Conjugados de proteína-polímero-fármaco.

Una estructura polimérica de Fórmula (Ia) útil para conjugar con una molécula de reconocimiento basada en proteínas (PBRM) que tiene un peso molecular de 40 kDa o mayor:

**Fórmula**

en donde:

la estructura comprende poli(1-hidroximetiletilen hidroximetil-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía de 2 kDa a 40 kDa;

cada aparición de D es independientemente un agente terapéutico que tiene un peso molecular de ≤5 kDa;

LD1 es una fracción que contiene carbonilo;

en donde **Fórmula**

en **Fórmula**

contiene un enlace biodegradable de manera que cuando el enlace se rompe, D se libera en una forma activa para el efecto terapéutico pretendido; y el**Fórmula**

en **Fórmula**

entre LD1 y D denota la unión directa o indirecta de D a LD1;**Fórmula**

en donde**Fórmula**

Es diferente de**Fórmula**

en **Fórmula**

y LP2 es una fracción que contiene un grupo funcional que es capaz de formar un enlace covalente con un grupo funcional de la PBRM, y el grupo **Fórmula**

entre LD1 y LP2 denota la unión directa o indirecta de LP2 a LD1;

m es un número entero de 1 a 300,

m1 es un número entero de 1 a 140,

m2 es un número entero de 1 a 40,

m3 es un número entero de 1 a 18, y

la suma de m, m1, m2 y m3 oscila entre 15 y 300

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/041931.

Solicitante: Mersana Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 840 MEMORIAL DRIVE CAMBRIDGE, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LOWINGER, TIMOTHY, B., HAMMOND, CHARLES, E., YURKOVETSKIY,ALEKSANDR, YIN,MAO, THOMAS,JOSHUA D, STEVENSON,CHERI A, BODYAK,NATALYA D, CONLON,PATRICK R, GUMEROV,DMITRY R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/59 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono – carbono, p. ej. poliureas o poliuretanos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07K5/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.
  • C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.

PDF original: ES-2622578_T3.pdf

 

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