CIP-2021 : C07K 5/02 : que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).
C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C07K 5/02 · que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
X1 es C-L1-R11 o N,
X2 es C-L2-R12 o N,
X3 es C-L3-R13 o N,
X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N;
X5 es C-L5-R15 o N,
X6 es C-L6-R16 o N,
X7 es C-L7 R17 o N,
X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N;
R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7;
R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;
R3 es -alquilo…
Sal sólida de glutatión oxidado y método para producirla.
(13/05/2020). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: KINOSHITA, KOICHI, MOROSHIMA, TADASHI, TAOKA, NAOAKI, MOURI,TAKU.
Sal sólida de glutatión oxidado,
que comprende glutatión oxidado y al menos un catión seleccionado de un catión amonio, un catión de calcio y un catión de magnesio;
en la que la sal sólida de glutatión oxidado está en un estado sólido a temperatura ambiente; y
en la que la sal sólida de glutatión oxidado se selecciona del grupo que consiste en una sal de monoamonio de glutatión oxidado, una sal de hemicalcio o una sal de monocalcio de glutatión oxidado, y una sal de hemimagnesio o una sal de monomagnesio de glutatión oxidado.
PDF original: ES-2795672_T3.pdf
Anticuerpos CD48 y conjugados de los mismos.
(06/05/2020). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: LEWIS, TIMOTHY, GORDON,KRISTINE, WESTENDORF,LORI.
Un anticuerpo humanizado que se une específicamente a la proteína CD48 humana,
en donde el anticuerpo comprende una región variable de cadena pesada y una región variable de cadena ligera, en donde la región variable de cadena pesada comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 y
en donde la región variable de la cadena ligera comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2.
PDF original: ES-2795818_T3.pdf
Medios mejorados para la expresión de proteínas recombinantes dependientes de vitamina k.
(06/05/2020). Solicitante/s: CSL Behring Lengnau AG. Inventor/es: LEE,YIH YEAN, LOW,CHEE KIN ANDREW, AITKEN,CAMPBELL DOUGLAS, BYRNE,STEVEN PATRICK, EDWARDS,MARK JOHN FERRES.
Un procedimiento para mejorar la actividad de una proteína recombinante dependiente de vitamina K que comprende las siguientes etapas:
a) proporcionar células huésped que comprenden un sistema de expresión que expresa la proteína recombinante dependiente de vitamina K,
b) cultivar las células en un medio de cultivo celular que comprende uno o más reactivos potenciadores del cultivo celular y
c) separar y/o aislar y/o purificar la proteína recombinante dependiente de vitamina K del cultivo celular, en el que el o los reactivos potenciadores del cultivo celular se seleccionan del grupo que consiste en L-glutatión e intermedios del ciclo de TCA.
PDF original: ES-2803773_T3.pdf
Péptidos citotóxicos y conjugados de estos.
(28/08/2019) Un compuesto o estereoisómero de este que tiene la estructura de Fórmula (I)**Fórmula**
donde:**Fórmula**
R1 es o
R2 es metilo, etilo, isopropilo o sec-butilo;**Fórmula**
R3 es o ;
R4 es -OH, alcoxi C1-C6, -N(R14)2, -R16, -NR12(CH2)mN(R14)2, -NR12(CH2)mR16, -NHS(O)2R11, o ;**Fórmula**
R5 es alquilo C1-C6, -C(=O)R11, -(CH2)mOH, -C(=O)(CH2)mOH, -C(=O)((CH2)mO)nR12, -((CH2)mO)nR12 o alquilo C1-C6 que se sustituye opcionalmente con -CN, -C(=O)NH2 o de 1 a 5 hidroxilos;
R8 es H;
cada R11 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y alquilo C1-C6 que se sustituye opcionalmente con de 1 a 5 hidroxilos;
cada R12 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo C1-C6;
R13 es tetrazolilo, imidazolilo sustituido con fenilo, oxadiazolilo sustituido con fenilo, pirazolilo, pirimidinilo**Fórmula**
…
Formas cristalinas de s-acetil glutatión, sus preparaciones y usos en formulaciones farmacéuticas y nutracéuticas.
(05/06/2019). Solicitante/s: GNOSIS S.P.A.. Inventor/es: BIANCHI,Davide, VALETTI,MARCO, BAZZA,PAOLA.
Una forma cristalina, designada forma A, de S-acetil-glutatión (SAG), caracterizada por un espectro de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiaciones de cobre α1 y α2 a 1,54060 Å y 1,54439 Å respectivamente, teniendo picos característicos, expresados en grados 2-theta [°], a 5,2, 10,3, 15,4, 18,6, 19,7, 35,3, 36,3 ± 0,2.
