Derivados de 6-[4-(1H-imidazol-2-il)piperidin-1-il]pirimidin-4-amina como moduladores de la actividad cinasa.

Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:

4-amino-6-{3,

4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("1");

4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carboxamida (racémica) ("2");

4-amino-6-[(3R,4S)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1- piperidil]pirimidin-5-carboxamida (quiral) ("3");

4-amino-6-[(3S,4R)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1- piperidil]pirimidin-5-carboxamida (quiral) ("4");

4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-metil-piperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("5");

4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-metil-piperidin-1-il}- pirimidin-5-carboxamida (racémica) ("6");

4-amino-6-{3,4-trans-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("7");

4-amino-6-{3,4-trans-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}- pirimidin-5-carboxamida (racémica) ("8");

4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-dimetilaminoetil)-4-(4-fluoro-3-metil-fenil)imidazol-2-il]-3-fluoro-1-piperidil]}-pirimidin-5- carbonitrilo (racémico) ("9");

6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}-5-cloropirimidin- 4-ilamina (racémica) ("10");

6-{3,4-trans-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}-5-cloropirimidin- 4-ilamina (racémica) ("11");

5-cloro-6-{3,4-cis--4-[1-(2-dimetilamino-etil)-4-(4-fluoro-3-metil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}-pirimidin- 4-ilamina (racémica) ("12");

6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}-5-etilpirimidin- 4-ilamina (racémica) ("13");

4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-dimetilamino-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("14");

4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-dimetilamino-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("15");

6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoro-piperidin-1-il}-5-etoxipirimidin- 4-ilamina (racémica) ("16"),

o sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o solvatos de sales del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/022479.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: LAN,Ruoxi, GOUTOPOULOS,ANDREAS, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, XIAO,YUFANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2746756_T3.pdf

 

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