Compuesto intermedio para la preparación de conjugados que comprenden derivados de auristatina y un enlazador.
(23/01/2019) Un conjugado que tiene la fórmula:
LU-DF
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula**
en la que:
independientemente en cada localización:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo…
Conjugados de auristatina con anticuerpos anti-HER2 o anti-CD22 y su uso en terapia.
(31/08/2016) Un compuesto conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:
Ab(Aa-Ww-Yy-D)p Ic
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo que se une a HER2;
A es una unidad Bastidor,
a es 0 o 1,
cada W es independientemente una unidad de aminoacido,
w es un numero entero que varia de 0 a 12,
Y es una unidad Espaciadora, e
y es 0, 1 o 2,
en la que
p varia de 1 a 20, y
D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula**
y
en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente a A, W o Y, e independientemente en…
Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.
(30/03/2016) Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor - :
CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29);
MUC16;
ETBR (receptor de endotelina de tipo B);
Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2);
IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo…
Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.
(25/01/2016) Un conjugado que tiene la Fórmula la':**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que:
Ab es un anticuerpo,
A es una unidad Bastidor,
a es 0 o 1,
cada W es independientemente una unidad Aminoácido,
w es un número entero que varía de 0 a 12,
Y es una unidad Espaciadora,
y es 0, 1 o 2,
p varía de 1 a 20, y
DF es una unidad de Fármaco que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8),…
Conjugados de fármacos y su uso para tratar cáncer, una enfermedad autoinmune o una enfermedad infecciosa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Clasificación: A61P35/00, C07K5/06, C12P21/08, A61K47/48, C07K16/46, C07K16/12, C07K16/30, C07K5/02.
Una composición farmacéutica adaptada para administración intravenosa a seres humanos, que comprende un compuesto de la fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos en los que,
L- es un anticuerpo monoclonal que se une inmunoespecíficamente al antígeno CD30;
-A- es una unidad de extensor;
a es 1;
cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido;
w es un número entero que varía de 2 a 12;
- Y- es una unidad de espaciador que se autoinmola;
y es 1 ó 2;
p varía de 1 a alrededor de 20, y es el número promedio de unidades -Aa-Ww-Yy-D por anticuerpo en la composición;
y
- D es una unidad de fármaco,
en el que los compuestos de fórmula Ia tienen la estructura**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2556641_T3.pdf
Conjugados de fármacos y su uso para tratar el cáncer, una enfermedad autoinmune o una enfermedad infecciosa.
(13/05/2015) Un compuesto de fórmula Ib:**Fórmula**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo en el que, L- es una unidad de ligando;
-A- es una unidad de extensor;
a es 0 o 1;
cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido;
-Y- es una unidad de separador;
w es un número entero que varía de 2 a 12;
y es 0, 1 o 2;
p varía de 1 a aproximadamente 20; y
-D es una unidad de fármaco de la fórmula
donde, de forma independiente en cada lugar:
R1 se selecciona de -H, -C1-C8 alquilo, -C3-C8 carbociclo; y R2 se selecciona de -H y -C1-C8 alquilo; o R1 y R2 juntos, tienen la fórmula -(CRaRb)n- donde Ra y Rb se seleccionan independientemente de -H, -C1-C8 alquilo y -C3-C8 carbociclo y n se selecciona de 2, 3, 4,…
Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.
(07/01/2015) Un conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo,
R17 es alquileno C1-C10-, -carbociclo C3-C8-, -O-(alquilo C1-C8)-, -arileno-, -alquileno C1-C10-arileno-, -arileno- alquileno C1-C10-, -alquileno C1-C10-(carbociclo C3-C8)-, -(carbociclo C3-C8)-alquileno C1-C10-, -heterociclo C3-C8-, -alquileno C1-C10-(heterociclo C3-C8)-, -(heterociclo C3 C8)-alquileno C1-C10-, -(CH2CH2O)r-, o -(CH2CH2O)r-CH2-; y r es un número entero que varía de 1 a 10; p varía de 1 a aproximadamente 20, y
DF es una Unidad de Fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula**
en la que, independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo…
Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que:
independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R5 se selecciona entre H y metilo;
o:
R4…
Conjugados de PSMA-anticuerpo-fármaco.
(02/10/2013) Un conjugado anticuerpo-fármaco, que comprende:
un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une un antígeno prostático específico demembrana (PSMA), conjugado a monometilauristatina norefedrina o monomentilauristatina fenilalanina, en dondeel conjugado anticuerpo-fármaco tiene una selectividad por células PC3 a células C4-2 o LNCaP de al menos 250,y 3 ó 4 moléculas de monometilauristatina norefedrina o monomentilauristatina fenilalanina están conjugadas alanticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo.
CONJUGADOS DE AURISTATINA Y SU USO PARA TRATAR CÁNCER, UNA ENFERMEDAD AUTOINMUNE O UNA ENFERMEDAD INFECCIOSA.
(01/12/2011) Un compuesto de la fórmula Ia: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismodonde, L- es una unidad de ligando seleccionada de una proteína, un polipéptido o un péptido, donde la unidad de ligando se une a una porción de una población de células diana; -A- es una unidad de extensor; a es 1; cada -W- es independientemente una unidad de aminoácido; -Y- es una unidad de separador; w es un número entero de 2 a 12; y es 1 ó 2; p varía de 1 a 20; y -D es una unidad de fármaco de la fórmula donde, de forma independiente en cada lugar:R2 se selecciona de -H y -C1-C8 alquilo; R3 se selecciona de -H, -C1-C8 alquilo, -C3-C8 carbociclo, -O-(C1-C8 alquilo), -arilo, -C1-C8 alquil-arilo,…