PDF original: ES-2738858_T3.pdf
Inhibidores homomultivalentes y heteromultivalentes de antígeno de membrana específico de próstata (PMSA) y usos de los mismos.
(01/05/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA, SHALLAL,HASSAN.
Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
- en la que Z es H, CO2H, NH2, SH u OH;
- en la que cada R1 es el mismo resto o uno diferente y se selecciona entre el grupo que consiste en (III), (IV) y (V):**Fórmula**
como alternativa, R1 es un ligando peptídico para un receptor enzimático o endotelial; y
- en la que R2 es un resto de quelación, un colorante fluorescente o H, en la que cuando R2 es un resto de quelación, este se puede unir a un ion metálico útil para obtención de imágenes, o como un resto citotóxico;
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2729555_T3.pdf
Derivados de hidroxietileno para el tratamiento de la artrosis.
(11/03/2019) Compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en el que
I1, I2, I3, I4, I5 son, independientemente entre sí, N o CR',
R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo o 1-metilsulfaniletilo,
A1 es de 0 a 3 restos de aminoácidos (-NHCHRCO) iguales o distintos unidos entre sí de forma peptídica o -CO-, -OCO-, -NRCO-, -SO2- o -NRSO2-,
L1 es un enlace simple o un ligador alquílico lineal o ramificado con 1-10 átomos de C en el que 1-5 grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, -CXX'-, SO, SO2, NR, C≥O, grupos -OCO-, -NRCONR'-,…
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(11/12/2018) Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
- R1 es H u OH,
- R2 es un grupo alquilo (C1-C6), COOH, COO-(alquilo (C1-C6)) o tiazolilo,
- R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es:
•rupo aril-alquilo (C1-C8) sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1- C6), o
•rupo heterociclo-alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos alquilo (C1-C6), OH y NR12R13 con R12 y R13 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1-C6),
en el que:
un grupo aril-alquilo…
Composiciones que contienen y métodos que implican derivados de dolastatina enlazados con aminoácidos no naturales y usos de los mismos.
(23/11/2018) Un compuesto que tiene:
**Fórmula**
en donde:
Z tiene la estructura de: **Fórmula**
R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo o tiazol;
R8 es OH o -NH-(alquileno-O)n-NH2;
R6 es OH o H;
Ar es fenilo o piridina;
R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;
Y se selecciona del grupo que consiste en una hidroxilamina;
L es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en -alquileno-, -alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n-alquileno-, - (alquileno-O)n-alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n- (CH2)n'-NHC(O)-(CH2)n"-C(Me)2-S-S-(CH2)n'"-NHC(O)-(alquileno-O)n''''- alquileno-, -(alquileno-O)n-alquileno-W-, -alquileno-C(O)-W-, -(alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-C(O)- y - (alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-;
W tiene la estructura de: **Fórmula**
U tiene la estructura de: **Fórmula**
o L está ausente, Y es metilo, R5 es COR8, y R8 es -NH-(alquileno-O)n-NH2;…
Derivados de hidroxiestatina para el tratamiento de la artrosis.
(14/03/2018) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
I1, I2, I3, I4, I5 son independientemente entre sí N o CR',
T es un fenilo, bifenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O,
10 R1 es iso-propilo, 2-butilo o iso-butilo,
R2 es n-propilo, iso-propilo, 2-butilo o iso-butilo,
A1 es leucina o un enlace sencillo,
A2 es valina, ,
n es 0,
Y es OH u O-bencilo,
m es 1,
L1 es -(C≥O)-,
X es un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una o dos veces con T, o un alquilo cíclico con 3-10 átomos de C en el que uno, dos o tres grupos CH2,
independientemente entre sí,…
Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.
(07/02/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde:
A es un grupo alquileno (C1-C2);
A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste…
Conjugados enlazadores del fármaco auriestatina.
(27/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula:
L-(LU-D)p
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables;
en la que L es la unidad de ligando, LU es una unidad enlazadora y D es una unidad de fármaco, L es un péptido, un polipéptido o una proteína que se unen específicamente a una población de células diana;
LU tiene la fórmula -Aa-Ww-,
Ww es una secuencia de w seleccionada independientemente de aminoácidos dirradicales, que comprende un aminoácido natural unido a un aminoácido no natural, en donde el W proximal a la unidad de fármaco (W1) está unido mediante un enlace peptídico a la unidad de fármaco, con la…
Derivados de aminoestatina para el tratamiento de la artrosis.
