Procedimiento para la preparación de 5-fluoro-1H-pirazoles comenzando a partir de hexafluoropropeno.
Procedimiento para la síntesis de 5-fluoro-1H-pirazoles de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-C4) opcionalmente halogenado o ciclopropilo opcionalmente halogenado;
que comprende las etapas de
- preparación del perfluoro-4-metil-2-penteno (intermedio (2)) en una Etapa 1**Fórmula**
mediante la reacción del hexafluoropropeno (compuesto (1))**Fórmula**
en presencia de un catalizador para formar su dímero perfluoro-4-metil-2-penteno; y - preparación del perfluoro-2-metil-2-penteno (intermedio (3) en una Etapa 2 (3) mediante la isomerización del perfluoro-4-metil-2-penteno en perfluoro-2-metil-2-penteno; y
- preparación del perfluoro-2-metil-2-penten-(3-enolato (intermedio (4)) en una Etapa 3**Fórmula**
en la que Cat+ se refiere a un ion orgánico con carga positiva, un catión de metal alcalino o un catión de metal alcalinotérreo mediante la reacción de perfluoro-2-metil-2-penteno (3) con agua y una base; y
- la preparación del compuesto de fórmula (I) en una Etapa 4 mediante la reacción del intermedio (4) en la Etapa 4 con una hidrazina de fórmula (5)
R1-NH-NH2 (5)
en la que
R1 es alquilo C1-C4 opcionalmente halogenado o ciclopropilo opcionalmente halogenado.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/061540.
Solicitante: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: Kaiser-Wilhelm-Allee 10 51373 Leverkusen ALEMANIA.
Inventor/es: LUI, NORBERT, FUNKE,CHRISTIAN, PAZENOK,SERGII.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D231/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
- C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2745559_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**