(28/08/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cinco R11, un anillo de carbono C3- 7 opcionalmente sustituido con uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno a cinco R13, donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados desde el mismo átomo de carbono pueden formar juntos un anillo de carbono C3- 7 saturado;
el anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
es un anillo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde p representa un número entero de 0 a 3, cuando p es dos o más,…
Compuestos de modulación de FXR (NR1H4).
(21/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., GEGE,CHRISTIAN, BLOMGREN,Peter A, XU,Jianjun, KROPF,JEFFREY E.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde:
Q es fenileno sustituido con un cloro;
Y es N;
R1 es ciclopropilo o metilo;
R2 y R3 son cloro;
R4-A es:**Fórmula**
en donde el piridileno está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de halógeno, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, alquilo C1-4, y halo-alquilo C1-4, y R4 es -CO2R5 o -C(O)NR5R6;
R5 es hidrógeno; y
R6 es alquilo C1-2 opcionalmente sustituido con -CO2H o -SO3H;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros o un tautómero del mismo.
PDF original: ES-2751898_T3.pdf
2-Tioimidazolil-carboxamidas sustituidas como pesticidas.
(21/08/2019) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
Q representa oxígeno o azufre,
V representa un radical de la serie hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano, W representa un radical de la serie hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano, X representa un radical de la serie alquilo, alquenilo, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido que está saturado o insaturado y opcionalmente interrumpido por heteroátomos, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido que está saturado o insaturado y opcionalmente interrumpido por heteroátomos, arilo opcionalmente sustituido, hetarilo, arilalquilo opcionalmente sustituido, hetarilalquilo y ciano, Y representa un radical de la serie hidrógeno, alquilo,…
Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.
(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es etileno o -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno;
p es 4;
el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido;
Q es R3;
R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido);
o en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F;
p es 4;
el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo;
Q es -L2-R2;
L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y
R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.
PDF original: ES-2746288_T3.pdf
Antagonista de receptor P2X4.
(21/08/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), un tautómero o un estereoisómero del compuesto, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un solvato de cualquiera de los anteriores:**Fórmula**
en la que, en la fórmula, R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono y sustituido con de 1 a 3 átomos de halógeno, un átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo amino, un grupo…
Derivados de pirimidina y triazina y su uso como inhibidores de AXL.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada uno de X es N o CR6, en el que al menos uno de X es N, en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -alquilen (C1-C4)-R7, -OR7, -CN, -NO2 y -NR7R7, en el que cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) y en el que cada uno de dicho alquilo (C1-C8) en R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi (C1-C8);
Y es Y1-Y2 o Y2-Y1, en…
Composición farmacéutica novedosa para la prevención y/o el tratamiento de la incontinencia urinaria.
(14/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: MORI, SHINOBU, HIRATA,TAKUYA, KAJIHARA,YUSUKE, INAMURA,HIROKO.
Un agente terapéutico para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la incontinencia urinaria, de manera que el agente terapéutico comprende 1-[2-({[trans-3-fluoro-1-(3-fluoropiridin-2-il)ciclobutil]metil}amino)pirimidin-5-il]-1H- pirrol-3-carboxamida o una sal de este compuesto.
PDF original: ES-2750751_T3.pdf
Nuevos compuestos de aminopiridina útiles como inhibidores de la prenilación de proteínas.
(07/08/2019) Un compuesto o una cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, bajo la forma de enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, incluyendo la mezcla racémica, para el uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos en los que se requiera una inhibición de la prenilación de proteínas, en donde las enfermedades o los trastornos se seleccionan de una enfermedad progérica, una enfermedad neurodegenerativa, una enfermedad metabólica; una enfermedad mitocondrial, una enfermedad ocular, una enfermedad inflamatoria, una enfermedad cardiovascular, una enfermedad proliferativa, una enfermedad inmunitaria, infarto cerebral, envejecimiento cutáneo, envejecimiento hormonal…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…
Inhibidores de replicación viral.
(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula**
en donde**Fórmula**
indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a;
- R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo;
y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b;
- R2 es hidrógeno;
- cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…
Alcoxi pirazoles como activadores de la guanilato ciclasa soluble.