(30/08/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
I1, I2, I3, I4, I5 son independientemente entre ellos N o CR',
T es un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O,
R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo…
Administración dirigida de lípidos-aminoácidos.
(26/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GROEHN, VIOLA, BEHRENDT,RAYMOND, PLATSCHER,MICHAEL WILHELM, HOERTNER,SIMONE RACHEL, PASSAFARO,MARCO SILVIO, BAUER,FINN.
Un sistema transportador que comprende un compuesto de fórmula I**Fórmula**
donde
Y representa O, N, S o un enlace covalente,
S1, S2, S3 representan independientemente entre sí un enlace covalente o un grupo espaciador,
X1, X2, X3 representan independientemente entre sí H o un grupo ligando
L es un grupo de fórmula (a)**Fórmula**
donde la línea discontinua representa el enlace a N,
R1 representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb1,
R1' representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb2,
R2 representa H o un grupo de fórmula -CH2-ORc,
R2' representa H o un grupo de fórmula -ORd o -CH2-ORd,
R3 representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORe o -(CH2)3-ORe,
Ra, Rb1, Rb2, Rc, Rd, Re representan independientemente entre sí una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada, saturada o insaturada,
m es 1, 2 o 3,
con la condición de que al menos uno de R1, R1', R2, R2', R3 no sea H y al menos uno de X1, X2, X3 sea un grupo ligando bioactivo.
PDF original: ES-2644778_T3.pdf
Derivados peptídicos que tienen un efecto hidratante superior y usos de los mismos.
(21/06/2017). Solicitante/s: Incospharm Corporation. Inventor/es: PARK,Kee Don, LIM,CHAE-JIN, YOON,SEOK-JEONG, KWON,SEON-DEOK.
Un análogo peptídico que tiene la siguiente Fórmula química 2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que R y R' son iguales o diferentes e independientemente representan una cadena lateral de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en alanina, ácido aspártico, ácido glutámico, glicina, histidina, lisina, asparagina, glutamina, arginina, triptófano y tirosina,
n es un número entero de 3 a 7, y
m es un número entero de 1.
PDF original: ES-2639999_T3.pdf
Moléculas de aminoácidos cíclicos y procedimientos de preparación de las mismas.
(03/05/2017). Solicitante/s: THE GOVERNING COUNCIL OF THE UNIVERSITY OF TORONTO. Inventor/es: YUDIN,ANDREI, HILI,RYAN.
Procedimiento de formación de un péptido cíclico que comprende las etapas de:
(i) hacer reaccionar un grupo terminal amina de un péptido o aminoácido con un aldehído aziridínico que tiene la estructura siguiente: **Fórmula**
y
(ii) hacer reaccionar la mezcla de la etapa (i) con un isocianuro.
PDF original: ES-2634431_T3.pdf
Conjugados de proteína-polímero-fármaco.
(08/03/2017) Una estructura polimérica de Fórmula (Ia) útil para conjugar con una molécula de reconocimiento basada en proteínas (PBRM) que tiene un peso molecular de 40 kDa o mayor:**Fórmula**
en donde:
la estructura comprende poli(1-hidroximetiletilen hidroximetil-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía de 2 kDa a 40 kDa;
cada aparición de D es independientemente un agente terapéutico que tiene un peso molecular de ≤5 kDa;
LD1 es una fracción que contiene carbonilo;
en donde **Fórmula**
en **Fórmula**
contiene un enlace biodegradable de manera que cuando el enlace se rompe, D se libera en una forma activa para el efecto terapéutico…
Ligadores basados en tirosina para la conexión desprendible de péptidos.
(08/02/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: SCHOHE-LOOP, RUDOLF, GRIEBENOW, NILS, LERCHEN, HANS-GEORG, KOBBERLING,JOHANNES, FLAMME,INGO, KRENZ,URSULA, WITTROCK,SVEN.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa el número 0, 1, 2, 3 o 4,
m representa el número 0, 1, 2, 3 o 4,
en la que m y n son juntos son el número 1, 2, 3, 4, 5 o 6,
R1 representa terc-butiloxicarbonilo o (9H-fluoren-9-ilmetoxi)carbonilo,
R2 representa terc-butiloxicarbonilo,
R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo o bencilo,
R4 representa un grupo de fórmula.
