos uno de Ra y Rb sea diferente de…

(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…

(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal agronómicamente aceptable del mismo, en donde:- A1a y A1b se seleccionan independientemente de CH y N, en donde A1a y A1b no son ambos CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquiloC1-C6-, alcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalquiloC1-C6-, alqueniloC2-C6-, haloalqueniloC2-C6-, alquiniloC2-C6-, haloalquiniloC2-C6-, heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo-, en donde el heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo- están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que se seleccionan…

(27/05/2019) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** un tautómero de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y -OR14; R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de benceno o un anillo de piridina, cada uno opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor, cloro y metilo; R4 tiene la fórmula**Fórmula** en la que indica un punto de unión; L se selecciona entre -O-, -CH2O- y -N(R4e)-; R4a se selecciona entre -CH2R5 y etenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes de metilo; y (a)…

(22/05/2019) Un derivado de amida, sus estereoisómeros o sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que el derivado de amida es: a) un derivado de amida de la fórmula 1:**Fórmula** en el que: X1, X2, X3, X4, X5, ×6' X7 y X8 son cada uno independientemente C o N; R1 es -F o -C1-3alquilo perfluorinado; tanto R2 como R3 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en un halógeno, -C1-5alquilo y C3- 6cicloalquilo, en el que el -C1-5alquilo y el C3-6cicloalquilo, cada uno independientemente, pueden no ser sustituidos o sustituidos con un halógeno, -CN, -OC1-5alquilo o -C1-5alquilo, o R2 y R3, en conjunto con el átomo de carbono al que se acoplan, pueden formar un C3-6cicloalquilo (en el que el C3-6cicloalquilo puede no ser sustituido o sustituido…

(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en el que: A es B es B2 y R5 es R5b; B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…

(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H; Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ; B se selecciona del grupo que consiste en piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, …

(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula** R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3; R3 es OH; R4 es H; R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…

(15/05/2019) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula VIII, comprendiendo el proceso las etapas de:**Fórmula** (a) poner en contacto 4-bromo-1-cloro-2-fluorobenceno con un agente de metalización en un disolvente orgánico aprótico para proporcionar un compuesto de organomagnesio, que se hace reaccionar con 2-cloro-N-metoxi-Nmetilacetamida para proporcionar 2-cloro-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etanona (II);**Fórmula** (b) poner en contacto II con formiato sódico y ácido fórmico en etanol acuoso para proporcionar 1-(4-cloro-3- fluorofenil)-2-hidroxietanona (III)**Fórmula** (c) poner en contacto III con una cetorreductasa para proporcionar (R)-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etano-1,2-diol (IV);**Fórmula** (d) poner en contacto IV con un cloruro de sililo (Ra)3SiCl y al menos una base en un disolvente aprótico no…

(15/05/2019) Complejo metálico que comprende actinio y un compuesto representado por la fórmula I**Fórmula** donde: A es (CHR1)m o C(O); W es -C(O)-(CH2)p-; -C(O)[-CH2-CH2-O]n-, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-, -C(O)-[CH(R3)t]q-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m- S-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)2-(CH2)n- o -(CH2)m-NRa-(CH2)n-, Y es -NH-, -NR2- o**Fórmula** X es -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno-(C1-C10)alquileno-, fenileno, -(C1- C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquileno, -(C3-C10)cicloalquileno o -(C3-C10)cicloalquileno-(C1-C10)alquileno-; R1 y R2 son cada uno independientemente H, -(C1-C10)alquilo, -C(O)-(C1-C10)alquilo, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo o -(C3-C10)arilo; Ra y Rb son cada uno independientemente H, -OH, -(C1-C10)alquilo, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-T, -C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)alquileno-C(O)-,…

(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea metilo; R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o -CHR5(CH2)aR6; R4 está unido en la posición 5 o 6 del benzimidazol y representa**Fórmula** R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o -(CH2)dOR9; R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, hidroxilo, -NR11R12, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…

(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia; el anillo C se selecciona independientemente…

(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto: la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1; Q1 representa un grupo metileno; A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6); R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2; Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…

(09/05/2019) El compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en: (3,3-dimetil-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico; (2,2-dimetil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; (2,2-difluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; ((1R,2S)-2-fluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico; (3,3,5-trimetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-…

(08/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo o C2-C17 heteroarilo; R2 es C1-C5 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10cicloalquil(C1-C5 alquileno), C5-C18 ar(C1-C5 alquileno), C2-C12heterociclilo, C2-C12 heterociclil(C1-C5-alquileno) o C2-C17heteroaril(C1-C5 alquileno); R3 es hidrógeno; R4 es -CO2H, -CO2R6, -C(O)N(H)CN, -C(O)N(H)OH o tetrazolilo; cada R5 es independientemente hidrógeno, C1-C5 alquilo, fluoroalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C5-C18 arilo, C3-C10 cicloalquil(C1-C5 alquileno) o C5-C18 ar(C1-C5 alquileno); y R6 es C1-C5 alquilo; en donde C5-C18 arilo es opcionalmente sustituido con uno o…

(08/05/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-; X2 es =CR8- o =N-; p es 0-5; y es 0, 1, o 2; z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0; cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7…

(07/05/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula Ia: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 es 3-piridilR6; R5 es -heteroarilr7; cada R6 es 1 sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -(alquil C1-2)heterociclilR8 y -heterociclilR8; cada R7 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3 sin sustituir, haluro, amino, -OCF3, -CF3, -CN, -OR10, -(alquil C1-2)heterociclilR9, -heterociclilR9, -arilR9, ,-C(=O)R11, - N(R10)C(=O)R11, -N(R10)2, -(alquil C1-2)N(R10)2 y -N(R10)SO2R11; cada R8 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionado cada uno entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, haluro, amino,…

(03/05/2019) Compuesto de fórmula (I): **fórmula** donde • Het representa un grupo heteroarilo, • T representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil(C1-C4)-NR1R2 o un grupo alquil(C1-C4)-OR6, • R1 y R2, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo heterocicloalquilo, • R3 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquil(C3-C10)alquilo(C1-C6)…

(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** en la que X representa O o S; R1 representa H; R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino; R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2: alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…

(01/05/2019) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y1, Y2 son -N=C-; Ar1, Ar2 se seleccionan cada uno independientemente de arilo C6-C10 o un heteroarilo de 5 a 7 miembros, estando dichos grupos arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno a tres grupos R3, con la condición de que: - Ar1, Ar2 no pueden representar ambos idénticamente un 4-piridilo, un 2 ó 3-tiofenilo insustituido, o un 3,4-dimetoxifenilo o un 3,4,5-trimetoxifenilo, i y j son 1; y R1 se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10, aril(C6-C10)alquilo(C1-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), arilcarbonilo- (C6-C10), aril(C6-C10)alquilcarbonilo(C1-C6), C(=O)H, COOH, OH, estando dichos…

(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo; el anillo B es fenilo; R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN; en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; en las que R1…

(26/04/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde el anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes que son los mismos o diferentes y se seleccionan de entre: un átomo de halógeno; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, o piridina opcionalmente sustituida con de 1 a 3 sustituyentes que son los mismos o diferentes y se seleccionan de entre: un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno; el anillo B es piridina o pirimidina cada una además opcionalmente sustituida con de 1 a 3 sustituyentes…