(31/07/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que: A es un grupo heterociclilo saturado de 5-7 miembros que contiene un nitrógeno y opcionalmente un oxígeno, en el que un carbono de dicho grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y oxo;
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un grupo metoxi;
R2 se selecciona entre H, F, Cl, alquilo C1-3, -CN, -OMe y -CF3;
R3 se selecciona entre H y -CH3;
R4 se selecciona entre H F, -CH3 y -OMe;
R5 se selecciona entre H, Cl -CH3, -CH2CH3, -CF3, F, y -OMe;
R6 está unido al nitrógeno de A y se selecciona entre H, alquilo…
(24/07/2019) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano,…
Procedimiento para la preparación de 5-fluoro-1H-pirazoles comenzando a partir de hexafluoropropeno.
(24/07/2019) Procedimiento para la síntesis de 5-fluoro-1H-pirazoles de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-C4) opcionalmente halogenado o ciclopropilo opcionalmente halogenado; que comprende las etapas de
- preparación del perfluoro-4-metil-2-penteno (intermedio ) en una Etapa 1**Fórmula**
mediante la reacción del hexafluoropropeno (compuesto )**Fórmula**
en presencia de un catalizador para formar su dímero perfluoro-4-metil-2-penteno; y - preparación del perfluoro-2-metil-2-penteno (intermedio en una Etapa 2 mediante la isomerización del perfluoro-4-metil-2-penteno en perfluoro-2-metil-2-penteno; y
- preparación del perfluoro-2-metil-2-penten-(3-enolato (intermedio ) en una Etapa 3**Fórmula**
en la que Cat+ se refiere…
Derivados de piridazina útiles en terapia.
(10/07/2019) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
donde:
R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1 y heterociclilo1;
donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a;
y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando…
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido uno o más veces con alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente…
Derivados de N-piridinil acetamida como inhibidores de la vía de señalización Wnt.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
het1 representa un sistema de anillos heterocíclicos de miembros seleccionados de no sustituidos o sustituidos:
pirazol, imidazol, oxazol, isoxazol, isotiazol, tiofeno, furano, triazol, oxadiazol y tiadiazol, y cuando está sustituido, el sistema de anillos está sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionado en cada aparición de:
halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -ORA2, -NRA2RB2, -CN, -SO2RA2 y cicloalquilo C3-6;
het1 está unido a het2 y a -(CR1R2)mC(O)NR3-, en donde het2 y -(CR1R2)mC(O)NR3- están unidos a átomos no adyacentes de het1;
het2 es un anillo heterocíclico de 5…
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea como un inhibidor de TrkA cinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEVEN W., LIU,WEIDONG, ALLEN,Shelley, BAER,BRIAN, CRANE,ZACKARY, WATSON,DANIEL JOHN.
Compuesto**Fórmula**
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746530_T3.pdf
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(03/07/2019). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2745815_T3.pdf
Compuestos bicíclicos como pesticidas.
(03/07/2019) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa un resto A de la serie (A-b) y (A-f),**Fórmula**
donde la línea discontinua significa el enlace con el átomo de nitrógeno del biciclo de fórmula (I),
B2 representa hidrógeno,
R1 representa hidrógeno,
R2 c) representa un resto de fórmula,**Fórmula**
o
R2 d) representa un resto de fórmula
, X representa oxígeno,
R3 representa alquilo C1-C4,
R22 cuando R2 representa el resto c), representa un resto de la serie alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 dado el caso sustituido con ciano, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C4-sulfonilo, alquil C1-C4-tio-alquilo C1-C4, di-(alquil C1-C4)-aminosulfonilo,
R23 cuando R2 representa el resto c), representa un resto de la serie hidrógeno…
Tetrazolonas como bioisósteros de ácido carboxílico.
(03/07/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, DUNCTON,MATTHEW.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2749097_T3.pdf
Compuestos terapéuticos útiles para el tratamiento profiláctico o terapéutico de una infección producida por el virus del VIH.
(03/07/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ROWE, CHARLES, WILLIAM, TSE,WINSTON,C, STEFANIDIS,DIMITRIOS, ZHANG,Jennifer,R, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, SCHROEDER; SCOTT D, SAITO,ROLAND D, HENRY,STEVEN J.
Un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2746374_T3.pdf
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Forma cristalina del 4-[5-(piridin-4-il)-1H-1,2,4-triazol-3-il]piridin-2-carbonitrilo.
(19/06/2019). Solicitante/s: FUJI YAKUHIN CO., LTD. Inventor/es: SATO, TAKAHIRO, INOUE, TADASHI, NAKANO,HIROYUKI, IWABUCHI,YOSHIYUKI, UDA,JUNICHIRO, MIYATA,SACHIHO, KANDOU,TAKAMITSU.
