Dipiridil-dihidropirazolonas sustituidas y su uso.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

A representa CH,



R1 representa un sustituyente seleccionado de la serie de cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -O-C(≥O)-NR9R10, -NR11-C(≥O)-R12, -NR13-C(≥O)-OR14, -NR15- C(≥O)-NR16R17, -NR18-SO2-R19 y -NR25R26, en los que

(i) cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros por su parte en cada caso pueden estar sustituidos de una a tres veces, de manera igual o distinta, con restos seleccionados de la serie de alquilo (C1-C6), halógeno, ciano, oxo, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, -C(≥O)-NR6R7, -O-C(≥O)-NR9R10, -NR11-C(≥O)-R12, -NR13-C(≥O)-OR14, -NR15-C(≥O)- NR16R17, -NR18-SO2-R19, -OR23 y -NR25R26,

pudiendo estar sustituido el resto alquilo mencionado en último lugar por su parte hasta tres veces, de manera igual o distinta, con halógeno, ciano, hidroxilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoalquil( C1-C4)-amino, di-alquil(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y/o heteroarilo de 5 o 6 miembros,

(ii) R6, R9, R12, R14, R16, R19, R23 y R25 independientemente entre sí en cada aparición individual representan un resto seleccionado de la serie de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros,

pudiendo estar sustituidos cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros por su parte en cada caso hasta tres veces, de manera igual o distinta, con halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), trifluorometoxilo, oxo, amino, mono-alquil(C1-C4)-amino, di-alquil(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi(C1-C4)-carbonilo

y

pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) de una a tres veces, de manera igual o distinta, con halógeno, ciano, hidroxilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil(C1-C4)-amino, di-alquil(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, cicloalquilo (C3-C6) y/o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros,

(iii) R7, R10, R11, R13, R15, R17, R18 y R26 independientemente entre sí en cada aparición individual representan un resto seleccionado de la serie de hidrógeno y alquilo (C1-C6),

pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) de una a tres veces, de manera igual o distinta, con halógeno, ciano, hidroxilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil(C1-C4)-amino, di-alquil(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi(C1-C4)-carbonilo,

y/o en los que

(iv) R6 y R7, R9 y R10, R11 y R12, R13 y R14, R15 y R16, R18 y R17, R18 y R19 así como R25 y R26 pueden formar en cada caso por parejas junto con los átomos a los que están unidos, un anillo de heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que puede estar sustituido de una a tres veces, de manera igual o distinta, con halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), trifluorometoxilo, oxo, amino, mono-alquil(C1-C4)- amino, di-alquil(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi(C1-C4)-carbonilo,

R2 representa un sustituyente seleccionado de la serie -O-C(≥O)-NR9AR10A, -NR11A-C(≥O)-R12A, -NR13A-C(≥O)- OR14A, -NR15A-C(≥O)-NR16AR17A, -NR18A-SO2-R19A y -NR25AR26A, en los que

(i) R9A, R12A, R14A, R16A, R19A y R25A independientemente entre sí representan alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido en cada caso con halógeno, ciano, trifluorometilo, hidroxilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil(C1-C4)-amino, di-alquil(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo o alcoxi(C1-C4)-carbonilo,

(ii) R10A, R11A, R13A, R15A, R17A, R18A y R26A independientemente entre sí representan hidrógeno o alquilo (C1- C6), que puede estar sustituido en cada caso con halógeno, ciano, trifluorometilo, hidroxilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil(C1-C4)-amino, di-alquil(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo o alcoxi(C1-C4)- carbonilo,

y/o en los que

(iii) R9A y R10A, R11A y R12A, R13A y R14A, R15A y R16A, R16A y R17A, R18A y R19A así como R25A y R26A pueden formar en cada caso por parejas junto con los átomos a los que están unidos, un anillo de heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que puede estar sustituido una o dos veces, de manera igual o distinta, con halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), trifluorometoxilo, oxo, amino, mono-alquil(C1- C4)-amino, di-alquil(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi(C1-C4)-carbonilo,

m representa el número 1,

n representa los números 0 o 1

y

R3 representa hidrógeno,

así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/008951.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Inventor/es: WILD, HANNO, JESKE,MARIO, KOLKHOF,PETER, THEDE,KAI, FLAMME,INGO, ERGUDEN,JENS-KERIM, OEHME,FELIX, BECK,HARTMUT, STOLL,FRIEDERIKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2595501_T3.pdf

 

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