PDF original: ES-2624626_T3.pdf
(11/01/2017). Solicitante/s: LYTIX BIOPHARMA AS. Inventor/es: STRØM,MORTEN, HANSEN,TERKEL, HAVELKOVA,MARTINA, TØRFOSS,VERONIKA.
Un derivado peptídico, peptidomimético o aminoacídico que tiene una carga positiva neta de al menos +2 a pH 7,0 y que incorpora un ß aminoácido disustituido, cada uno de los grupos de sustitución en el ß aminoácido, que pueden ser iguales o diferentes, comprende al menos 7 átomos diferentes de hidrógeno, es lipófilo y tiene al menos un grupo cíclico, uno o más grupos cíclicos dentro de un grupo de sustitución pueden estar unidos o condensados a uno o más grupos cíclicos dentro del otro grupo de sustitución y cuando los grupos cíclicos están condensados de esta manera, el número total combinado de átomos diferentes de hidrógeno para los dos grupos de sustitución es de al menos 12, y en los que dicho derivado peptídico, peptidomimético o aminoacídico es de 1 a 4 aminoácidos o unidades equivalentes de longitud, para su uso como un agente antimicrobiano citolítico.
PDF original: ES-2621188_T3.pdf
Composiciones que contienen, métodos que implican y usos de derivados de dolastatina ligados con aminoácidos no naturales.
(19/10/2016) Un compuesto de:**Fórmula**
donde:
Z tiene la estructura de:**Fórmula**
R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo, o tiazol;
R8 es OH;
R6 es OH o H;
Ar es fenilo o piridina;
R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno;
Y se selecciona del grupo que consiste de una hidroxilamina;
L es-alquileno o -(alquileno-O)n-alquileno-; y
n es un número entero mayor que o igual a u
no; o una sal del mismo;
(ii) Fórmula (VIII):**Fórmula**
donde:
A es opcional y, cuando está presente es alquileno inferior, alquileno sustituido inferior, cicloalquileno, cicloalquileno sustituido inferior, alquenileno, alquenileno sustituido inferior, alquinileno, heteroalquileno inferior, heteroalquileno sustituido, heterocicloalquileno inferior, heterocicloalquileno inferior sustituido,…
Inhibidores de la tubulina.
(29/06/2016). Solicitante/s: TUBE Pharmaceuticals GmbH. Inventor/es: RICHTER, WOLFGANG.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R es H, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, CO-alquilo, heteroalquilo, aralquilo o heteroaralquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos;
R' es OH, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, -O-CO-alquilo o heteroalquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos;
R" es un grupo de fórmula CO2H, CO2R''', CONHR''' o CONR2''', siendo R''' independientemente un grupo alquilo, arilo, aralquilo o heteroalquilo;
X es S u O;
Y es independientemente alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, halógeno, CN, NO2 u OH;
n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
o una sal, solvato, hidrato, farmacológicamente aceptable o una formulación farmacológicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2581207_T3.pdf
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(02/03/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: PEREZ, MICHEL, LAMOTHE,MARIE, RILATT,IAN.
Compuesto de la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que:
- R1 ≥ OH y R2 ≥ metilo, o
- R1 ≥ H y R2 ≥ COOH, COOMe o tiazol-2-ilo,
- R3 es un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es un grupo fenil-alquilo (C1-C2) sustituido por un grupo seleccionado de entre grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente entre sí representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que el grupo fenil-alquilo (C1-C2) está unido al resto de la mólecula mediante su fracción alquilo (C1-C2),
o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2654364_T3.pdf
Compuestos útiles para el tratamiento y/o cuidado de la piel y sus composiciones cosméticas o farmacéuticas.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
sus estereoisómeros, mezclas de los mismos y/o sus sales cosmética o farmacéuticamente aceptables, en la que AA1 se selecciona del grupo formado por -Asp-, -Glu-, -Asn-, -Gln-, -Lys- y - Gly-;
AA2 se selecciona del grupo formado por -Val-, -Leu-, -Ile-, -Met-, -Cit-, -His-, -Thr- y -GIn -;
AA3 se selecciona del grupo formado por -Tyr-, -Trp- y 4-Abz;
n se selecciona del grupo formado por 1, 2, 3 y 4.
R3 se selecciona del grupo formado por H, o -AA2-AA1-R1.
R1 se selecciona del grupo formado por H, un polímero derivado de polietilenglicol, grupo alifático no cíclico sustituido o no sustituido, aliciclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo…
Conjugados de fármacos y su uso para tratar cáncer, una enfermedad autoinmune o una enfermedad infecciosa.