Cristales de tipo I de 4-[5-(piridin-4-il)-1H-1,2,4-triazol-3-il]piridin-2-carbonitrilo caracterizados por un espectro de difractometría de rayos X de polvo como se muestra en la Figura 1 y que presentan picos característicos en la difractometría de polvo de rayos X en ángulos de difracción 2θ de aproximadamente 10,1°, 16,0°, 20,4°, 25,7° y 26,7°, en donde el espectro de difracción de rayos X de polvo se refiere a un espectro medido por medio de un Mini Flex, producto de Rigaku Corporation, que utiliza Cu como fuente de rayos X.
PDF original: ES-2732360_T3.pdf
Derivados de 6-[4-(1H-imidazol-2-il)piperidin-1-il]pirimidin-4-amina como moduladores de la actividad cinasa.
(19/06/2019) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("1");
4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carboxamida (racémica) ("2");
4-amino-6-[(3R,4S)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1- piperidil]pirimidin-5-carboxamida (quiral) ("3");
4-amino-6-[(3S,4R)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1-…
Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.
(19/06/2019) Un compuesto que tiene la Estructura III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
L-Ar es**Fórmula**
o**Fórmula**
Ar es**Fórmula**
o**Fórmula**
Het es un heteroarilo de 5 a 6 miembros;
R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(heterociclo de 4 a 6 miembros) u -O-(alquilo C1- C4), en el que cuando R1 no es H, -CN o halógeno, R1 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4;
R3 es H o F;
R11 es H o -CH3;
R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o heterociclo de 4 a 6 miembros;
R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2;
R24 es H, -CN, -(alquil C1-C4)-CN, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-OH-(alquil C1-C4)-N(R241)2,…
Derivados Heterobicíclicos Microbicidas.
(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
cada uno de A1, A2 y A3 representa independientemente un átomo de nitrógeno o CR7;
Y-X representa un radical seleccionado entre G1, G2, G3 y G4:**Fórmula**
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 y fenoxi; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual están unidos representan un grupo cicloalquilo C3-C10 (que puede…
Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.
(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula**
en donde
el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno;
A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros;
A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en
=O,
alquilo C1-6 no sustituido,
heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…
Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(13/06/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
…
Derivados de isoindolina 4''-O-sustituidos y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(12/06/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, SHEN-CHU CHEN,ROGER.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos, clatratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es CH2; y
R1 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilaminocarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo o heterociclilcarbonilo;
y donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alcoxi, halógeno, alquilo, carboxi, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, nitro, amina, nitrilo, halogenoalquilo, hidroxi y alquilsulfonilo.
PDF original: ES-2734253_T3.pdf
Compuestos novedosos para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
A-L1-B (I)
y todos los estereoisómeros, mezclas racémicas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y sus polimorfos;
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
L1 se selecciona direccionalmente del grupo que consiste en:**Fórmula**
B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, CN, CF3, - CONR30R31, -N(R30)-C(O)-R31, -O-alquilo, -C(O)O-alquilo y heterocicloalquilo, en donde alquilo y heterocicloalquilo se pueden sustituir opcionalmente;
…
Compuestos heterobicíclicos y su uso para el tratamiento de tuberculosis.
(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula general para su uso para diagnosticar, prevenir y/o tratar tuberculosis:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde el resto:**Fórmula**
representa un enlace sencillo o doble enlace; y
en donde R1 es
hidrógeno,
amino que puede tener uno o dos del mismo alquilo C1-6 o diferente o
alquilo C1-6;
R2 es
halógeno,
amino que puede tener uno o dos del mismo alquilo C1-6 o diferente,
alquilo C1-6,
alcoxi C1-6 o
hidroxi;
m es un número entero de 0 a 3;
a condición de que cuando m sea 2 o 3, R2 puedan ser diferentes entre sí;
X1 es -CH2-, -O-, -N(R5)-, -S-, -SO- o -SO2-;
R5 es
hidrógeno,
alquilo C1-6 o
alcanoílo C1-7;
G1 es alquileno…
Derivados de triazoles que tienen utilidad plaguicida, e intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con ellos.
(12/06/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
donde:
(A) R1, R2, R3, R4, 5 R5, R6, R7, R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6),
donde cada alquilo, alquenilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1- C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6);
(B) R8 es H;
(C) L se selecciona del grupo que consiste en
un enlace que conecta…