Derivados de hidroxiestatina para el tratamiento de la artrosis.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula**

en la que

I1, I2,

I3, I4, I5 son independientemente entre sí N o CR',

T es un fenilo, bifenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O,

10 R1 es iso-propilo, 2-butilo o iso-butilo,

R2 es n-propilo, iso-propilo, 2-butilo o iso-butilo,

A1 es leucina o un enlace sencillo,

A2 es valina, ,

n es 0,

Y es OH u O-bencilo,

m es 1,

L1 es -(C≥O)-,

X es un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una o dos veces con T, o un alquilo cíclico con 3-10 átomos de C en el que uno, dos o tres grupos CH2,

independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O,

L2 es un enlace sencillo,

R,R' son independientemente entre sí H, un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con ≥S, ≥NR, ≥O, Hal, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3 y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre sí pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, - NRSO2A-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, -C≡C- y/o grupos -CH≥CH y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico con 3-7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con ≥S, ≥NR, ≥O, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre sí pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, - NRSO2A-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3- y/o por grupos -CH≥CH y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,

Hal es F, Cl, Br o I,

así como sus sales, solvatos y estereoisómeros fisiológicamente compatibles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/001879.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, KLEIN,MARKUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2673873_T3.pdf

 

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