(19/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: SENTER, PETER D., DORONINA,Svetlana, TOKI,Brian,E.
Una composición farmacéutica adaptada para administración intravenosa a seres humanos, que comprende un compuesto de la fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos en los que,
L- es un anticuerpo monoclonal que se une inmunoespecíficamente al antígeno CD30;
-A- es una unidad de extensor;
a es 1;
cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido;
w es un número entero que varía de 2 a 12;
- Y- es una unidad de espaciador que se autoinmola;
y es 1 ó 2;
p varía de 1 a alrededor de 20, y es el número promedio de unidades -Aa-Ww-Yy-D por anticuerpo en la composición;
y
- D es una unidad de fármaco,
en el que los compuestos de fórmula Ia tienen la estructura**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2556641_T3.pdf
Conjugados de fármacos y su uso para tratar el cáncer, una enfermedad autoinmune o una enfermedad infecciosa.
(13/05/2015) Un compuesto de fórmula Ib:**Fórmula**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo en el que, L- es una unidad de ligando;
-A- es una unidad de extensor;
a es 0 o 1;
cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido;
-Y- es una unidad de separador;
w es un número entero que varía de 2 a 12;
y es 0, 1 o 2;
p varía de 1 a aproximadamente 20; y
-D es una unidad de fármaco de la fórmula
donde, de forma independiente en cada lugar:
R1 se selecciona de -H, -C1-C8 alquilo, -C3-C8 carbociclo; y R2 se selecciona de -H y -C1-C8 alquilo; o R1 y R2 juntos, tienen la fórmula -(CRaRb)n- donde Ra y Rb se seleccionan independientemente de -H, -C1-C8 alquilo y -C3-C8 carbociclo y n se selecciona de 2, 3, 4,…
N-carboxialquil-auristatinas y su utilización.
(06/05/2015) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
L representa (C1-C12)-alcanodiilo de cadena lineal, el cual puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el cual (a) dos átomos de carbono en relación 1,2-, 1,3- o 1,4 entre sí pueden formar un puente incluyendo los átomos de carbono que se encuentran eventualmente entre ellos para dar un anillo (C3-C6)-cicloalquilo o un anillo fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no vecinos entre si pueden estar sustituidos por -O-,
y
T representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las cuales
* designa el lugar de unión con el átomo de nitrógeno,
R1 significa fenilo o 1H-indol-3-ilo,
y
R2 significa hidrógeno o un grupo de la fórmula**Fórmula**
en…
Compuestos peptoides útiles como antibióticos.
(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
donde
A es un grupo 2,2'-dimetoxi-1,1'-binaftilo unido en 3,3' o un grupo 1,1'-binaftilo unido en 2,2';
Q es hidrógeno, una cadena de alquilo C1-C12 lineal, ramificada o cíclica sustituida con uno o más grupos hidroxi, o un resto mono o disacárido;
Z es -CR10R11-, -NR12-, -C(O)O-, -C(O)NR12 u -O-, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; hidroxi, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6 y -N(R13)2 y donde cada R13 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6, y donde R12 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-C6; R1 se selecciona entre…
(14/01/2015) Compuestos de tubulisina con la fórmula general (II)**Fórmula**
en la que:
W es un grupo seleccionado de OR13 o NR14R15,
X es un anillo aromático (arileno) o heteroaromático (heteroarileno) sustituido de cinco o seis miembros, Y es H, -10 CH2-, NH, NMe, un átomo de azufre o un átomo de oxígeno, preferiblemente un átomo de oxígeno, Z es un grupo seleccionado de OR16, NR17R18 o:**Fórmula**
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R20, R21, R23, R24 y R25, cada uno representa independientemente H, un alquilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heteroalquilo sustituido…
Compuestos antiproliferativos, conjugados de los mismos, procedimientos para éstos y usos de los mismos.
(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (II)**Fórmula**
en la que
n es 0, 1 o 2;
R1, R2 y R3 son independientemente H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(≥O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(≥O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o…
Inhibidores de la proteasa peptidomiméticos y compuestos intermedios para su preparación como tratamiento para infección por VHC.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1,
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que:
R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente:
un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido,
un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…
Compuestos con tanto eficacia analgésica como antihiperalgésica.
(02/04/2014) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
que pretenden incluir todos los posibles isómeros ópticos tales como enantiómeros y/o diaestereoisómeros, mezclas de los mismos, tanto como racematos como en diversas relaciones, y sales inorgánicas u orgánicas.
