Derivados de amida para el agonista del GPR119.

Un derivado de amida, sus estereoisómeros o sus sales farmacéuticamente aceptables,

en el que el derivado de amida es:

a) un derivado de amida de la fórmula 1:**Fórmula**

en el que:

X1, X2, X3, X4, X5, ×6' X7 y X8 son cada uno independientemente C o N;

R1 es -F o -C1-3alquilo perfluorinado;

tanto R2 como R3 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en un halógeno, -C1-5alquilo y C3- 6cicloalquilo, en el que el -C1-5alquilo y el C3-6cicloalquilo, cada uno independientemente, pueden no ser sustituidos o sustituidos con un halógeno, -CN, -OC1-5alquilo o -C1-5alquilo,

o R2 y R3, en conjunto con el átomo de carbono al que se acoplan, pueden formar un C3-6cicloalquilo (en el que el C3-6cicloalquilo puede no ser sustituido o sustituido con un halógeno, -OC1-5alquilo o -C1-5alquilo);

R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno o -C1-5alquilo;

R6 y R7 son cada uno independientemente H, halógeno, -C1-5alquilo o -CN;

R8 es metil;

R9 es H, halógeno u OH; y

m es 1 o 2; o

b) seleccionado de entre el grupo que consiste en:

(2S,4R)-1-(2'-ciano-3-fluoro-4'-((1-(2-fluoro-2-metilpropil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)-4-hidroxipirrolidina- 2-carboxamida;

(2S,4S) -1-(2'-ciano-3-fluoro-4'-((1-(2-fluoro-2-metilpropil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)-4-fluoropirrolidina- 2-carboxamida;

(2S,4S) -4-fluoro-1-(4'-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarboxilatenil)pirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-4-hidroxi-1-(4'-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)pirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(2-fluoro-4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)pirazina-2-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4R)-1-(4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)-4-hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4R)-1-(4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)-2-fluorobifenilcarbonil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(2-fluoro-4-(6-((1-(3,3,3-trifluoro-2,2-dimetilpropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4S) -4-fluoro-1-(4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)pirazina-2-il)benzoil)pirrolidina- 2-carboxamida;

(2S,4S) -1-(4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)-2-fluorobifenilcarbonil)-4-fluoropirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4S) -1-(4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)-3-fluorobifenilcarbonil)-4-fluoropirrolidina-2- carboxamida;

(2S,3S) -1-(2-fluoro-4'-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)- 3- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,3S) -1-(2'-ciano-4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)-3-fluorobifenilcarbonil)-3-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,3S) -1-(3-fluoro-4-(6-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)benzoil)-3- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

20 (S)-1-(4-(6-((1-(2,2-difluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)-2-fluorobenzoil)pirrolidina-2-carboxamida; (S)-1-(3-fluoro-4'-((1-(2,2,3,3,3-pentafluoropropil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)pirrolidina-2-carboxamida; (2S,4R)-1-(2',3-difluoro-4'-((1-(3,3,3-trifluoro-2,2-dimetilpropil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4R)-1-(4-(6-((1-(2,2-difluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)-2-fluorobenzoil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,3S) -1-(4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)-3,3'-difluorobifenilcarbonil)-3-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,3S) -1-(4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)-2'-fluorobifenilcarbonil)-3-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,3S) -1-(2-fluoro-4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)pirazina-2-il)benzoil)-3- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,3S) -1-(3-fluoro-4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)pirazina-2-il)benzoil)-3- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4R)-1-(2-fluoro-4'-((1-((1-trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil-4-hidroxipirrolidina- 2-carboxamida;

(2S,4R)-1-(3-fluoro-4'-((1-(2,2,3,3,3-pentafluoropropil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(4-(5-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)pirimidina-2-il)-2-fluorobenzoil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(3'-ciano-3-fluoro-4'-((1-(2-fluoro-2-metilpropil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)-4-hidroxipirrolidina- 2-carboxamida;

1- (2-fluoro-4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)pirazina-2-il)benzoil)-4- hidroxipiperidina-2-carboxamida;

(S)-1-(2-fluoro-4-(5-((1-(2,2,3,3,3-pentafluoropropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)pirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(2-fluoro-4-(5-((1-(2,2,3,3,3-pentafluoropropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(S)-1-(2-fluoro-4-(5-((1-(3,3,3-trifluoro-2,2-dimetilpropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)pirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(2-fluoro-4-(5-((1-(3,3,3-trifluoro-2,2-dimetilpropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4R)-1-(3'-ciano-4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)-3-fluorobifenilcarbonil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(4-(5-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)-2-fluorobenzoil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(2-fluoro-4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4R)-4-hidroxi-1-(4-(5-((1-(2,2,3,3,3-pentafluoropropil)piperidina-4-il)metoxi)pirazina-2-il)benzoil)pirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(3-fluoro-4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4R)-1-(4-(5-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)-3-fluorobenzoil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(3'-ciano-4'-((1-(2-fluoro-2-metilpropil)piperidina-4-il)metoxi)bifenilcarbonil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(S)-1-(2-fluoro-4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)pirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(4-(5-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(4-(6-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)benzoil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(4-(6-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)-3-fluorobenzoil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(4-(6-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)-2-fluorobenzoil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(3-fluoro-4-(5-((1-(2,2,3,3,3-pentafluoropropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(S)-1-(3-fluoro-4-(5-((1-(2,2,3,3,3-pentafluoropropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)pirrolidina-2- carboxamida;

(S)-1-(3-fluoro-4-(5-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)pirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-1-(3-fluoro-4-(6-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2S,4R)-1-(2-fluoro-4-(6-((1-((1-(trifluorometil)ciclobutil)metil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-3-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida;

(2R,4R)-1-(4'-((1-(2-etil-2-fluorobutil)piperidina-4-il)metoxi)-2-fluorobifenilcarbonil)-4-hidroxipirrolidina-2- carboxamida;

(2S,4R)-4-hidroxi-1-(4-(5-((1-(3,3,3-trifluoro-2,2-dimetilpropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)pirrolidina- 2-carboxamida; y

(2S,4R)-1-(3-fluoro-4-(5-((1-(3,3,3-trifluoro-2,2-dimetilpropil)piperidina-4-il)metoxi)piridina-2-il)benzoil)-4- hidroxipirrolidina-2-carboxamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2014/011356.

Solicitante: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

Inventor/es: KIM, YUNTAE, MIN,JAEKI, LEE,CHANGSIK, KIM,DOHOON, KIM,SOYOUNG, CHOI,DAEKYU, KO,MOOSUNG, HAN,YOUNGHUE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2731823_T3.pdf

 

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